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41. 发明授权

US5134136A 14.alpha.,17.alpha.-ethanoestratrienes 失效
标题翻译： 14（ALPHA），17（ALPHA）-ETHANOESTRATRIENES
公开(公告)号：US5134136A
公开(公告)日：1992-07-28
申请号：US679043
申请日：1991-05-13
申请人： Gerald Kirsch , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Sybille Beier , Walter Elger , James R. Bull , Gunter Neef
发明人： Gerald Kirsch , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Sybille Beier , Walter Elger , James R. Bull , Gunter Neef
IPC分类号： A61K31/565 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/002
摘要： ##STR1## New 14α,17α-ethano-estratrienes of general formula (I) wherein R
1 is a hydrogen atom, an alkyl or acyl group with 1 to 12 carbon atoms, R
2 is a hydrogen atom or a methyl group, R
3 is a hydrogen atom or an acyl group with 1 to 12 carbon atoms and (a) is either (II) or (III), where R
4 is an alkyl residue in the α or β position with 1 to 8 carbon atoms or an α,β-alkenyl residue which may contain several double bonds or an α,β-alkinyl residue, both with 2 to 8 carbon atoms, are described. Also described is a process for producing them. These new compounds have a marked oestrogenic activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE89 / 00712 Sec。 371日期1991年5月13日 102（e）日期1991年5月13日PCT提交1989年11月10日PCT公布。出版物WO90 / 05139 （III）新型14α，17α-通式（I）的α-甲基 - 雌三烯，其中R 1为（C 1 -C 6）氢原子，具有1至12个碳原子的烷基或酰基，R 2是氢原子或甲基，R 3是氢原子或具有1至12个碳原子的酰基，和（a）是（II）或（III），其中R4是具有1至8个碳原子的α或β位的烷基残基或可以含有几个双键的α，β-链烯基残基或α，β-链烯基残基，其中2至8个碳原子。还描述了它们的生产方法。这些新化合物具有明显的雌激素活性。

42. 发明授权

US4178381A C-homoestratrienes 失效
公开(公告)号：US4178381A
公开(公告)日：1979-12-11
申请号：US966162
申请日：1978-12-04
申请人： Gregor Haffer , Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert , Yukishige Nishino , Gunter Neef
发明人： Gregor Haffer , Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert , Yukishige Nishino , Gunter Neef
IPC分类号： C07J63/00 , C07J71/00 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/12
CPC分类号： C07J71/001 , C07J63/006 , C07J71/0005
摘要： C-homoestratrienes of the formula ##STR1## wherein ##STR2## R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different, and each is hydrogen, acyl, alkyl, cycloalkyl or tetrahydropyranyl; andR.sub.3 is hydrogen, ethynyl or chloroethynyl; possess very good estrogenic properties.
摘要翻译：其中，R 1和R 2相同或不同，并且各自为氢，酰基，烷基，环烷基或四氢吡喃基; 并且R 3是氢，乙炔基或氯乙炔基; 具有非常好的雌激素特性。

43. 发明授权

US4155923A Process for the preparation of 17.beta.-hydroxy-20-alkoxypregnane-21-oic acid derivatives 失效
标题翻译：制备17 {62-羟基-20-烷氧基孕烷-21-酸酸衍生物的方法
公开(公告)号：US4155923A
公开(公告)日：1979-05-22
申请号：US873444
申请日：1978-01-30
申请人： Gunter Neef , Gregor Haffer , Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert
发明人： Gunter Neef , Gregor Haffer , Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07J1/00 , C07J13/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J13/005 , C07J1/0033 , C07J13/007
摘要： A process for the preparation of 17.beta.-hydroxy-20-alkoxypregnane-21-oic acid derivatives of the formula ##STR1## WHEREIN R.sub.1 is methyl or ethyl;R.sub.2 is hydrogen or methyl, either being in the .alpha.-or .beta.-position;R.sub.3 is lower alkyl of 1-4 carbon atoms;R.sub.4 is alkyl of 1-8 carbon atoms or benzyl; andSt is the residue of a steroid ABC ring system;Comprises reacting (a) a 17-oxo compound of the formula ##STR2## WHEREIN R.sub.1 and R.sub.2 are as defined above andSt* is said steroid ABC ring system residue, St, in a form which is chemically compatible with said reaction;With (b) an enolate ion of an alkoxyacetic acid alkyl ester of the formula ##STR3## wherein R.sub.3 and R.sub.4 are as defined above.
摘要翻译：制备式Ia的17β-羟基-20-烷氧基孕烷-21-酸酸衍生物的方法，其中R1是甲基或乙基; R2是氢或甲基，或者是α位或β-位; R3是1-4个碳原子的低级烷基; R4是1-8个碳原子的烷基或苄基; St是类固醇ABC环系统的残基; 包含反应（A）制剂的17-OXO化合物，其中R1和R2如上所定义，St *是所述类固醇ABC环系统残基St，以与所述反应化学相容的形式; 具有（B）式（A）的化合物，其中R 3和R 4如上所定义的烷氧基酸酯。

