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41. 发明授权

CN101316843B 用作激酶抑制剂的氨基嘧啶失效
公开(公告)号：CN101316843B
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN200680044414.8
申请日：2006-11-03
申请人：顶点医药品公司
发明人： H·宾茨 , M·莫蒂摩瑞 , D·弗瑞斯 , A·鲁瑟福德
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4155 , C07D239/02
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/38 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本发明涉及一种用作极光(Aurora)蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了含有这类化合物的药物可接受性组合物，以及利用这类化合物和组合物治疗各种疾病、症状和障碍的方法。本发明还提供了制备本发明所述化合物的方法。

42. 发明授权

CN100537520C N-桥连选择性雄激素受体调节剂及其使用方法失效
公开(公告)号：CN100537520C
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN03819545.3
申请日：2003-06-17
申请人：田纳西大学研究基金会
发明人：詹姆斯·多尔顿 , 杜安·D.·米勒 , 克雷格·A.·马赫夫卡 , 高文清
IPC分类号： C07C233/05 , C07D211/72 , C07D239/02 , C07D233/44 , A61K31/65 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/415 , A61P5/26
CPC分类号： C07D211/72 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/65 , C07C237/10 , C07C255/60 , C07D233/44 , C07D239/02
摘要：本发明提供一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该试剂定义新一亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)。已发现几种SARM化合物具有意外的雄激素受体的非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。已发现其它SARM化合物具有意外的雄激素受体的非甾族配体的抗雄激素活性。该SARM化合物单独或作为组合物用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的病症，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的病症，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼症；f)口服雄激素替代治疗；和/或g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退。

43. 发明公开

CN101506168A 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药有权转让
公开(公告)号：CN101506168A
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN200680055744.7
申请日：2006-09-03
申请人：于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
发明人：于崇曦 , 徐丽娜
IPC分类号： C07D213/74 , C07C209/10 , A61K31/44 , A61P29/00 , C07D215/02 , C07D215/10 , C07D217/12 , C07D239/02
CPC分类号： C07D213/80 , C07C237/34 , C07C327/30
摘要：通式(1)“结构式1”所表示的这些新型的带有正电荷的芳基邻氨基苯甲酸前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”中的化合物可以由甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物与适当的醇、硫醇或胺以及偶联剂如N， N′－二环己基碳酰亚胺(DCC)、N，N′－二异丙基碳酰亚胺(DIC)、O－苯并三氮唑－1－基－N，N，N′，N′－四甲基脲四氟硼酸酯、O－苯并三氮唑－1－基－N，N，N′，N′－四甲基脲六氟磷酸酯，苯并三氮唑－1－基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等反应合成。前药分子氨基上的正电荷不仅可以大大提高药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动药物进入细胞质。实验结果表明这些前药透过人体皮肤的速度比甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的透皮速度快近200倍。口服甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物约2－4小时后血浆药物浓度达到峰值，而前药在透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。在血浆中，超过90％的前药可以在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何非甾体抗炎药(NSAIAs)可治疗的状态。这些前药不仅可以口服，而且可以透皮给药用于各种治疗，因此避免了非甾体抗炎药的大多数副作用，最主要的副作用为胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的浓度稳定维持在最佳的治疗浓度，提高疗效并降低甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的副作用。这些前药的透皮给药系统的另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。

44. 发明授权

CN100525768C 新化合物失效
公开(公告)号：CN100525768C
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN01817819.7
申请日：2001-10-23
申请人：史密丝克莱恩比彻姆公司
发明人：杰里·L·亚当斯 , 杰弗里·C·贝姆 , 拉尔夫·霍尔 , 金琦 , 吉里·卡斯帕里克 , 多明戈斯·J·席尔瓦 , 约翰·J·塔格特
IPC分类号： A61K31/505 , A61P19/00 , A61P31/00 , C07D239/02 , C07D471/02
CPC分类号： C07D239/47 , C07D471/04
摘要：本发明涉及取代的2，4，8-三取代-8H-吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-酮新化合物和组合物，其在治疗中用作CSBP/p38激酶抑制剂。

