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    • 52. 发明专利
      ES2440000T3 Compuestos de 8-aza-tetraciclina 未知
    • Compuestos de 8-aza-tetraciclina
    • ES2440000T3
    • 2014-01-27
    • ES10719818
    • 2010-05-07
    • TETRAPHASE PHARMACEUTICALS INC
    • CLARK ROGER B , HE MINSHENG , PLAMONDON LOUIS , XIAO XIAO-YI , RONN MAGNUS
    • A61K31/435 , A61P31/04 , C07D221/18
    • Un compuesto de Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo y alcoxi C1-C6, en donde cada alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 representado por X está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-C6 no sustituido, haloalquilo C1-C6,alcoxi C1-C6 no sustituido o haloalcoxi C1-C6; Y se selecciona de entre hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilen (C0-C6)-N(R1)(R2) y fenilo, endonde cada cada alquilo C1-C6, alquileno C0-C6 y alcoxi C1-C6 representado por Y está opcionalmente sustituido conhalo, alquilo C1-C6 no sustituido, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 no sustituido o haloalcoxi C1-C6; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-C6; y Z se selecciona de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, fenilo, -N(R3)(R4), alquilen C1-C6-N(R5)(R6), en dondeR3 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C6, -(alquilen C1-C6)-fenilo, fenilo, (alquilen C1-C6)-(cicloalquiloC3-C7), -(alquilen C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -(alquilen C1-C6)-N(R5)(R6), -C(O)-(alquilen C0-C6)-N(R5)(R6), -C(O)-(alquilo C1-C6), -C(O)H, -C(O)-fenilo y -S(O)2-R5 . R4 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C6; o R3 y R4 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico (de 4-7miembros) que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de entre S, O o N; y R5 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C6 y fenilo; R6 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-C6; o R5 y R6 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico (de 4-7miembros) que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de entre S, O o N, en la que cada alquilo C1-C6, alquileno C1-C6 o un anillo heterocíclico (de 4-7 miembros) del grupo representado porZ está opcionalmente sustituido con flúor,-OH o -CH3; y en la que cada fenilo del grupo representado por X, Y, Z, R3y R5 está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-C6 no sustituido, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 no sustituido,haloalcoxi C1-C6, ciano o nitro, en la que Y y Z no son simultáneamente hidrógeno.
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