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51. 发明专利

ECSP099792A NUEVOS PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：ECSP099792A
公开(公告)日：2010-01-29
申请号：ECSP099792
申请日：2009-12-10
申请人： INTERMUNE INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BUCKMAN BRAD , BLATT LAWRENCE M , ANDREWS STEVEN WADE , SEIWERT SCOTT D , BEIGELMAN LEONID
IPC分类号： A61K31/16 , A61P31/14 , C07D217/26 , C07D401/12
摘要： Compuestos de fórmula general I, y también composiciones, incluyendo composiciones farmacéuticas, que comprenden uno de dichos compuestos. En las realizaciones se proporcionan compuestos de fórmula general II, y también composiciones, incluyendo composiciones farmacéuticas, que comprenden uno de dichos compuestos. Además, en las realizaciones se proporcionan métodos de tratamiento, incluyendo métodos para tratar una infección de virus de hepatitis C, y métodos para tratar la fibrosis hepática, donde los métodos generalmente comprenden administrarle a un individuo que lo necesita una cantidad eficaz de uno de dichos compuestos o composiciones.

52. 发明专利

CU20080057A7 COMPUESTOS Y MÉTODOS PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DE HEPATITIS C VIRAL 未知
公开(公告)号：CU20080057A7
公开(公告)日：2009-12-01
申请号：CU20080057
申请日：2008-04-07
申请人： INTERMUNE INC
发明人： HAAS JULIA , BEIGELMAN LEONID , SEIWERT SCOTT D , ANDREWS STEVEN WADE , BLATT LAWRENCE M
IPC分类号： A61K31/08
摘要： LOS COMPUESTOS MACROCICLICOS QUE TIENEN LAS ESTRUCTURAS DESCRITAS SON ÚTILES PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DEL VIRUS DE HEPATITIS C (VHC) EN MODALIDADES PREFERIDAS LOS COMPUESTOS SON ACTIVOS TANTO CONTRA LA NS3 PROTEASA COMO LA NS3 HELICASA DE VHC

53. 发明专利

CA2720846A1 NOVEL INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：CA2720846A1
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：CA2720846
申请日：2009-04-14
申请人： INTERMUNE INC
发明人： BEIGELMAN LEONID , WANG GUANGYI , BUCKMAN BRAD O , STOYCHEVA ANTITSA DIMITROVA
IPC分类号： C07D285/30 , A61K31/5415 , A61P31/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/12
摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

54. 发明专利

MX2008004754A COMPUESTOS Y METODOS PARA INHIBIR LA REPLICACION VIRAL DE HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX2008004754A
公开(公告)日：2009-03-02
申请号：MX2008004754
申请日：2006-10-10
申请人： INTERMUNE INC
发明人： BEIGELMAN LEONID , SEIWERT SCOTT D , BLATT LAWRENCE M , HAAS JULIA , ANDREWS STEVEN
IPC分类号： C07D471/04
摘要： Los compuestos macrocíclicos que tienen las estructuras descritas en la presente son útiles para inhibir la replicación del virus de hepatitis C (VHC). En modalidades preferidas, los compuestos son activos tanto contra la NS3 proteasa como la NS3 helicasa de VHC.

55. 发明专利

AU2008251425A1 Novel peptide inhibitors of hepatitis C virus replication 未知
公开(公告)号：AU2008251425A1
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：AU2008251425
申请日：2008-05-09
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , INTERMUNE INC
发明人： BLATT LAWRENCE , ANDREWS STEVEN W , KENNEDY APRIL L , LYON MICHAEL A , BUCKMAN BRAD , KAUS ROBERT J , BEIGELMAN LEONID , JIANG YUTONG , SEIWERT SCOTT , CONDROSKI KEVIN R , KERCHER TIMOTHY S , WANG BIN
IPC分类号： C07D217/26 , A61K31/16 , A61P31/14 , C07D401/12 , C07D417/14
摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments provide compounds of the general Formula II, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

56. 发明专利

CL2008001381A1 Compuestos derivados de tripeptidos que contienen heterociclos nitrogenados; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y uso para tratar una infeccion de hepatitis c o vih. 未知
公开(公告)号：CL2008001381A1
公开(公告)日：2008-11-03
申请号：CL2008001381
申请日：2008-05-09
申请人： INTERMUNE INC Y ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： SEIWERT SCOTT D , BEIGELMAN LEONID , BLATT LAWRENCE M , ANDREWS STEVEN W
IPC分类号： A61K31/4025 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07D207/327 , C07D209/44 , C07D401/12 , C07K5/08
摘要： Compuestos derivados de heterociclos nitrogenados; composición farmacéutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para tratar una infección de hepatitis C o VIH.

