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51. 发明授权

US4289910A 1-Hydroxymethyl-prosten-1-ol derivatives 失效
标题翻译： 1-羟甲基 - 前列腺-1-醇衍生物
公开(公告)号：US4289910A
公开(公告)日：1981-09-15
申请号：US137029
申请日：1980-04-03
申请人： Allan Wissner , Middleton B. Floyd, Jr.
发明人： Allan Wissner , Middleton B. Floyd, Jr.
IPC分类号： C07C45/59 , C07C59/245 , C07C405/00 , C07D307/32 , C07D307/42 , C07D307/46 , C07D317/16 , C07D317/24 , C07D317/34 , C07F7/18 , C07C35/06 , C07C49/597
CPC分类号： C07D307/32 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , C07C45/59 , C07C59/245 , C07D307/42 , C07D307/46 , C07D317/16 , C07D317/24 , C07D317/34 , C07F7/1856
摘要： Prostaglandin analogs are disclosed that have the .alpha.-chain terminating with the group --CH(OR')OR" wherein R' and R" are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 to C.sub.4 alkanoyl or optionally substituted benzoyl, the substituents selected from the group C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy, halo and trifluoromethyl. These compounds are useful as hypotensive agents, gastric secretory and platelet aggregation enhibitors and bronchodilators.
摘要翻译：公开前列腺素类似物，其具有以基团-CH（OR'）OR“终止的α-链，其中R'和R”相同或不同，并且是氢，C 1至C 4烷酰基或任选取代的苯甲酰基，取代基选自C1至C4烷基，C1至C4烷氧基，卤素和三氟甲基。这些化合物可用作降压药，胃分泌和血小板聚集抑制剂和支气管扩张剂。

52. 发明授权

US4254285A 1-Hydroxymethyl-1-1-oxo prostane derivatives of the E and F series 失效
标题翻译： E和F系列的1-羟甲基-1-氧代前列腺衍生物
公开(公告)号：US4254285A
公开(公告)日：1981-03-03
申请号：US3953
申请日：1979-01-16
申请人： Allan Wissner
发明人： Allan Wissner
IPC分类号： C07C29/09 , C07C29/10 , C07C29/147 , C07C29/42 , C07C29/62 , C07C43/178 , C07C45/00 , C07C45/29 , C07C45/51 , C07C45/63 , C07C45/70 , C07C45/71 , C07C45/75 , C07C47/21 , C07C49/203 , C07C53/50 , C07C62/38 , C07C405/00 , C07D307/54 , C07D309/12 , C07D317/12 , C07D317/16 , C07D317/20 , C07D317/26 , C07D317/34 , C07F7/08 , C07F7/18 , C07F7/22 , C07F9/655 , C07C177/00
CPC分类号： C07F9/65515 , C07C29/095 , C07C29/10 , C07C29/147 , C07C29/42 , C07C29/62 , C07C405/0025 , C07C43/178 , C07C45/00 , C07C45/29 , C07C45/51 , C07C45/63 , C07C45/70 , C07C45/71 , C07C45/75 , C07C47/21 , C07C49/203 , C07C53/50 , C07C62/38 , C07D307/54 , C07D309/12 , C07D317/12 , C07D317/16 , C07D317/20 , C07D317/26 , C07D317/34 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/1804 , C07F7/1852 , C07F7/2212 , C07B2200/07 , C07B2200/09 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： The invention disclosed herein relates to pharmacologically active prostaglandin derivatives of the E, F, or A series having on the terminal methylene carbon of the alpha chain a substituent selected from the group consisting of: ##STR1## wherein R is an alkyl group and R.sub.15 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, di-C.sub.1 -C.sub.4 -alkylamino, and phenyl orphenyl substituted with one or more substituents selected from the group consisting of C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, OR, SR, F, or Cl wherein R is as previously defined.
摘要翻译：本文公开的本发明涉及在α链末端亚甲基上具有选自以下的取代基的E，F或A系列的药理学活性前列腺素衍生物：其中R是烷基和R 15是C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，二-C 1 -C 4烷基氨基和被一个或多个选自C 1 -C 4烷基，OR，SR，F或Cl的取代基取代的苯基或苯基，其中 R如前所述。