45. 发明公开

CN101438288A 谷氨酰胺合成酶的磷酰基转移酶活性的调节无效
公开(公告)号：CN101438288A
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200680054592.9
申请日：2006-03-15
申请人： CSIR公司
发明人：科林·彼得·凯尼恩 , 林登·凯里·奥德菲尔德 , 克里斯蒂安·韦南德·范德-韦斯特许仁 , 阿曼达·路易丝·鲁索 , 克里斯托弗·约翰·帕金森
IPC分类号： G06F19/00 , G01N33/68 , G01N33/573 , C12Q1/48 , C07D239/02 , C07D239/04 , C07D473/00 , C07D235/04 , C07D239/10 , C07D241/40 , C07D475/00 , C07D487/02 , C07D487/14
CPC分类号： C12Q1/485 , C07D235/04 , C07D239/02 , C07D239/04 , C07D239/10 , C07D239/22 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D241/40 , C07D241/44 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D475/02 , C07D475/04 , C07D487/14 , G01N33/573 , G01N2333/9125 , Y02A50/52 , Y02A50/59 , Y02A90/26
摘要：本发明提供一种筛选和设计作为谷氨酰胺合成酶抑制剂的化合物的方法，所述谷氨酰胺合成酶包括腺苷酰化谷氨酰胺合成酶。本发明还提供用于治疗、预防和/或改善细菌感染的化合物和组合物，所述细菌包括结核分枝杆菌。

46. 发明公开

CN101406469A GAL3受体拮抗剂在治疗抑郁和/或焦虑中的应用及在这种方法中有用的化合物失效
公开(公告)号：CN101406469A
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：CN200810170443.X
申请日：2002-01-31
申请人： H·隆德贝克有限公司
发明人：托马斯·P·布莱克本 , 迈克尔·康克尔 , 拉克马尔·W·博泰尤 , 安·杰米·塔利斯曼 , 约翰·M·韦策尔 , 马蒂瓦南·帕金阿拉简 , 陈黑迪 , 埃尔莫·希门尼斯 , 巴拉特·拉古 , 基泰·利姆 , 斯图尔特·诺布尔
IPC分类号： A61K31/403 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61P25/00 , C07D209/02 , C07D209/82 , C07D215/38 , C07D231/56 , C07D239/02 , C07D261/06 , C07D401/00 , C07D403/02 , C07D405/00 , C07D413/00
CPC分类号： A61K31/407 , A61K31/00 , A61K31/506 , C07D209/40 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/12
摘要：本发明涉及嘧啶衍生物和吲哚酮衍生物，它们是GAL3受体的选择性拮抗剂。本发明提供了一种药物组合物，其包含一种治疗有效量的本发明化合物和一种药物可接受的载体。本发明还提供了一种药物组合物，其通过将一种治疗有效量的本发明化合物与一种药物可接受的载体组合而生产。本发明还提供了生产一种药物组合物的方法，所述药物组合物包含治疗有效量的本发明化合物和一种药物可接受的载体。本发明还提供了治疗患有抑郁症和/或焦虑症患者的方法，包括为患者施用治疗其抑郁症和/或焦虑症有效量的本发明化合物。本发明还提供了治疗患有抑郁症和/或焦虑症患者的方法，包括为患者施用一种组合物，该组合物包含一种药物可接受的载体和一种治疗有效量的GAL3受体拮抗剂。

47. 发明公开

CN1860106A 用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物失效
公开(公告)号：CN1860106A
公开(公告)日：2006-11-08
申请号：CN200480028450.6
申请日：2004-09-30
申请人： IRM责任有限公司 , 诺瓦提斯公司
发明人： G·肖浦克 , P·菲雷 , N·S·格雷 , P·因巴赫 , 刘异 , J·舍普费尔 , R·斯廷斯玛
IPC分类号： C07D251/48 , C07D239/02 , C07D403/00 , A61K31/53 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/26 , A61K31/5377 , C07D239/42 , C07D403/12
摘要：本发明提供了一类新的化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或病症，特别是与Abl、BCR－Abl、EGF－R、c－erbB2激酶(HER－2)、CHK2、FGFR3、p70S6K、PKC、PDGF－R、p38、TGFβ、KDR、c－Kit、b－RAF、c－RAF、FLT1和/或FLT4激酶异常激活有关的疾病或病症的方法。

