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51. 发明专利

MX2011000464A DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-OXAZOL-2-ILO. 未知
公开(公告)号：MX2011000464A
公开(公告)日：2011-03-01
申请号：MX2011000464
申请日：2009-07-15
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , GOERGLER ANNICK , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER
IPC分类号： C07D263/28 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P25/00 , C07D413/12
摘要： La invención se está relacionada con compuestos de fórmula (ver fórmula (I)) en el R1que es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, C(O)O-alquilo inferior, S(O)2-alquilo inferior, C(O)OCH2-fenilo, OCH2-fenilo, tetrazol-1-ilo, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi opcionalmente sustituido por halógeno, o es bencilo opcionalmente sustituido por halógeno o es benciloxi opcionalmente sustituido por halógeno, en el que los sustituyentes para n> 1 pueden ser el mismo o diferente; X es -O-(CH2)2-, -O-CHR´´-CH2-, -O-CH2-CHR´, -O-CR´´2-CH2-, -(CH2)2-CHR´, -CHR´-(CH2)2-, -CR´´2-(CH2)2-, -CH2-CHR´ -CH2, -CH2CR´´2-CH2-, -CHR´´-O-CH2, CH2-O-CH2-, -CR´´2-O-CH2-, -CF2(CH2)2-, -CR´´2-CH2-, -SiR´´2(CH2)2-, -S-(CH2)2-, -S(O)2-(CH2)2-, -(CH2)4-, -CH2-O-(CH2)2-, (ver formulas) para m siendo 1, 1, 2 o 3 R´es alquilo inferior, alcoxi inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno; R´´ es alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; Y es arilo, cicloalquilo o heteroarilo; n es 1, 2 0 3; o una sal de adición ácida farmacéuticamente adecuada. Los compuestos descritos en la presente fórmula 1 pueden utilizarse para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la función biológica de los receptores asociados a aminas traza, cuyas enfermedades son la depresión, trastornos de ansiedad, trastorno bipolar, trastorno de déficit de atención por hiperactividad, trastornos relacionados con el estrés, trastornos psicóticos, esquizofrenia, enfermedades neurológicas, enfermedad de Parkinson, trastornos neurodegenerativos, enfermedad de Alzheimer, epilepsia, migraña, abuso de sustancias y trastornos metabólicos, trastornos alimenticios, diabetes, complicaciones diabéticas, obesidad, dislipidemia, trastornos de consumo de energía y asimilación, trastornos y disfunción de la homeostasis de la temperatura corporal, trastornos del sueño y del ritmo circadiano, y trastornos cardiovasculares.

52. 发明专利

BRPI0613045A2 未知
公开(公告)号：BRPI0613045A2
公开(公告)日：2010-12-14
申请号：BRPI0613045
申请日：2006-07-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HAAP WOLFGANG , HILPERT HANS , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FAIENNE , BOEHRINGER MARKUS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4355 , A61K31/4375 , A61P7/02 , C07D487/04
摘要： The invention is concerned with novel heteroaryl fused cyclic amines of formula (I) wherein A, X 1 to X 3 , Y 1 to Y 3 , Z, R 1 , R 2 , m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

53. 发明专利

MX2009003887A AMINOMETIL-2-IMIDAZOLES CON AFINIDAD CON LOS RECEPTORES ASOCIADOS A TRAZAS DE AMINA. 未知
公开(公告)号：MX2009003887A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：MX2009003887
申请日：2007-10-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , STALDER HENRI , GOERGLER ANNICK , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/417 , A61P25/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I) y a sus sales farmacéuticamente activas. Se ha encontrado que los compuestos de fórmula (I) tienen una buena afinidad a los receptores asociados con las trazas de amina (TAARs), especialmente para TAAR1. Los compuestos pueden utilizarse para el tratamiento de depresión, trastornos de ansiedad, trastorno bipolar, trastorno de hiperactividad con déficit de atención (THDA), trastornos relacionados con el estrés, trastornos psicóticos como la esquizofrenia, enfermedades neurológicas como la enfermedad de Parkinson, trastornos neurodegenerativos como la enfermedad de Alzheimer, epilepsia, migraña, hipertensión, abuso de sustancias y trastornos metabólicos como los trastornos alimentarios, diabetes, complicaciones diabéticas, obesidad, dislipidemia, trastornos en el consumo y asimilación de la energía, trastornos y defectos en la homeostasis de la temperatura corporal, trastornos del sueño y el ritmo circadiano, y trastornos cardiovasculares.

54. 发明专利

AU2008281877A1 The use of benzamide derivatives for the treatment of CNS disorders 未知
公开(公告)号：AU2008281877A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：AU2008281877
申请日：2008-07-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： NORCROSS ROGER , STALDER HENRI , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , GALLEY GUIDO
IPC分类号： A61K31/166 , A61K31/167 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/00 , C07D213/00

55. 发明专利

PE20081755A1 NUEVAS 2-AMINOOXAZOLINAS COMO LIGANDOS TAAR1 未知
公开(公告)号：PE20081755A1
公开(公告)日：2008-12-06
申请号：PE2008000228
申请日：2008-01-31
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , NORCROSS ROGER , STALDER HENRI , ZBINDEN KATRIN GROEBKE
IPC分类号： A61K31/421 , A61K31/422 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P25/00 , C07D263/28 , C07D413/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 2-AMINOOXAZOLINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR(C1-C7), ALCOXI INFERIOR(C1-C7), BENCILO, ENTRE OTROS; X ES UN ENLACE, -OCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, ENTRE OTROS; R2 ES H, FENILO O ALQUILO INFERIOR(C1-C7); Y ES FENILO, NAFTILO, TIOFENILO, PIRIDINILO, ENTRE OTROS; n ES DE 0 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (S)-4-(2-CLORO-FENIL)-4,5-DIHIDRO-OXAZOL-2-ILAMINA, (RS)-4-(4-CLORO-FENIL)-4,5-DIHIDRO-OXAZOL-2-ILAMINA, (RS)-4-(2,4-DIFLUOR-FENIL)-4,5-DIHIDRO-OXAZOL-2-ILAMINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN AFINIDAD POR LOS RECEPTORES ASOCIADOS CON LAS AMINAS TRAZAS (TAAR1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON

56. 发明专利

MX2008013225A DERIVADOS DE DICARBOXAMIDA. 未知
公开(公告)号：MX2008013225A
公开(公告)日：2008-10-21
申请号：MX2008013225
申请日：2007-04-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HILPERT HANS , HAAP WOLFGANG , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FABIENNE , ZBINDEN KATRIN GROEBKE
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/444 , A61P7/02
摘要： La invención se refiere a derivados de dicarboxamida con la fórmula (I) en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son como se ha definido en la especificación, así como sales fisiológicamente aceptables de las mismas. Estos compuestos inhiben el factor de coagulación Xa y pueden utilizarse como medicamentos. (ver fórmula (I)).

57. 发明专利

PE14792008A1 NUEVOS 2-IMIDAZOLES 未知
公开(公告)号：PE14792008A1
公开(公告)日：2008-10-18
申请号：PE0017752007
申请日：2007-12-12
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER , STALDER HENRI
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/4168 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/88 , C07D233/64
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, EN EL QUE X-R1 ES -CH2-, -NH-; Y-R2 ES -CH(ALCOXI INFERIOR)-, -CH(ALQUILO INFERIOR)-, -S(O)-, -CH2-, ENTRE OTROS; Ar ES FENILO O NAFTILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HALOGENO, ALCOXI, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (3-CLORO-BENCIL)-(1H-IMIDAZOL-2-IL)-AMINA, (RS)-(1H-IMIDAZOL-2-IL)-(1-O-TOLIL-ETIL)-AMINA, (RS)-[1-(2-CLORO-FENIL)-ETIL]-(1H-IMIDAZOL-2-IL)-AMINA. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO TIENE AFINIDAD CON LOS RECEPTORES ASOCIADOS A LAS AMINAS TRAZA, EN ESPECIAL CON TAAR1, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, TRASTORNO BIPOLAR, TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, ENTRE OTROS

58. 发明专利

PE20080984A1 AMINOMETIL-2-IMIDAZOLES 未知
公开(公告)号：PE20080984A1
公开(公告)日：2008-07-19
申请号：PE2007001406
申请日：2007-10-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , GOERGLER ANNICK , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER , STALDER HENRI
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/18
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR; R2 ES H, ALQUENILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, HIDROXI, ENTRE OTROS; Ar ES FENILO, PIRIMIDIN-2-ILO, PIRIMIDIN-4-ILO, PIRIMIDIN-3-ILO; n ES 0-2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (3-CLORO-FENIL)-(1H-IMIDAZOL-2-ILMETIL)-METIL-AMINA; (4-FLUORO-FENIL)-(1H-IMIDAZOL-2-ILMETIL)-ISOPROPIL-AMINA; (3-BENCILOXI-FENIL)-(1H-IMIDAZOL-2-ILMETIL)-ISOPROPIL-AMINA; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS REGULAN LOS RECEPTORES DE AMINAS TRAZA (TAAR), UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, PSICOSIS, TRASTORNO DE HIPERACTIVIDAD CON DEFICIT DE ATENCION, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ENTRE OTROS

59. 发明专利

PE20080889A1 AMINOMETIL-4-IMIDAZOLES 未知
公开(公告)号：PE20080889A1
公开(公告)日：2008-06-27
申请号：PE2007001403
申请日：2007-10-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , GOERGLER ANNICK , STALDER HERNI , NORCROSS ROGER DAVID , ZBINDEN KATRIN GROEBKE
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61P25/00 , C07D233/64
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE AMINOMETIL-4-IMIDAZOL DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR(C1-C7), -(CR2)n-CICLOALQUILO(C3-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, ENTRE OTROS, DONDE n ES DE 0 A 4; R2 ES 2,2-DIOXO-2,3-DIHIDRO-1H-BENZO[c]TIOFENILO, 6,7-DIHIDRO-5H-CICLOPENTAPIRIMIDIN-2-ILO, 2,2-DIFLUOR-BENZO[1,3]DIOXOL-5-ILO, ENTRE OTROS; R3 ES H O ALQUILO INFERIOR(C1-C7); R4 ES H O ALQUILO INFERIOR(C1-C7). SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ETIL-(3H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-FENIL-AMINA, (3-FLUOR-FENIL)-(3H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-METIL-AMINA, (4-CLORO-3-TRIFLUORMETOXI-FENIL)-(3H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-ISOPROPIL-AMINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN AFINIDAD POR LOS RECEPTORES ASOCIADOS A LAS AMINAS TRAZAS (TAAR1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, ANSIEDAD, TRASTORNO BIPOLAR, ESQUIZOFRENIA

60. 发明专利

NO20072247A 未知
公开(公告)号：NO20072247A
公开(公告)日：2007-06-26
申请号：NO20072247
申请日：2007-04-30
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BOEHRINGER MARKUS , HILPERT HANS , HAAP WOLFGANG , IDING HANS , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HIMBER JACQUES , FABIENNE RICKLIN , STAHL CHRISTOPH MARTIN , HUMM ROLAND , KNOPP DIETMAR , PANDAY NARENDRA
IPC分类号： C07D213/64
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/75 , C07D233/64 , C07D279/02 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D401/12

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