53. 发明授权

US4243817A Prostenoic acids and esters 失效
标题翻译：丙酸和酯
公开(公告)号：US4243817A
公开(公告)日：1981-01-06
申请号：US783032
申请日：1977-03-30
申请人： Allan Wissner , Martin J. Weiss , Karel F. Bernady
发明人： Allan Wissner , Martin J. Weiss , Karel F. Bernady
IPC分类号： C07C35/06 , C07C405/00 , C07D307/42 , C07F7/18 , C07C177/00
CPC分类号： C07D307/42 , C07C35/06 , C07C405/00 , C07F7/1804
摘要： This disclosure describes derivatives, analogs, and congeners of prostanoic acid having a terminal cyclic moiety in the .beta.-chain which possess the pharmacological activities associated with the prostaglandins.
摘要翻译：本公开描述了在β-链中具有末端环状部分的前列腺酸的衍生物，类似物和同源物，其具有与前列腺素相关的药理学活性。

54. 发明授权

US4237307A 15-Deoxy-16-hydroxy-16-methyl-.DELTA.19-prostaglandins of the E and F series 失效
标题翻译： E-F系列的15-脱氧-16-羟基-16-甲基-TA-19-前列腺素
公开(公告)号：US4237307A
公开(公告)日：1980-12-02
申请号：US46727
申请日：1979-06-07
申请人： Allan Wissner
发明人： Allan Wissner
IPC分类号： C07C29/42 , C07C405/00 , C07F7/18 , C07F7/22 , C07C177/00
CPC分类号： C07C29/42 , C07C405/00 , C07C405/0025 , C07F7/1856 , C07F7/2212
摘要： The inventions disclosed herein relates to pharmacologically active .DELTA.19 prostaglandins of the E and F series in which C-16 is substituted with hydroxyl and methyl as well as the pharmacologically acceptable, non toxic lower alkyl esters and salts thereof, and to the intermediates and processes for producing such compounds.
摘要翻译：本文公开的发明涉及E和F系列的药理活性的DELTA19前列腺素，其中C-16被羟基和甲基取代，以及其药理学上可接受的无毒低级烷基酯及其盐，以及中间体和方法用于制备这种化合物。

55. 发明授权

US4039574A 13-Hydroxy-15-deoxy-prostaglandins 失效
标题翻译： 13-羟基-15-脱氧前列腺素
公开(公告)号：US4039574A
公开(公告)日：1977-08-02
申请号：US616514
申请日：1975-09-25
申请人： Allan Wissner
发明人： Allan Wissner
IPC分类号： C07C59/70 , C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/00 , C07C59/70 , Y10S514/826 , Y10S514/927
摘要： This disclosure describes 13-hydroxy-15-deoxy-prostaglandins which exhibit multiple biological responses even at low doses.
摘要翻译：本公开描述了即使在低剂量下也表现出多种生物反应的13-羟基-15-脱氧前列腺素。

56. 发明授权

US06355636B1 Substituted 3-cyano-[1.7],[1.5], and [1.8] naphthyridine inhibitors of tyrosine kinases 失效
标题翻译：取代的3-氰基 - [1.7]，[1.5]和[1.8]酪氨酸激酶的萘啶抑制剂
公开(公告)号：US06355636B1
公开(公告)日：2002-03-12
申请号：US09550824
申请日：2000-04-18
申请人： Allan Wissner , Philip R. Hamann , Ayako Yamashita
发明人： Allan Wissner , Philip R. Hamann , Ayako Yamashita
IPC分类号： A61K315377
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/538
摘要： This invention provides compounds of formula I having the structure useful as inhibitors of protein tyrosine kinase.
摘要翻译：本发明提供具有可用作蛋白酪氨酸激酶抑制剂的结构的式I化合物。

