基本信息:
- 专利标题： N-桥连选择性雄激素受体调节剂及其使用方法
- 专利标题（英）：N-bridged selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
- 申请号：CN03819545.3 申请日：2003-06-17
- 公开(公告)号：CN100537520C 公开(公告)日：2009-09-09
- 发明人： 詹姆斯·多尔顿 , 杜安·D.·米勒 , 克雷格·A.·马赫夫卡 , 高文清
- 申请人： 田纳西大学研究基金会
- 申请人地址： 美国田纳西
- 专利权人： 田纳西大学研究基金会
- 当前专利权人： 田纳西大学研究基金会
- 当前专利权人地址： 美国田纳西
- 代理机构： 永新专利商标代理有限公司
- 代理人： 张晓威
- 优先权： 60/388,739 2002.06.17 US
- 国际申请： PCT/US2003/016219 2003.06.17
- 国际公布： WO2003/106401 EN 2003.12.24
- 进入国家日期： 2005-02-17
- 主分类号： C07C233/05
- IPC分类号： C07C233/05 ; C07D211/72 ; C07D239/02 ; C07D233/44 ; A61K31/65 ; A61K31/44 ; A61K31/505 ; A61K31/415 ; A61P5/26
摘要：
本发明提供一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该试剂定义新一亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)。已发现几种SARM化合物具有意外的雄激素受体的非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。已发现其它SARM化合物具有意外的雄激素受体的非甾族配体的抗雄激素活性。该SARM化合物单独或作为组合物用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的病症，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的病症，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼症；f)口服雄激素替代治疗；和/或g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退。
公开/授权文献:
- CN1694864A N－桥连选择性雄激素受体调节剂及其使用方法 公开/授权日：2005-11-09
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C233/00 | 羧酸酰胺 |
| --------C07C233/01 | .羧酰胺基的碳原子连接在氢原子或非环碳原子上 |
| ----------C07C233/02 | ..羧酰胺基的氮原子连接在氢原子或未取代烃基碳原子上 |
| ------------C07C233/04 | ...羧酰胺基的碳原子连接在无环饱和碳架的碳原子上 |
| --------------C07C233/05 | ....羧酰胺基的氮原子连接在氢原子或非环碳原子上 |