44. 发明授权

US4077996A Process for the preparation of trans-deca hydronaphthalene derivatives 失效
标题翻译：反十氢化萘衍生物的制备方法
公开(公告)号：US4077996A
公开(公告)日：1978-03-07
申请号：US676805
申请日：1976-04-14
申请人： Gerhard Sauer , Ulrich Eder , Gregor Haffer , Gunter Neef , Rudolf Wiechert
发明人： Gerhard Sauer , Ulrich Eder , Gregor Haffer , Gunter Neef , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07C69/013 , C07C45/00 , C07C49/385 , C07C49/517 , C07C49/753 , C07C67/00 , C07C69/66 , C07C253/00 , C07C255/31 , C07D317/50 , C07D317/72 , C07D321/00 , C07F7/18 , C07C120/00 , C07C121/46 , C07D319/02 , C07D319/04
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D317/50
摘要： A process for the preparation of trans-decahydronaphthalene compounds of Formula I ##STR1## wherein X is lower alkyl, --(CH.sub.2).sub.3 --Z--R.sub.2, ##STR2## --(CH.sub.2).sub.3 COOR.sub.4, or --(CH.sub.2).sub.3 CN; Y and Z are ketalized carbonyl or free, esterified, or etherified hydroxymethylene;U is halogen;R.sub.1, r.sub.2, and R.sub.3 are lower alkyl; andR.sub.4 is alkyl;Wherein an octahydronaphthalene compound of Formula II ##STR3## is converted, in the presence of bases, by reaction of a trialkyl chlorosilane of the formula(R.sub.5).sub.3 Si--Clwherein the R.sub.5 each are lower alkyl group, to a hexahydronaphthalene compound of the formula ##STR4## The hexahydronaphthalene compound is hydrogenated, in an inert solvent with hydrogen in the presence of a platinum-, palladium-, or rhodium-containing hydrogenation catalyst, to an octahydronaphthalene compound of the formula ##STR5## and a vinyl ketone of the formulaXCOCH.dbd.CH.sub.2is added to the thus-obtained octahydronaphthalene compound in an inert solvent in the presence of a Lewis acid.
摘要翻译：制备式I的反十氢萘化合物的方法，其中X是低级烷基， - （CH 2）3 -Z-R 2， - （CH 2）3 COOR 4或 - （CH 2）3 C 3; Y和Z是缩酮化羰基或游离的，酯化的或醚化的羟基亚甲基; U是卤素; R1，R2和R3是低级烷基; 和R4是烷基; 在碱的存在下，通过式（R5）3Si-Cl的三烷基氯硅烷与各自为低级烷基的R 5反应得到式II的六氢萘化合物，其中式II的甲氧基二苯甲酮化合物转化为式VI化合物在惰性溶剂中，在含有铂，钯或铑的氢化催化剂的存在下，用氢气将其氢化成式为“八氢”的八氢化合物和式在路易斯酸存在下，在惰性溶剂中将式XCOCH = CH 2加入到如此获得的八氢萘化合物中。