57. 发明授权

US5760041A 4-aminoquinazoline EGFR Inhibitors 失效
标题翻译： 4-氨基喹唑啉EGFR抑制剂
公开(公告)号：US5760041A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US785910
申请日：1997-01-21
申请人： Allan Wissner , Bernard D. Johnson , Middleton B. Floyd, Jr. , Douglas B. Kitchen
发明人： Allan Wissner , Bernard D. Johnson , Middleton B. Floyd, Jr. , Douglas B. Kitchen
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/94
CPC分类号： C07D239/94
摘要： This invention provides a compound having the formula ##STR1## wherein: X is phenyl which is optionally substituted; R and R.sub.1 are each, independently, hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, or trifluoromethyl; R.sub.2 is hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, trifluoromethyl; Y is a radical selected from the group consisting of ##STR2## R.sub.3 is independently hydrogen, alkyl, carboxy, carboalkoxy, phenyl, or carboalkyl; n=2-4; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the proviso that each R.sub.3 of Y may be the same or different which are useful as antineoplastic agents.
摘要翻译：本发明提供了具有下式的化合物：其中：X是任选取代的苯基; R和R 1各自独立地为氢，卤素，烷基，烷氧基，羟基或三氟甲基; R2是氢，烷基，烷氧基，羟基，三氟甲基; Y是选自由下列组成的组的基团：R 3独立地是氢，烷基，羧基，烷氧羰基，苯基或烷基烷基; n = 2-4; 或其药学上可接受的盐，条件是Y的每个R 3可以相同或不同，其可用作抗肿瘤剂。

58. 发明授权

US5430150A Retroviral protease inhibitors 失效
标题翻译：逆转录病毒蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US5430150A
公开(公告)日：1995-07-04
申请号：US991876
申请日：1992-12-16
申请人： Michael P. Trova , Robert E. Babine , Nan Zhang , Steven R. Schow , Allan Wissner
发明人： Michael P. Trova , Robert E. Babine , Nan Zhang , Steven R. Schow , Allan Wissner
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/395 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K38/00 , A61P31/12 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D209/02 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D223/06 , C07D225/00 , C07D235/14 , C07D263/22 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07K5/02 , C07K5/078 , C07K5/097 , C07D217/18 , C07D217/12 , C07D217/14
CPC分类号： C07D213/40 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D235/14 , C07D263/22 , C07D401/12 , C07D413/10 , C07K5/022 , C07K5/06139 , C07K5/0821 , A61K38/00
摘要： Compounds of the formula I: ##STR1## wherein X, Y, Z, a, b, c, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are defined in the specification are provided. The compounds are useful as inhibitors of retroviral protease enzymes.
摘要翻译：提供式I化合物：其中X，Y，Z，a，b，c，R1，R2，R3，R4和R5在说明书中定义。这些化合物可用作逆转录病毒蛋白酶的抑制剂。

59. 发明授权

US5231182A Method of making certain aryl containing amides 失效
标题翻译：制备某些含酰基芳基的方法
公开(公告)号：US5231182A
公开(公告)日：1993-07-27
申请号：US770847
申请日：1991-10-04
申请人： Allan Wissner
发明人： Allan Wissner
IPC分类号： C07D213/20 , C07D277/22 , C07D277/28 , C07D277/56 , C07D471/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D213/20 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D277/28 , C07D277/56 , C07D471/04
摘要： Methods of preparing bis-aryl amide and urea compounds of the general formula: ##STR1## wherein x is a divalent amide or urea substituent and Y is a nitrogen containing heterocycle, which compounds are inhibitors of platelet activating factor.
摘要翻译：制备以下通式的双芳基酰胺和脲化合物的方法：其中x是二价酰胺或脲取代基，Y是含氮杂环，该化合物是血小板活化因子的抑制剂。

