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51. 发明专利

AR122703A1 INHIBIDORES DE RIP1K 未知
公开(公告)号：AR122703A1
公开(公告)日：2022-09-28
申请号：ARP210101712
申请日：2021-06-22
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , DARWISH IHAB , IRVING MARK , KOLLURI RAO , MASUDA ESTEBAN , SHAW SIMON , TAYLOR VANESSA , YU JIAXIN
IPC分类号： C07D471/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D498/22 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00
摘要： En la presente descripción se describen compuestos inhibidores de quinasa, tales como compuestos inhibidores de proteína quinasa 1 que interactúa con el receptor (RIP1), así como también composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden tales compuestos inhibidores. Los compuestos, composiciones farmacéuticas y/o combinaciones descritas pueden usarse para tratar o prevenir una enfermedad o afección asociada a quinasas, particularmente una enfermedad o afección asociada a RIP1. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) en donde X se selecciona de CH₂, O, S, S(O), S(O)₂ y NRᵃ; Rᵃ para cada aparición se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ y acilo C₁₋₆; Y¹, Y² y Y³ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, N(Rᵃ), O, C(Rᵇ)₁₋₂ y C=O; Rᵇ se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ y halo; Z es C(Rᶜ) o NRᶜ; Rᶜ es una cadena de carbono insaturada C₁₋₄ opcionalmente sustituida con uno o más grupos R¹, opcionalmente interrumpida por 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S; RZ es N, CH o C(R¹) y junto con ZRᶜ y el carbono al que están unidos, forman un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros o arilo de 6 miembros sustituido con m grupos R¹; R¹ es un enlazador-grupo R⁶, en donde el enlazador es un enlace, alcanilo (C₁-C₄), alquenilo (C₁-C₄) o alquinilo (C₁-C₄), opcionalmente sustituido por uno o más Rᵇ y R⁶ es Rᵉ, -C(Rᶠ)₃ o -C(Rᶠ)=C(Rᶠ)₂; R² es Rᵃ; el anillo B es heteroarilo de 5 - 10 miembros; R³, para cada aparición, se selecciona independientemente de Rᵇ y ORᵃ; L es O, NRᵃ o alquileno; W es arilo o heteroarilo de 5 - 10 miembros opcionalmente sustituido por p R⁴; R⁴ para cada aparición se selecciona de Rᵇ y ORᵃ; Rᵈ para cada aparición se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, aralquilo, arilo o heteroarilo C₅₋₁₀, o dos Rᵈ junto con un nitrógeno al que ambos están conectados forman un grupo heterocíclico C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᵉ es independientemente para cada aparición halo, -ORᵈ, -SRᵈ, -S(O)₂Rᵈ, -NRᵈRᵈ, -Si(Rᵃ)₃, -C(O)OH, -C(O)ORᵃ o -C(O)NRᵈRᵈ; Rᶠ es independientemente para cada aparición Rᵃ, Rᵇ o Rᵉ o dos grupos Rᶠ junto con el átomo de carbono unido al mismo proporcionan un grupo cicloalquilo C₃₋₆ o un grupo heterocíclico C₃₋₁₀, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más Rᵉ; m es 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; y p es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5.

52. 发明专利

PE20211383A1 COMPUESTOS INHIBIDORES DE RIP1 Y METODOS PARA PREPARAR Y USAR LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：PE20211383A1
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：PE2020001784
申请日：2019-05-02
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： MASUDA ESTEBAN , SHAW SIMON , TAYLOR VANESSA , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR
IPC分类号： A61K31/553 , C07D413/14 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07D413/12
摘要： Esta referido a compuestos de Formula I, en donde: R1 es halogeno, C?C, conector-R6; R2 y R3 son Ra; R4 es Re; L es heteroatomo, Ra; Z es alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, entre otros; Anillo B es heteroarilo de 5 o 6 miembros; m es 1 a 4; n es 0, 1, 2. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: acido (S)-3-(3-(5-bencil-1H-1,2,4-triazol-3-carboxamido)-5-metil-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b][1,4]oxazepin-7-il)propanoico; (S)-5-bencil-N-(5-metil-4-oxo-7-(3-oxo-3-(pirrolidin-1- il)propil)-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-il)- 1H-1,2,4-triazol-3-carboxamida; entre otros. Estos compuestos son inhibidores de la proteina quinasa 1 que interactua con el receptor (RIP1) y son empleados para tratar enfermedades autoinmunitarias, trastornos inflamatorios, enfermedades cardiovasculares, trastornos nerviosos, trastornos neurodegenerativos, trastornos alergicos, enfermedades respiratorias, enfermedades renales, canceres, entre otros.

53. 发明专利

PH12020551848A1 RIP1 INHIBITORY COMPOUNDS AND METHODS FOR MAKING AND USING THE SAME 未知
公开(公告)号：PH12020551848A1
公开(公告)日：2021-06-28
申请号：PH12020551848
申请日：2020-11-03
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARWISH IHAB , YU JIAXIN , CHEN YAN , MASUDA ESTEBAN , TAYLOR VANESSA
IPC分类号： A61K31/553 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Disclosed herein are kinase inhibitory compounds, such as a receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase inhibitor compounds, as well as pharmaceutical compositions and combinations comprising such inhibitory compounds. The disclosed compounds, pharmaceutical compositions, and/or combinations may be used to inhibit a RIP1 kinase in vivo or ex vivo, and also may treat or prevent a kinase-associated disease or condition, particularly a RIP1-associated disease or condition.

