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51. 发明专利

BRPI0518096A 未知
公开(公告)号：BRPI0518096A
公开(公告)日：2008-10-28
申请号：BRPI0518096
申请日：2005-11-28
申请人： KALYPSYS INC
发明人： GAHMAN TIMOTHY C , LANG HENGYUAN , HERBERT MARK R , THAYER ANGELINA M , HASSIG CHRISTIAN A , NOBLE STEWART A , COUSINS RUSSELL D , ZHUANG HUI , SANTOS CHRISTOPHER R , CHEN XIAOHONG
IPC分类号： A61K31/433 , A61K31/506 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to compounds and methods useful as inhibitors of nitric oxide synthase. Certain compounds of the subject invention have the following structural formula: wherein T, X, and Y are independently selected from the group consisting of CR4, N, NR4, S, and O; U is selected from the group consisting of CR10 and N; V is selected from the group consisting of CR4 and N; W and W′ are independently selected from the group consisting of CH2, CR7R8, NR9, O, N(O), S(O)q and C(O); n, m and p are independently an integer from 0 to 5; q is 0, 1, or 2; and other substituents are as defined herein. Other compounds of the subject invention have structural formulas as defined herein. Also disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising the compounds of the subject invention.

52. 发明专利

AR058403A1 PIRIMIDINILOXI Y PIRIDINILOXI UREAS SUSTITUíDAS COMO INHIBIDORES DE PROTEíNA QUINASAS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO EN LA PREPARACIoN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA ACTIVIDAD BASAL DE B-RAF. 未知
公开(公告)号：AR058403A1
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：ARP060105791
申请日：2006-12-26
申请人： KALYPSYS INC
IPC分类号： C07D213/81 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D487/04 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/4427 , A61P17/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02
摘要： Compuestos como inhibidores de proteína quinasas incluyendo B-Raf y diverso receptor de tirosina y tirosina citoplasmática quinasa. Derivados de pirimidiniloxi y piridiniloxi urea sustituida de formulas (1), (2) y (3), y composiciones y sus aplicaciones como fármacos para el tratamiento de enfermedades. Su uso en la preparacion de medicamentos para la modulacion de la actividad de proteína quinasas en un sujeto humano o animal para el tratamiento de enfermedades como el cáncer. Reivindicacion (1): Un compuesto caracterizado porque tiene una formula estructural (4), o una sal, éster o prodroga de lo mismo, en lo cual X1-X4 son seleccionados cada uno independientemente de un grupo formado por C(R2) y N; X5 es seleccionado de un grupo formado por C(R3)(R4), N(R3), O y S(O)m; m es 0, 1 o 2; A y C son seleccionados cada uno en forma independiente de un grupo formado por arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; B es seleccionado del grupo formado por -N(R8)C(O)N(R8)- y -N(R8)C(O)N(R8)CH2-; R1 es seleccionado de un grupo formado por heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y un resto de formula (5); I, J, K, L y M son seleccionados cada uno en forma independiente de un grupo formado por C(R5)(R6), S(O)n, O y N(R7); n es 0, 1 o 2; R2 es seleccionado de un grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquinilo, amido, amino, aminoalquilo, ciano, cianoalquenilo, éster, éter, halo, haloalquilo, haloalcoxi, hidrogeno, hidroxido, hidroxialquilo y nitro, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R3 y R4 son seleccionados cada uno independientemente del grupo formado por hidrogeno y alquilo inferior; R5 y R6 son seleccionados en forma independiente del grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquinilo, amido, amidoalquilo, amino, aminoalquilo, aminoalquilamino, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilalquinilo, ciano, cianoalquilo, cianoalquenilo, cicloalquilo, éster, ésteralquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalquiltio, hidrogeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro y nulo cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R7 es seleccionado de un grupo formado por alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilamino, alquileno, alquinilo, amidoalquilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, cianoalquenilo, cianoalquilo, cicloalquilo, éster, ésteralquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalquilcarbonilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heleroarilsulfonilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalquiltio, hidrogeno, hidroxialquilo y nulo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; y R8 es seleccionado de un grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo y heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; y con las siguientes condiciones: cuando X1 es nitrogeno, X2-X4 son C(R2), X5 es O o S y B es -NHC(O)NH-; A no puede ser fenil a menos que C sea fenil sustituido con -Oj(CH2)kX6, en el cual X6 es heterocicloalquilo; y donde B es -NHC(O)NH- y X5 es O entonces A no puede ser naftaleno.