60. 发明授权

US5215975A Certain hydroxy-phosphinyl-oxy-phenyl methyl-thiazolium hydroxide inner salts as PAF antagonists 失效
标题翻译：某些羟基氧膦基 - 氧 - 苯基甲基 - 噻唑鎓氢氧化物内盐作为PAF拮抗剂
公开(公告)号：US5215975A
公开(公告)日：1993-06-01
申请号：US763716
申请日：1991-09-23
申请人： Allan Wissner , Robert E. Schaub , Phaik-Eng Sum
发明人： Allan Wissner , Robert E. Schaub , Phaik-Eng Sum
IPC分类号： C07C43/174 , C07C43/178 , C07C59/125 , C07C309/73 , C07D213/20 , C07D215/10 , C07D277/22 , C07D521/00 , C07F9/12 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/62 , C07F9/6509 , C07F9/6539
CPC分类号： C07D213/20 , C07C309/73 , C07C43/1745 , C07C43/1785 , C07C59/125 , C07D215/10 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D277/22 , C07F9/12 , C07F9/581 , C07F9/60 , C07F9/62 , C07F9/650911 , C07F9/650958 , C07F9/6539
摘要： The invention is a compound of R or S enantiomers or racemic mixtures of compounds of the formula: ##STR1## wherein: (A) X is(i) C.sub.1 -C.sub.24(ii) C.sub.1 -C.sub.24 alkoxy;(iii) C.sub.1 -C.sub.24 carboamoyloxy; ##STR2## wherein n is an integer from 1 to 25 and m is an integer from 0 to 24 and the sum of n and m is less than or equal to 25;(v) phenyl;(vi) mono-or polysubstituted phenyl substituted with C.sub.1 -C.sub.20 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, phenyl, or benzyloxy;(vii) phenoxy;(viii) mono- or polysubstituted phenoxy substituted with C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, C.sub.1 -C.sub.20 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, phenyl, or benzyloxy;(ix) naphthaloxy;(x) mono- or polysubstituted naphthaloxy substituted with C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, C.sub.1 -C.sub.20 alkoxy or halogen;(B) i is an integer from 1 to 3 and j is an integer from 1 to 6;(C) Q is --OR.sub.2, ##STR3## or O--C--R.sub.2, wherein R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkenyl;(D) Y is the divalent radical ##STR4## (E) the moiety R.sub.3 represents one or more C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy or halogen substituents of the aromatic ring;(F) the moiety --CH.sub.2 A may be in the ortho, meta or para position wherein A is the(i) ##STR5## which are PAF inhibitors.
摘要翻译：本发明是下式化合物的R或S对映异构体或外消旋混合物的化合物：其中：（A）X为（ⅰ）C 1 -C 24（ⅱ）C 1 -C 24烷氧基; （iii）C 1 -C 24甲酰氧基; （iiii）其中n为1至25的整数，m为0至24的整数，n和m之和为小于或等于25; （v）苯基; （vi）被C1-C20烷氧基，卤素，三氟甲基，苯基或苄氧基取代的单取代或多取代的苯基; （vii）苯氧基; （viii）被C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20烷氧基，卤素，三氟甲基，苯基或苄氧基取代的单取代或多取代的苯氧基; （ix）萘氧基; （x）被C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20烷氧基或卤素取代的单取代或多取代的萘氧基; （B）i为1〜3的整数，j为1〜6的整数。（C）Q为-OR2，IMA或者O-C-R2，其中R2为氢，C1-C6烷基或C1-C6烯基; （D）Y是二价基团（E）部分R 3表示芳环的一个或多个C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5烷氧基或卤素取代基; （F）部分-CH 2 A可以在邻位，间位或对位，其中A是作为PAF抑制剂的（i）IMA。

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