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51. 发明专利

AU2011295441A1 Furopyridine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2011295441A1
公开(公告)日：2013-04-11
申请号：AU2011295441
申请日：2011-07-29
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： BURGDORF LARS , SCHULTZ MELANIE , HOFMANN TATJANA , HODOUS BRIAN , POTNICK JUSTIN , SUTTON AMANDA E , HUCK BAYARD R
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/4355
摘要： Compounds of the formula (I) in which R1 denotes Ar

52. 发明专利

AR077800A1 COMPUESTOS AZAHETEROCICLICOS 未知
公开(公告)号：AR077800A1
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：ARP100102893
申请日：2010-08-06
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： RICHARDSON THOMAS E , LAND ROUCXI , VANDEVEER HAROLD GEORGE , HUCK BAYARD R , POTNICK JUSTIN , SUTTON AMANDA E , BRUGGER NADIA
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/519 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Para crear este sistema que funciona con el caudal de agua a presion del circuito de calefaccion, se utilizan componentes interconectados entre sí, es de vital importancia la incorporacion de la turbina adosada en el lado posterior del radiador y alimentada a través de una tubería de entrada y otra de salida, con la cual se aprovecha la circulacion del flujo a presion, que es energía que se perdía, transformándola en una fuerza de rotacion para hacer girar el ventilador que está acoplado al eje de la turbina, éste disipara el calor acumulado en el radiador forzando el aire y lo distribuirá uniformemente por toda la superficie del ambiente, de este modo funciona prescindiendo totalmente de ayuda externa o electricidad, este conjunto constituye el eje principal del funcionamiento del sistema, así se logra aumentar la eficiencia y el rendimiento (KCal/h) del circuito integrado de calefaccion y reducir en un 30% el consumo de gas ya que la caldera permanecerá menos tiempo encendida, cabe acotar que este aparato una vez montado en el dorso del radiador queda totalmente oculto y es completamente silencioso.