45. 发明授权

US4057561A D-Homo-19-norsteroids 失效
标题翻译： D-Homo-19-诺贝星
公开(公告)号：US4057561A
公开(公告)日：1977-11-08
申请号：US770433
申请日：1977-02-22
申请人： Andor Furst , Jurg Gutzwiller , Marcel Muller , Rudolf Wiechert , Ulrich Eder , Gunter Neef
发明人： Andor Furst , Jurg Gutzwiller , Marcel Muller , Rudolf Wiechert , Ulrich Eder , Gunter Neef
IPC分类号： C07J63/00 , C07C49/48 , C07C69/02 , C07D309/22
CPC分类号： C07J63/008
摘要： D-homosteroids of the formula ##STR1## WHEREIN R.sup.3.alpha. is hydrogen, R.sup.3.beta. is hydroxy, lower alkanoyloxy or aroyloxy and R.sup.3.alpha. and R.sup.3.beta. taken together are oxo; R.sup.17a.alpha. is hydrogen, lower alkyl, ethynyl, vinyl, allyl, methallyl, propadienyl, 1-propynyl, butadiynyl or chloroethynyl; R.sup.17a.beta. is hydrogen, alkanoyl, aroyl, lower alkyl, cycloalkyl-lower-alkyl, benzyl, furfuryl or tetrahydropyranyl; R.sup.18 is hydrogen or methyl and the dotted line in the C-ring denotes an additional carbon to carbon bond in the 11,12-position andProcesses for the preparation thereof are disclosed.The D-homosteroids of the present invention are useful as ovulation inhibitors and androgenic/anabolic agents.
摘要翻译：式中的β-均质甾族化合物，其中R3a是氢，R3β是羟基，低级烷酰氧基或芳酰氧基，R3a和R3β一起是氧代; R17a是氢，低级烷基，乙炔基，乙烯基，烯丙基，甲代烯丙基，丙炔基，1-丙炔基，丁二炔基或氯乙炔基; R17aβ是氢，烷酰基，芳酰基，低级烷基，环烷基 - 低级 - 烷基，苄基，糠基或四氢吡喃基; R18是氢或甲基，C环中的虚线表示11,12位中的另外的碳 - 碳键，并且其制备方法被公开。

46. 发明授权

US07071344B1 Vitamin D derivatives with cyclopropyl rings in the lateral chains, a method and intermediate products for the production thereof and the utilization thereof for producing medicaments 失效
标题翻译：在侧链中具有环丙基环的维生素D衍生物，用于制备其的方法和中间产物及其用于生产药物的用途
公开(公告)号：US07071344B1
公开(公告)日：2006-07-04
申请号：US09509934
申请日：1998-09-29
申请人： Andreas Steinmeyer , Gunter Neef , Gerald Kirsch , Katica Schwarz , Herbert Wiesinger , Martin Haberey , Marianne Fahnrich , Gernot Langer
发明人： Andreas Steinmeyer , Gunter Neef , Gerald Kirsch , Katica Schwarz , Herbert Wiesinger , Martin Haberey , Marianne Fahnrich , Gernot Langer
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/59
CPC分类号： C07C401/00 , A61K31/59 , A61K38/13 , A61K39/395 , A61K31/445 , A61K31/435 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to novel vitamin D derivatives of general formula (I), a method for the production thereof, intermediate products of the method and the utilization of vitamin D derivatives for producing medicaments.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新型维生素D衍生物，其制备方法，该方法的中间产物和用于生产药物的维生素D衍生物的利用。