53. 发明专利

AU2007235132A1 Quinolones useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2007235132A1
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：AU2007235132
申请日：2007-02-23
申请人： KALYPSYS INC
发明人： NOBLE STEWART A , SMITH NICHOLAS D , ZHUANG HUI , CHEN XIAOHONG , BONNEFOUS CELINE , PAYNE JOSEPH E , HASSIG CHRISTIAN A , DURON SERGIO G , LINDSTROM ANDREW K , ROPPE JEFFREY R
IPC分类号： A61P29/00 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The present invention relates to novel quinolones of Formula I that inhibit inducible NOS synthase together with methods of synthesizing and using the compounds including methods for inhibiting or modulating nitric oxide synthesis and/or lowering nitric oxide levels in a patient by administering the compounds for the treatment of disease.

54. 发明专利

IL182427D0 SULFONYL-SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS AS MODULATORS OF PPAR 未知
公开(公告)号：IL182427D0
公开(公告)日：2007-07-24
申请号：IL18242707
申请日：2007-04-10
申请人： KALYPSYS INC
IPC分类号： C07D20100101
摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

55. 发明专利

AU2006318223A1 Imidazole derivatives as nitric oxide synthase dimerisation inhibitor 未知
公开(公告)号：AU2006318223A1
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：AU2006318223
申请日：2006-11-25
申请人： KALYPSYS INC
发明人： WHEELER PATRICK E , COWANS BRETT A , HERBERT MARK R , GAHMAN TIMOTHY C , MOUGIN-ANDRES PATRICIA
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/41 , A61K31/495 , A61P29/00 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to novel salts and methods useful as inhibitors of the nitric oxide synthase.

56. 发明专利

ES2691548T3 Sales de moduladores de PPAR y métodos para tratar desórdenes metabólicos 未知
公开(公告)号：ES2691548T3
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：ES06839511
申请日：2006-10-23
申请人： KALYPSYS INC
发明人： PARENT STEPHAN , JONAITIS DAVID , BENNETT DENNIS
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/496 , A61P3/10
摘要： Una sal de un compuesto seleccionado entre el ácido 4-[cis-2,6-dimetil-4-(4-trifluorometoxi-fenil)-piperazin-1-sulfonil]-indano-2-carboxílico y ácido (S)-4-[cis-2,6-dimetil-4-(4-trifluorometoxi-bencil)-piperazin-1-sulfonil]-indano-2-carboxílico, donde la sal se selecciona entre sulfato, sodio, potasio, magnesio, calcio, hidrocloruro, fosfato, y tosilato.

58. 发明专利

ES2607125T3 Compuestos de tetrazolo[1,5-a]pirazina como inhibidores de receptores de histamina 未知
公开(公告)号：ES2607125T3
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：ES11754043
申请日：2011-03-10
申请人： KALYPSYS INC
发明人： BORCHARDT ALLEN , DAVIS ROBERT , NOBLE STEWART A
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/08
摘要： Un compuesto de fórmulas estructural (IX):**Fórmula** o una de sus sales, en la que: R1 es un heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido; y R2 se elige de heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 7 miembros, fenilo, y heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes elegidos de halógeno, alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, ciano, amino inferior, hidroxi, y nitro.

59. 发明专利

CA2585172C SULFONYL-SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS AS MODULATORS OF PPAR 未知
公开(公告)号：CA2585172C
公开(公告)日：2014-08-12
申请号：CA2585172
申请日：2005-10-25
申请人： KALYPSYS INC
发明人： NOBLE STEWART A , OSHIRO GUY , MALECHA JAMES W , ZHAO CUNXIANG , ROBINSON CARMEN K M , DURON SERGIO G , SERTIC MICHAEL , LINDSTROM ANDREW , SHIAU ANDREW , BAYNE CHRISTOPHER D , KAHRAMAN MEHMET , LOU BOLIANG , GOVEK STEVEN
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/4985 , A61P3/10 , C07D209/08 , C07D211/96 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

60. 发明专利

CO6612202A2 Inhibidores heterparílicos bicíclicos de pde4 未知
公开(公告)号：CO6612202A2
公开(公告)日：2013-02-01
申请号：CO12028570
申请日：2012-02-17
申请人： KALYPSYS INC
发明人： GOVEK STEVEN , BEAUREGARD CLAY , GAMACHE DANIEL A , HELLBERG MARK R , NOBLE STEWART , SHIAU ANDREW , THOMAS DAVID J , YANNI JOHN M
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61P27/02 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： La presente invención se refiere a compuestos que actúan como inhibidores de Fosfodiesterasa 4 (PDE4), y que pueden ser útiles para el tratamiento o la prevención de enfermedades inflamatorias y otras enfermedades que incluyen niveles elevados de citoquinas y mediadores pro inflamatorios, mediante su adecuación a formulaciones que puedan ser administradas vía ocular o vía tópica.

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