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    • 60. 发明专利
    • PIRIMIDINAS MACROCICLICAS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA
    • AR073551A1
    • 2010-11-17
    • ARP090103426
    • 2009-09-07
    • MERCK PATENT GMBH
    • ASKEW BENNY CGOUTOPOULOS ANDREASYU HENRYDE SELM LIZBETH CELESTEJIANG XULIANGKARRA SRINIVASA R
    • C07D498/08A61K31/529A61P29/00A61P31/00A61P35/00C07D498/18C07D513/08C07D513/18C07D515/08
    • Se proporcionan compuestos derivados macrocíclicos que inhiben las enzimas proteína cinasa junto con composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y métodos para sintetizar los mismos. Dichos compuestos tienen utilidad en el tratamiento de enfermedades proliferativas que resultan de una actividad de cinasa no regulada y/o alterada tales como cánceres, psoriasis, infecciones virales y bacterianas, y enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque: X es H; halogeno; preferiblemente F; CF3 CN, NO2, N(RR'), C(O)N(RR'); C(O)OR; C(O)H; S(O)2; S(OH); S(O); o S(O)NRR'; Los anillos A y B, cada uno independientemente es arilo, un heterociclo saturado o insaturado o un unicarbociclo, bicarbociclo o tricarbociclo saturado o insaturado, que forma un puente o que no forma un puente, cualquiera de los cuales opcionalmente puede estar sustituido; ---------- representa la presencia o ausencia de un enlace doble; L1, L2, L2', L2ö, L2'ö y L3, cada uno independientemente es CH2, CH, CH(OH); C(=O), O, S, S(O), S(OH), S(O)2, NR2 o NH; R y R', cada uno independientemente es H, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo; heteroarilo; heterociclo; (CH2)2OH, (CH2)2-O-(CH2)2-; (CH2)2-NH2; (CH2)2NRx o (CH2)2-Ry, en donde Rx, y Ry, cada uno independientemente es CH3 o C2F5; R2 es arilo, heteroarilo o alquilo; n, p y q, cada uno independientemente, es 0 o 1; r es 0, 1, 2, 3 o 4; o una sal, profármaco, hidrato, solvato, tautomero, enantiomero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable de los mismos.