53. 发明专利

ES2907622T3 Compuestos de heteroarilo como inhibidores de BTK y usos de estos 未知
公开(公告)号：ES2907622T3
公开(公告)日：2022-04-25
申请号：ES15784212
申请日：2015-10-06
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： GAILLARD PASCALE , SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN , LIU-BUJALSKI LESLEY , POTNICK JUSTIN , CALDWELL RICHARD D , QIU HUI , NEAGU CONSTANTIN , JONES REINALDO , WON ANNIE CHO , GOUTOPOULOS ANDREAS , SHERER BRIAN A , JOHNSON THERESA L , GARDBERG ANNA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/553 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de la fórmula I, **(Ver fórmula)** o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A es un fenilo o piridina; R1 es H, halo, (C(R5)(R5))mNR2, N(R4)C(O)R, N(R4)C(O)NR2, N(R4)CO2R, N(R4)S(O)2R, N(R4)S(O)R, N(R4)(R4), anillo heterocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1- 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R2 es -CH2OH, -CH2NH2, **(Ver fórmula)** cada R3 es independientemente F, Cl, Br, I, metilo, etilo, etilo, propilo, i-propilo, butilo, s-butilo, t-butilo, pentilo recto o ramificado, o hexilo recto o ramificado; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; cada R4 es independientemente -R, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R o -C(O)N(R)2; cada R5 es independientemente -R, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; cada R es independientemente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C5-10, un anillo carbocíclico de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido; el anillo Z es **(Ver fórmula)** cada Ra es independientemente -R, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; m es 1, 2 o 3; n es 0, 1 o 2; y p es 0, 1, 2 o 3; y en donde "opcionalmente sustituido" se refiere a uno o más átomos que están sustituido por reemplazo independiente de uno, dos o tres o más de los átomos de hidrógeno en el mismo con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: -F, -Cl, -Br, -I, deuterio, -OH, alcoxilo, oxo, tiooxo, -NO2, -CN, CF3, N3, -NH2, -NH-alquilo, -NH-alquenilo, -NH-alquinilo, -NH-cicloalquilo, -NH-arilo, -NH-heteroarilo, -NH-heterocíclico, -dialquilamino, -diarilamino, -diheteroarilamino, -O-alquilo, -O-alquenilo, -O-alquinilo, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-heterocíclico, -C(O)-alquilo, -C(O)-alquenilo, -C(O)- alquinilo, -C(O)-carbociclilo, -C(O)-arilo, -C(O)-heteroarilo, -C(O)-heterociclilo, -CONH2, -CONH-alquilo, -CONH-alquenilo, -CONH-alquinilo, -CONH-carbociclilo, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -CONH-heterociclilo, -OCO2-alquilo, -OCO2- alquenilo, -OCO2-alquinilo, -OCO2-carbociclilo, -OCO2-arilo, -OCO2-heteroarilo, -OCO2-heterociclilo, -OCONH2, -OCONH- alquilo, -OCONH-alquenilo, -OCONH-alquinilo, -OCONH-carbociclilo, -OCONH-arilo, -OCONH-heteroarilo, -OCONH- heterociclilo, -NHC(O)-alquilo, -NHC(O)-alquenilo, -NHC(O)-alquinilo, -NHC(O)-carbociclilo, -NHC(O)-arilo, -NHC(O)- heteroarilo, -NHC(O)-heterociclilo, -NHCO2-alquilo, -NHCO2-alquenilo, -NHCO2-alquinilo, -NHCO2-carbociclilo, -NHCO2- arilo, -NHCO2-heteroarilo, -NHCO2-heterociclilo, -NHC(O)NH2, -NHC(O)NH-alquilo, -NHC(O)NH-alquenilo, -NHC(O)NH- alquenilo, -NHC(O)NH-carbociclilo, -NHC(O)NH-arilo, -NHC(O)NH-heteroarilo, -NHC(O)NH-heterociclilo, NHC(S)NH2, -NHC(S)NH-alquilo, -NHC(S)NH-alquenilo, -NHC(S)NH-alquinilo, -NHC(S)NH-carbociclilo, -NHC(S)NH-arilo, -NHC(S)NH- heteroarilo, -NHC(S)NH-heterociclilo, -NHC(NH)NH2, -NHC(NH)NH-alquilo, -NHC(NH)NH-alquenilo, -NHC(NH)NH- alquenilo, -NHC(NH)NH-carbociclilo, -NHC(NH)NH-arilo, -NHC(NH)NH-heteroarilo, -NHC(NH)NH-heterociclilo, -NHC(NH)-alquilo, -NHC(NH)-alquenilo, -NHC(NH)-alquenilo, -NHC(NH)-carbociclilo, -NHC(NH)-arilo, -NHC(NH)- heteroarilo, -NHC(NH)-heterociclilo, -C(NH)NH-alquilo, -C(NH)NH-alquenilo, -C(NH)NH-alquinilo, -C(NH)NH-carbociclilo, -C(NH)NH-arilo, -C(NH)NH-heteroarilo, -C(NH)NH-heterociclilo, -S(O)-alquilo, -S(O)-alquenilo, -S(O)-alquinilo, -S(O)- carbociclilo, -S(O)-arilo, -S(O)-heteroarilo, -S(O)-heterociclil-SO2NH2, -SO2NH-alquilo, -SO2NH-alquenilo, -SO2NH- alquinilo, -SO2NH-carbociclilo, -SO2NH-arilo, -SO2NH-heteroarilo, -SO2NH-heterociclilo, -NHSO2-alquilo, -NHSO2- alquenilo, -NHSO2-alquinilo, -NHSO2-carbociclilo, -NHSO2-arilo, -NHSO2-heteroarilo, -NHSO2-heterociclilo, -CH2NH2, -CH2SO2CH3, -mono-, di- o tri-alquilo sililo, -alquilo, -alquenilo, -alquinilo, -arilo, -arilalquilo, -heteroarilo, -heteroarilalquilo, -heterocicloalquilo, -cicloalquilo, -carbocíclico, -heterocíclico, polialcoxialquilo, polialcoxilo, -metoximetoxi, -metoxietoxi, -SH, -S-alquilo, -S-alquenilo, -S-alquinilo, -S-carbociclilo, -S-arilo, -S-heteroarilo, -S-heterociclilo y metiltiometilo; en donde los sustituyentes opcionales en el presente documento no pueden sustituirse adicionalmente.