54. 发明专利

CO2020015156A2 Compuestos inhibidores de rip1 y métodos para preparar y usar los mismos referencia cruzada a una solicitud relacionada 未知
公开(公告)号：CO2020015156A2
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CO2020015156
申请日：2020-12-01
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： MASUDA ESTEBAN , TAYLOR VANESSA , SHAW SIMON , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/553 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07D413/12
摘要： En la presente, se desvelan compuestos inhibidores de quinasa, tales como compuestos inhibidores de la proteína quinasa 1 que interactúa con el receptor (RIP1), así como composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden tales compuestos inhibidores. Los compuestos, las composiciones farmacéuticas y/o las combinaciones desvelados se pueden usar para tratar o prevenir una enfermedad o afección asociada a la quinasa, en particular, una enfermedad o afección asociada a la RIP1.

55. 发明专利

AU2019262142A1 RIP1 inhibitory compounds and methods for making and using the same 未知
公开(公告)号：AU2019262142A1
公开(公告)日：2020-11-26
申请号：AU2019262142
申请日：2019-05-02
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARWISH IHAB , YU JIAXIN , CHEN YAN , MASUDA ESTEBAN , TAYLOR VANESSA
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/553 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07D413/12
摘要： Disclosed herein are kinase inhibitory compounds, such as a receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase inhibitor compounds, as well as pharmaceutical compositions and combinations comprising such inhibitory compounds. The disclosed compounds, pharmaceutical compositions, and/or combinations may be used to inhibit a RIP1 kinase

56. 发明专利

JOP20200277A1 مركبات تثبيط RIP1 وطرق لتحضير واستخدامها 未知
公开(公告)号：JOP20200277A1
公开(公告)日：2019-11-03
申请号：JOP20200277
申请日：2020-11-03
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： TAYLOR VANESSA , DARWISH IHAB , YU JIAXIN , CHEN YAN , MASUDA ESTEBAN
摘要： يتعلقالاختراعالحاليبمركباتتثبيطكيناز،مثلمركبتثبيطكينازبروتين-1 متداخلمعمستقبل (RIP1)،بالإضافةإلىتركيباتصيدلانيةوتوليفاتتشتملعلىتلكالمركباتالمثبطة. يمكناستخدامالمركباتالتيتمالكشفعنها،التركيباتالصيدلانية،و/ أوتوليفاتلتثبيطكيناز RIP1 داخلالجسمالحيأوخارجالجسمالحي،وأيضاًيمكنعلاجأومنعمرضأوحالةمرضيةمرتبطبكيناز،بالتحديدمرضأوحالةمرضيةمرتبطبـ RIP1.

57. 发明专利

CA2801781C PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2801781C
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CA2801781
申请日：2011-07-21
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： HOLLAND SACHA , KOLLURI RAO , ALVAREZ SALVADOR , DUNCTON MATTHEW , SINGH RAJINDER , ZHANG JING , MASUDA ESTEBAN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

58. 发明专利

ES2618889T3 Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para el tratamiento de trastornos inflamatorios 未知
公开(公告)号：ES2618889T3
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：ES10732053
申请日：2010-01-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： GURURAJA TARIKERE , PAYAN DONALD , TSO KIN , KINOSHITA TAISEI , DING RONGXIAN , SINGH RAJINDER , YUNG STEPHANIE , LI HUI , MASUDA ESTEBAN
IPC分类号： C07D239/32 , A61K31/495 , A61P29/00 , C07D239/30 , C07D403/12 , C07D451/04
摘要： Un compuesto de acuerdo con la fórmula:**Fórmula** en la que: X representa (CH2)m, en el 10 que m es un número entero de 1 a 4 y uno o más CH2 están opcionalmente reemplazados por O, S o N(R01), en el que R01 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; Y representa (CH2)n, en el que n es un número entero de 2 a 5, y uno o más CH2 están opcionalmente reemplazados por O, S o N(R02), en el que R02 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; Z representa N(R1), O o S, en el que R1 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; representa un enlace que tiene una configuración endo, una configuración exo o una mezcla de las mismas; p es 0 o 1; R2 representa H, alquilo C1-C7 o alcanoílo C2-C8; R3 representa F; R4 representa H, alquilo C1-C7 o alcanoílo C2-C8; y R5 representa una de las siguientes fórmulas:**Fórmula** en la que R6 representa halógeno, ciano, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o haloalcoxi C1-C7; y R7 representa H, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, haloalcoxi C1-C7, cicloalquilo C3-C8, -SO2- cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8-SO2-R8, cicloalquilo C3-C8, -SO2-cicloalquenil C3-C8, cicloalquenil C3-C8-SO2- R8, arilo, -SO2-arilo, aril-SO2-R8, un grupo heterocíclico, un grupo -SO2-heterocíclico, un grupo heterocíclico-SO2- R8 o -SO2-NR9R10, en el que cada uno de R8 y R9 representa independientemente alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3- C8 y R10 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; o R6 y R7 se combinan para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están enlazados; en el que "cicloalquilo" indica un alquilo monocíclico o bicíclico; y en el que "cicloalquenilo" indica un alquenilo monocíclico o bicíclico.

59. 发明专利

NO339146B1 Prodrugs av 2,4-pyrimidindiaminforbindelser og deres anvendelser 未知
公开(公告)号：NO339146B1
公开(公告)日：2016-11-14
申请号：NO20074179
申请日：2007-08-14
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , SUN THOMAS , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , MASUDA ESTEBAN , STELLA VALENTINO J
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675

60. 发明专利

CA2642229C COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITION OF THE JAK PATHWAY 未知
公开(公告)号：CA2642229C
公开(公告)日：2015-05-12
申请号：CA2642229
申请日：2007-02-23
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： LI HUI , ARGADE ANKUSH , TSO KIN , THOTA SAMBAIAH , CARROLL DAVID , SRAN ARVINDER , COOPER ROBIN , SINGH RAJINDER , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , MASUDA ESTEBAN , TAYLOR VANESSA
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P37/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

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