48. 发明公开

CN1812824A 作为雄激素受体调节剂的17－乙酰氨基－4－氮杂甾体衍生物无效
公开(公告)号：CN1812824A
公开(公告)日：2006-08-02
申请号：CN200480018337.X
申请日：2004-06-25
申请人：麦克公司
发明人： W·P·丹库利奇 , M·L·考夫曼 , R·S·梅斯纳 , H·J·米切尔
IPC分类号： A61P19/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , C07D221/18 , C07D221/22 , C07D239/02 , C07D241/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要：结构式I化合物是以组织选择性方式作用的雄激素受体(AR)调节剂，这些化合物单独或与其它活性药物联合可用于增强肌肉紧张度弱化和治疗雄激素缺乏导致或可通过给予雄激素缓解的疾病，这些疾病包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后骨损伤、少肌症、虚弱、皮肤老化、男性性腺机能减退、女性绝经后症状、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖、再生障碍性贫血和其它造血疾病、关节炎和关节修复、HIV－消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、癌性恶病质、早老性痴呆、肌营养不良、早老性痴呆、认知力下降、性功能障碍、睡眠呼吸暂停、抑郁症、卵巢过早衰竭和自身免疫性疾病。

49. 发明公开

CN1620294A 嘧啶A2B选择性拮抗剂化合物,它们的合成及用途无效
公开(公告)号：CN1620294A
公开(公告)日：2005-05-25
申请号：CN02828270.1
申请日：2002-12-20
申请人： OSI药物公司
发明人：阿林多·卡斯特利亚诺 , 布赖恩·麦吉本 , 阿尔诺·施泰尼希 , 埃里克·威廉姆·科林托恩
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/55 , A61P9/00 , C07D239/02 , C07D243/08 , C07D403/00 , C07D413/00 , C07D473/00
CPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要：本发明提供一种具有下面结构的化合物，或对映异构体，或特殊的互变异构体，或其药用盐，和一种治疗与A2b腺苷受体有关的疾病的方法，该方法通过给药治疗有效量的本发明化合物进行治疗：其中R1为取代或未取代的苯基，或含有1至5个杂原子的5－6元杂环或杂芳香环；R2为氢，或为取代或未取代的烷基，－C(O)－烷基，－C(O)－O－烷基，烷氧基，环烷基，链烯基，单环或双环的芳基，杂芳基或杂环部分；R3为氢，或取代或未取代的烷基，－C(O)－烷基，－C(O)－O－烷基，烷氧基，环烷基，链烯基，单环或双环的芳基，杂芳基或杂环部分，或R2和R3结合形成杂环；其中虚线代表可以存在或不存在的第二个键，并且当存在的R3表示氧时；R4和R5各自独立地为取代或未取代的烷基，－C(O)－烷基，－C(O)－O－烷基，烷氧基，环烷基，链烯基，单环或双环的芳基，杂芳基或杂环部分，或R4NR5一起形成取代或未取代的单环或双环的，杂环或杂芳基部分，其含有1至6个杂原子；R12为氢，烷基，卤素或氰基；和n为0、1、2、3或4。

50. 发明公开

CN1561216A 新化合物失效
公开(公告)号：CN1561216A
公开(公告)日：2005-01-05
申请号：CN01817819.7
申请日：2001-10-23
申请人：史密丝克莱恩比彻姆公司
发明人：杰里·L·亚当斯 , 杰弗里·C·贝姆 , 拉尔夫·霍尔 , 金琦 , 吉里·卡斯帕里克 , 多明戈斯·J·席尔瓦 , 约翰·J·塔格特
IPC分类号： A61K31/505 , A61P19/00 , A61P31/00 , C07D239/02 , C07D471/02
CPC分类号： C07D239/47 , C07D471/04
摘要：本发明涉及取代的2，4，8－三取代－8H－吡啶并[2，3－d]嘧啶－7－酮新化合物和组合物，其在治疗中用作CSBP/p38激酶抑制剂。

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