57. 发明专利

AR061817A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：AR061817A1
公开(公告)日：2008-09-24
申请号：ARP070102987
申请日：2007-07-04
申请人： INTERMUNE INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： SEIWERT SCOTT D , BEIGELMAN LEONID , BLATT LAWRENCE M , KERCHER TIMOTHY , KENNEDY APRIL L
IPC分类号： C07D403/12 , C07D471/04 , A61K31/4035 , A61P31/14
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1): o una sal, pro-droga, o éster del mismo aceptable para uso farmacéutico, en donde: R1 y R2 son cada uno independientemente grupos sustituidos o sin sustituir que se seleccionan de H, halogeno, CN, CF3, alcoxilo C1-8, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C4-10, arilalquilo C7-10, o heteroarilalquilo C6-12, o R1 y R2 tomados juntos forman un anillo cicloalquilo arilo o heteroarilo C3-7, sustituido o sin sustituir; R3 y R4 son cada uno en forma independiente porciones sustituidas o no sustituidas seleccionadas del grupo formado por H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C4-10, arilalquilo C7-10, y heteroarilalquilo C6-12, o R3 y R4 tomados juntos forman un anillo cicloalquílico C3-7 sustituido o no sustituido; R5 es un grupo sustituido o sin sustituir que se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C4-10, arilo, arilalquilo C7-10, heteroarilo, heteroarilalquilo C6-12, -alquil C1-8-NHC(O)OR1a, - cicloalquil C3-7-NHC(O)OR1a, - cicloalquilalquil C4-10-NHC(O)OR1a, -aril- NHC(O)OR1a, -arilalquil C7-10-NHC(O)OR1a, -heteroaril-NHC(O)OR1a, y -heteroarilalquil C6-12-NHC(O)OR1a; Y tiene una formula que se selecciona del grupo formado por -C(O)NHS(O)2R1a, -C(O)NHS(O)2NR1aR1b, -C(O)C(O)NR1aR1b, C(O)C(O)OH, -C(O)NHR1a, -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NHC(O)R1a y -C(O)OH; en donde R1a y R1b son cada uno independientemente grupos sustituidos o sin sustituir que se seleccionan del grupo formado por H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C4-10, arilo, arilalquilo C7-10, heteroarilo, y heteroarilalquilo C6-12, o NR1aR1b forma una amina secundaria alquil cíclica de tres a seis miembros sustituida o sin sustituir, o NR1aR1b en un anillo heteroarilo o heterocíclico. Reivindicacion 13: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (2) o una sal pro-droga, o éster del mismo aceptable para uso farmacéutico, en donde: (a) Z1 es un grupo que se configura para unirse por puente de hidrogeno a un grupo imidazol de His57 de la proteasa de NS3 y para unirse por puente de hidrogeno a un átomo de nitrogeno de Gly137 de la proteasa NS3; (b) P1' es un grupo que se configura para formar una interaccion no polar con al menos un grupo del bolsillo S1' de la proteasa NS3 que se selecciona del grupo formado por Lys136, Gly137, Ser138, His57, Gly58, Gln41, Gly42, y Phe43; (c) L es un grupo unidor que consiste en entre 1 y 5 átomos que se seleccionan del grupo formado por carbono, oxígeno, nitrogeno, hidrogeno, y azufre; (d) P2 se selecciona del grupo formado por arilo sin sustituir, arilo sustituido, heteroarilo sin sustituir, heteroarilo sustituido, heterociclo sin sustituir y heterociclo sustituido; estando P2 posicionado con L para formar una interaccion no polar con al menos un grupo del bolsillo S2 de la proteasa NS3 que se selecciona del grupo formado por His57, Arg155, Val78, Asp79, y Gln80; y (e) R5 es un grupo sustituido o sin sustituir que se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C4-10, arilo, arilalquilo C7-10, heteroarilo, heteroarilalquilo C6-12, -alquil C1-8- NHC(O)OR1a, -cicloalquil C3-7-NHC(O)OR1a, -cicloalquilalquil C4-10-NHC(O)OR1a, -aril-NHC(O)OR1a, -arilalquil C7-10-NHC(O)OR1a, -heteroaril-NHC(O)OR1a, y - heteroarilalquil C6-12-NHC(O)OR1a; en donde R1a es un grupo sustituido o sin sustituir que se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C4-10, arilo, arilalquilo C7-10, heteroarilo, y heteroarilalquilo C6-12. Reivindicacion 18: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (3) o una sal , pro-droga, o éster del mismo aceptable para uso farmacéutico, en donde: A es OH o como se muestra en formula (4); R3 y R4 son cada uno en forma independiente porciones sustituidas o no sustituidas seleccionadas del grupo formado por H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C4-10, arilalquilo C7-10, y heteroalquilo C6-12, o R3 y R4 tomados juntos forman un anillo cicloalquilo C3-7 sustituido o no sustituido; R5a es un grupo sustituido o sin sustituir que se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C4-10, arilo, arilalquilo C7-10, heteroarilo, y heteroalquilo C6-12; Y tiene una formula que se selecciona del grupo formado por -C(O)NHS(O)2R1a, -C(O)NHS(O)2NR1aR1b, - C(O)C(O)NR1aR1b, -C(O)C(O)OH, C(O)NHR1a, -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NHC(O)R1a y -C(O)OH; en donde R1a y R1b son cada uno independientemente grupos sustituidos o sin sustituir que se seleccionan del grupo formado por H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 7, cicloalquilo C4-10, arilo, arilalquilo C7-10, heteroarilo, y heteroalquilo C6-12, o NR1aR1b forma una amina secundaria alquil cíclica de tres a seis miembros sustituida o sin sustituir, o NR1aR1b es un anillo heteroarílico o heterocíclico; y Z es CH2 o tiene una formula que se selecciona del grupo formado por >NC(O)R2a, >NC(O)OR2a, >NC(O)NR2aR2b, >NS(O)2NR2aR2b, y >NR2a; en donde R2a y R2b son cada uno independientemente grupos sustituidos o sin sustituir que se seleccionan del grupo formado por H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C4-10, arilo, arilalquilo C7-10, heteroarilo, y heteroalquilo C6-12, o NR2aR2b forma una amina secundaria alquil cíclica de tres a seis miembros sustituida o sin sustituir, o NR2aR2b es un anillo heteroarilo o heterocíclico.