47. 发明申请

US20050080058A1 New vitamin D derivatives with carbo-or heterocyclic substituents at C-25, a process for their production, intermediate products and their use for producing medicaments 失效
标题翻译： C-25中具有碳或杂环取代基的新维生素D衍生物，其生产方法，中间产物及其用于生产药物的用途
公开(公告)号：US20050080058A1
公开(公告)日：2005-04-14
申请号：US10658326
申请日：2003-09-10
申请人： Andreas Steinmeyer , Gerald Kirsch , Gunter Neef , Katica Schwarz , Ruth Thieroff-Ekerdt , Herbert Wiesinger , Martin Haberey , Marianne Fahnrich
发明人： Andreas Steinmeyer , Gerald Kirsch , Gunter Neef , Katica Schwarz , Ruth Thieroff-Ekerdt , Herbert Wiesinger , Martin Haberey , Marianne Fahnrich
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/045 , A61K31/047 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/59 , A61K31/593 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P19/10 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C35/32 , C07C401/00 , C07D207/32 , C07D207/333 , C07D213/30 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D263/06 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/06 , C07D277/12 , C07D277/24 , C07D307/42 , C07D333/16
CPC分类号： C07D207/333 , C07C35/32 , C07C401/00 , C07D233/64 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/24 , C07D307/42 , C07D333/16
摘要： Compounds of Formula I, wherein Y1, Y2, R1-R6, Q and Z are as defined herein, are vitamin D derivatives. These compounds are useful for, e.g., the treatment hyperprolifierative diseases of the skin, tumor diseases and precancerous stages, auto-immune diseases, rejection reactions in the case of autologous, allogenic or xenogenic transplants, AIDS, atopic skin conditions, secondary hyperparathyroidism, renal osteodystrophia, senile and postmenopausal osteoporosis, diabetes mellitus type II, degenerative diseases of the peripheral and central nervous system, hypercalcemias, granulomatous diseases, paraneoplastic hypercalcemias, hypercalcemias in hyperparathyroidism, hirsutism, ateriosclerosis, and/or inflammatory diseases.
摘要翻译：其中Y1，Y2，R1-R6，Q和Z如本文所定义的式I化合物是维生素D衍生物。这些化合物可用于例如治疗皮肤过度增压疾病，肿瘤疾病和癌前期，自身免疫疾病，自体，同种异体移植或异种移植中的排斥反应，艾滋病，特应性皮肤病，继发性甲状旁腺功能亢进，肾脏骨质疏松症，老年人和绝经后骨质疏松症，II型糖尿病，外周和中枢神经系统的退行性疾病，高钙血症，肉芽肿性疾病，副肿瘤性高钙血症，甲状旁腺功能亢进的高钙血症，多毛症，动脉硬化和/或炎症性疾病。

48. 发明授权

US06790843B1 C-19-halogen-substituted steroids of the androst-9(11)-ene-series, methods for the production and use thereof 失效
标题翻译：雄甾-9（11）烯系列的C-19-卤素取代的类固醇，其生产和使用方法
公开(公告)号：US06790843B1
公开(公告)日：2004-09-14
申请号：US10031198
申请日：2002-07-02
申请人： Gunter Neef , Roland Golde , Karl-Heinrich Fritzemeier
发明人： Gunter Neef , Roland Golde , Karl-Heinrich Fritzemeier
IPC分类号： A61K3156
CPC分类号： C07J1/00 , C07J53/00
摘要： The invention relates to new C-19-halogen-substituted steroids of the androst-9(11)-ene series, namely 17&bgr;-hydroxy-19-halogen-androsta-4,9(11)-dien-3-ones of general formula (I) and process for their production. In addition, the use of new radiohalogen-labeled compounds of Formula (I) as radiopharmeceutical agents is the subject of the invention as well as the use of non-labeled compounds of Formula (I) as starting products for the production of new biologically active 5&bgr;-substituted androst-9(11)-enes of general formula (II) and the new 6&bgr;,19-cycloandrostadienes of Formula (III) as well as processes for their production and their use.
摘要翻译：本发明涉及雄甾-9（11） - 烯系列的新的C-19-卤素取代的类固醇，即一般的17β-羟基-19-卤素 - 雄甾-4,9（11） - 二烯-3-酮配方（I）及其生产工艺。另外，使用新的放射性卤素标记的式（I）化合物作为放射性药物是本发明的主题，以及使用未标记的式（I）化合物作为生产新的生物活性物质的起始产物通式（II）的5β-取代的雄甾-9（11） - 烯和式（III）的新的6β，19-环糊精二十二烯及其制备方法及其用途。