54. 发明专利

CA2887539C AZAQUINAZOLINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2887539C
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CA2887539
申请日：2013-11-27
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , LAN RUOXI , POTNICK JUSTIN , DESELM LIZBETH CELESTE , CRONIN MARK W , NEAGU CONSTANTIN , CHEN XIAOLING , BOIVIN ROCH , JOHNSON THERESA L , GOUTOPOULOS ANDREAS
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D253/08 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： Disclosed are azaquinazoline carboxamide derivatives of formula (I) their manufacture and use. Certain examples of such compounds are p70S6K inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of hyperproliferative and other disorders.

55. 发明专利

CA3108732A1 FUSED IMIDAZOPYRIDINES AS REVERSIBLE INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE (BTK) 未知
公开(公告)号：CA3108732A1
公开(公告)日：2020-03-05
申请号：CA3108732
申请日：2019-08-26
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： CALDWELL RICHARD , LIU-BUJALSKI LESLEY , POTNICK JUSTIN , NEAGU CONSTANTIN , KULKARNI SHASHANK , JONES REINALDO , QIU HUI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06
摘要： The present invention relates to fused imidazo pyridine compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.

56. 发明专利

AU2013352261B2 Azaquinazoline carboxamide derivatives 未知
公开(公告)号：AU2013352261B2
公开(公告)日：2018-05-10
申请号：AU2013352261
申请日：2013-11-27
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , LAN RUOXI , POTNICK JUSTIN , DESELM LIZBETH CELESTE , CRONIN JR MARK W , NEAGU CONSTANTIN , CHEN XIAOLING , BOIVIN ROCH , JOHNSON THERESA L , GOUTOPOULOS ANDREAS
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D253/08 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： Novel azaquinazoline carboxamide derivatives of formula (I) wherein W

57. 发明专利

EA029144B1 ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАХИНАЗОЛИН КАРБОКСАМИДА 未知
公开(公告)号：EA029144B1
公开(公告)日：2018-02-28
申请号：EA201500573
申请日：2013-11-27
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , LAN RUOXI , POTNICK JUSTIN , DESELM LIZBETH CELESTE , CRONIN MARK W JR , NEAGU CONSTANTIN , CHEN XIAOLING , BOIVIN ROCH , JOHNSON THERESA L , GOUTOPOULOS ANDREAS
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D253/08 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： Новыепроизводныеазахиназолинкарбоксамидаформулы (I)где W, W, W, W, R, R, Rи m имеютзначения, определенныевыше, представляютсобой p70S6K ингибитори могутприменяться, вчастности, длялечениягиперпролиферативныхнарушений.

58. 发明专利

CL2017000786A1 Compuestos de heteroarilo como inhibidores de tirosina-cinasa de bruton (btk) y usos de estos. 未知
公开(公告)号：CL2017000786A1
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CL2017000786
申请日：2017-03-31
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , JOHNSON THERESA L , GOUTOPOULOS ANDREAS , SHERER BRIAN A , GAILLARD PASCALE , SEENISAMY JEYAPRAKASHINARAYANAN , LIU BUJALSKI LESLEY , CARLDWELL RICHARD D , QIU HUI , JONES REINALDO , WON ANNIE CHO , GARDBERG ANNA
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/553 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： LA PRESENTE INVENCIÓN SE REFIERE A COMPUESTOS DE IMIDAZOPIRIDINA DE LA FORMULA I, Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES DE ÉSTOS, ÚTILES COMO INHIBIDORES DE BTK.

59. 发明专利

EA027968B1 ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ КИНАЗ 未知
公开(公告)号：EA027968B1
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：EA201400736
申请日：2012-12-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12
摘要： Изобретениеобеспечиваетновыегетероциклическиекарбоксамидныесоединенияв соответствиис формулой (I)ихполучениеи применениедлялечениягиперпролиферативныхзаболеваний, такихкакзлокачественноеновообразование.

60. 发明专利

RS55621B1 NOVI HETEROCIKLIČNI KARBOKSAMIDI KAO MODULATORI AKTIVNOSTI KINAZA 未知
公开(公告)号：RS55621B1
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：RSP20170071
申请日：2012-12-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12

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