58. 发明专利

NO20081999L 未知
公开(公告)号：NO20081999L
公开(公告)日：2008-07-11
申请号：NO20081999
申请日：2008-04-28
申请人： INTERMUNE INC
发明人： BLATT LAWRENCE M , SEIWERT SCOTT D , BEIGELMAN LEONID , ANDREWS STEVEN , HAAS JULIA
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： Macrocyclic compounds having the structures described herein are useful for inhibiting replication of the hepatitis C virus (HCV). In preferred embodiments, the compounds are active against both the NS3 protease and the NS3 helicase of HCV.

59. 发明专利

ECSP088437A COMPUESTOS Y MÉTODOS PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN VIRAL DE HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：ECSP088437A
公开(公告)日：2008-06-30
申请号：ECSP088437
申请日：2008-05-08
申请人： INTERMUNE INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BLATT LAWRENCE M , ANDREWS STEVEN WADE , SEIWERT SCOTT D , BEIGELMAN LEONID , HAAS JULIA
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Los compuestos macrocíclicos que tienen las estructuras descritas en la presente son útiles para inhibir la replicación del virus de hepatitis C (VHC). En modalidades preferidas, los compuestos son activos tanto contra la NS3 proteasa como la NS3 helicasa de VHC.

60. 发明专利

ECSP077996A DERIVADOS DE PIRIDONA PARA MODULAR EL SISTEMA DE PROTEÍNA CINASA ACTIVADA POR ESTRÉS 未知
公开(公告)号：ECSP077996A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：ECSP077996
申请日：2007-12-10
申请人： INTERMUNE INC
发明人： BLATT LAWRENCE M , SEIWERT SCOTT D , BEIGELMAN LEONID , RADHAKRISHNAN RAMACHANDRAN
IPC分类号： A61K31/44
摘要： La presente invención se refiere a métodos para modular un sistema de proteína cinasa activada por estrés (SAPK) con un compuesto activo, en donde el compuesto activo exhibe baja potencia para inhibición de al menos, una p38 MAPK; y en donde el contacto se conduce a una concentración que modula el SAPK que está a una concentración inhibitoria de bajo porcentaje, para inhibición de al menos, una p38 MAPK por el compuesto. También se describen derivados de pirfenidona. Estos derivados pueden modular un sistema de proteína cinasa activada por estrés (SAPK).

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