49. 发明授权

US5663157A 22-en-25-oxa derivatives in the vitamin D series, process for their production, pharmaceutical preparations containing these derivatives as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：维生素D系列中的22-en-25-氧杂衍生物，其制备方法，含有这些衍生物的药物制剂及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5663157A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US362438
申请日：1995-03-16
申请人： Andreas Steinmeyer , Gerald Kirsch , Gunter Neef , Katica Schwarz , Ruth Thieroff-Ekerdt , Herbert Wiesinger , Martin Haberey
发明人： Andreas Steinmeyer , Gerald Kirsch , Gunter Neef , Katica Schwarz , Ruth Thieroff-Ekerdt , Herbert Wiesinger , Martin Haberey
IPC分类号： A61K31/59 , A61P3/02 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07C401/00 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1852 , C07C401/00
摘要： 22-En-24-a-oxa derivatives in the vitamin D series of general formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4, independently of one another, each mean a hydrogen atom, an alkanoyl group with 1 to 9 carbon atoms or an aroyl group,R.sup.3 mean a hydrogen atom each or a linear or branched alkyl group each with 1 to 4 carbon atoms, a trifluoromethyl group each or a saturated or unsaturated carbocyclic or heterocyclic 3-, 4-, 5- or 6-membered ring formed together with the tertiary carbon atom, andX means an alkylene radical --(CH.sub.2).sub.n --with n=1, 2 or 3, process for their production and their pharmaceutical use for treating hyperproliferative diseases are disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01735 Sec。 371日期1995年3月16日 102（e）日期1995年3月16日PCT Filed 1993年6月30日PCT公布。第WO94 / 00429号公报日期1994年1月6日22-通式I（I）的维生素D系列中的En-24-α-氧杂衍生物，其中R 1，R 2和R 4彼此独立地各自表示氢原子，具有1至9个碳原子的烷酰基或芳酰基，R 3表示氢原子或各自具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，三氟甲基或饱和或不饱和的碳环或杂环3-，4 - ，与叔碳原子一起形成的5-或6-元环，X表示具有n = 1,2或3的亚烷基 - （CH 2）n - ，其制备方法及其用于治疗过度增殖性疾病的药物用途被披露。

50. 发明授权

US5426102A 14.beta.-H-, 14-and 15-En-11.beta.-aryl-4-oestrenes 失效
标题翻译： 14β-H，14和15-En-11β-芳基-4-盎司
公开(公告)号：US5426102A
公开(公告)日：1995-06-20
申请号：US81269
申请日：1993-06-22
申请人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Krzysztof Chwalisz , Horst Michna
发明人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Krzysztof Chwalisz , Horst Michna
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/38 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00
CPC分类号： C07J1/0092 , C07J1/0088 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J9/00
摘要： Novel compounds of the general formula I ##STR1## and the pharmacologically tolerable addition salts thereof with acids are described, in which eitherIa) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .beta.-configuration and each of R.sup.12 and R.sup.13 represents a hydrogen atom, orIb) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .beta.-configuration and R.sup.12 and R.sup.13 together represent a second bond, orIc) R.sup.11 and R.sup.12 together represent a second bond and R.sup.13 represents a hydrogen atom, orId) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .alpha.-configuration and R.sup.12 and R.sup.13 together represent a second bond,and in Ia), Ib), Ic) or Id)X represents an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N.about.OH or two hydrogen atoms,R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 represents a hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.10 -alkoxy group or a C.sub.1 -C.sub.10 -acyloxy group, andR.sup.3 and R.sup.4 have the meanings customary for competitive progesterone antagonists specified in the description.The invention relates also to processes for the preparation of the novel compounds, to pharmaceutical compositions containing those compounds, to their use for the manufacture of medicaments, and to the novel intermediates required for the process.The novel compounds have a strong affinity for the gestagen receptor and exhibit pronounced antigestagenic and also antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02494 371日期：1993年6月22日 102（e）日期1993年11月1日PCT 1991年12月21日PCT PCT。出版物WO92 / 11278 描述了通式I的新型化合物（Ⅰ）及其与酸的药理学上可以忍受的加成盐，其中Ia）R11表示β-构型中的氢原子， R 12和R 13表示氢原子，或Ib）R 11表示β构型中的氢原子，R 12和R 13一起表示第二键，或者Ic）R 11和R 12一起表示第二键，R 13表示氢原子，或 Id）R11表示α-构型中的氢原子，R 12和R 13一起表示第二键，并且在Ia），Ib），Ic）或Id）中X表示氧原子，羟基亚氨基> N不同OH或两个氢原子，R 1表示氢原子或甲基，R 2表示羟基，C 1 -C 10 - 烷氧基或C 1 -C 10 - 酰氧基，R 3和R 4具有常规用于在描述。本发明还涉及制备新化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，其用于制备药物的方法以及该方法所需的新型中间体。新化合物对于孕激素受体具有强烈的亲和力，并且具有显着的抗原成分和抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性。

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