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41. 发明专利

AR066273A1 AGENTES ANTI- HIPERTENSIVOS DE ACCION DUAL 未知
公开(公告)号：AR066273A1
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：ARP080101718
申请日：2008-04-23
申请人： THERAVANCE INC
发明人： ALLEGRETTI PAUL , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , GENDRON ROLAND , MCKINNELL ROBERT MURRAY , JENDZA KEITH , MCMURTRIE DARREN , OLSON BROOKE
IPC分类号： C07D233/68 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61P9/12 , C07D231/14 , C07D233/61 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D403/10
摘要： Estos compuestos tienen actividad antagonista del receptor AT1 y actividad de inhibicion de nepriIisina. También se relaciona con composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, métodos de uso de dichos compuestos, y procesos eintermediarios para preparar dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1: caracterizado porque: r es 0. 1 o 2; Ar se selecciona del grupo de formulas 2; R1 se selecciona de -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH- SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -O-CH(R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo. Y los compuestos de la formula 3;R1a es H, alquilo-C1-6, alquileno-C1-3-arilo, alquileno-C1-3-heteroarilo, cicloalquilo-C3-7, -CH(alquilo-C1-4)OC(O)R1aa, alquileno-C0-6-morfolina, y los compuestos dela formula 4; R1aa es -O-alquilo-C1-6, -O-cicloalquilo-C3-7, -NR1abR1ac, o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac son independientemente seleccionados de H, alquilo-C1-6, y bencilo, o son tomados en forma conjunta como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c;R1c es alquilo-C1-6, alquileno-C0-6-O-R1ca, alquileno-C1-5-NR1cbR1cc, o alquileno-C0-4-arilo; R1ca es H, alquilo-C1-6, o alquileno-C1-6-O-alquilo-C1-6; R1cb y R1cc están independientemente seleccionados de H y alquilo-C1-6, o son tomados en formaconjunta como -(CH2)2-O-(CH2)2- o -(CH2)2-N[C(O)CH3]-(CH2)2-; R1d es H, R1c, -C(O)R1c, o -C(O)NHR1c; R1e es alquilo-C1-4 o arilo; Y es -C(R3)-, Z es -N-, Q es -C(R2)- y A es un enlace; Y es -N-, Z es -C(R3)-, Q es -C(R2)- y A es un enlace; Y es -C(R3)-, Z es -N-, Q es -N- y A es un enlace; Y es -C(R3), Z es -CH-, Q es -N- y A es un enlace; o Y es -C(R3)-, Z es -CH-, Q es -C(R2)- y A es -C(O)-; R2 se selecciona de H, halo, -NO2, alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, cicloalquilo-C3-6, -CN, -C(O)R2a,alquileno-C0-5-OR2b, alquileno-C0-5-NR2cR2d, alquileno-C0-3-arilo. y alquileno-C0-3-heteroarilo; donde R2a se selecciona de H, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-6. OR2b y -NR2cR2d; R2b se selecciona de H, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-6, y alquileno-C0-1-arilo; y R2c y R2' están independientemente seleccionados de H, alquilo-C1-4, y alquileno-C0-1-arilo; R3 se selecciona de alquilo-C1-10, alquenilo-C2-10, alquinilo-C3-10, alquileno-C0-3-cicloalquilo-C3-7, alquenileno-C2-3-cicloalquiIo-C3-7,alquinileno-C2-3-cicloalquilo-C3-7, alquileno-C0-5-NR3a-alquileno-C0-5-R3b, aIquileno-C0-5-O-alquileno-C0-5-R3b. alquileno-C1-5-S-alquileno-C1-5-R3b, y alquileno-C0-3-arilo; donde R3a se selecciona de H, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, y alquileno-C0-3-arilo; y R3b se selecciona de H, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, alquenilo-C2-4, alquinilo-C2-4, y arilo; X es alquileno-C1-12, donde al menos una fraccion -CH2- en el alquileno se reemplaza con una fraccion -NR4a-C(O)- o -C(O)NR4a, donde R4ase selecciona de H, -OH, y alquilo-C1-4; R5 se selecciona de alquileno-C0-3-SR5a, alquileno-C0-3-C(O)NR5bR5c, alquileno-C0-3-NR5b-C(O)R5d, -NH-alquileno-C0-1-P(O)(OR5e)2, alquileno-C0-3-P(O)OR5eR5f, alquileno-C0-2-CHR5g-COOH y alquileno-C0-3-C(O)NR5h-CHR5i-COOH; R5a es H o -C(O)-R5aa; R5aa es alquilo-C1-6, alquileno-C0-6-cicloalquilo-C3-7. alquileno-C0-6-arilo, alquileno-C0-6-heteroarilo, alquileno-C0-6-morfolina, alquileno-C0-6-piperazina-CH3, -CH(NH2)-aa donde aa es un aminoácido decadena lateral, -2-pirrolidina, aIquileno-C0-6-OR5ab, -O-alquileno-C0-6-arilo, alquileno-C1-2-OC(O)-alquilo-C1-6, alquileno-C1-2-OC(O)-alquileno-C0-6-arilo, o -O-alquileno-C1-2-OC(O)O-alquilo-C1-6; R5ab es H o alquilo-C1-6; R5b es H, -OH, -OC(O)R5ba, -CH2COOH, -O-bencilo, -piridilo, o -OC(S)NR5bbR5bc; R5ba es alquilo-C1-6. -OCH2-arilo, -CH2O-arilo, o -NR5bbR5bc; R5bb y R5bc son independientemente seleccionados de H y alquilo-C1-4; R5c es H, alquilo-C1-6, o -C(O)-R5ca; R5ca es alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, o heteroarilo; R5d es H, alquilo-C1-4, alquileno-C0-3-arilo, -NR5daR5db, -CH2SH, o -O-alquilo-C1-6; R5da y R5db son independientemente seleccionados de H y alquilo-C1-4; R5e es H, alquilo-C1-6, alquileno-C1-3-arilo,alquileno-C1-3-heteroarilo, cicloalquilo-C3-7, -CH(CH3)-O-C(O)R5ea; y los compuestos de la formula 4; R5ea es -O-alquilo-C1-6, -O-cicloalquilo-C3-7, -NR5ebR5ec,. o -CH(NH2)CH2COOCH3; R5eb y R5ec son independientemente seleccionados de H, alquilo-C1-4, y alquileno-C1-3-arilo, o son tomados en forma conjunta como -(CH2)3-6-; R5f es H, alquilo-C1-4, alquileno-C0-3-arilo, alquileno-C1-3-NR5faR5fb, o alquileno-C1-3(aril)-alquileno-C0-3-NR5faR5fb; R5fa y R5fb están independientemente seleccionadosde H y alquilo-C1-4; R5g es H, alquilo-C1-6, alquileno-C1-3-arilo, o -CH2-O-(CH2)2-O-CH3; R5h es H o alquilo-C1-4; y R5i es H, alquilo-C1-4, o alquileno-C0-3-arilo; R6 se selecciona de alquilo-C1-6, -CH2O(CH2)2-O-CH3, alquileno-C1-6-O-alquilo-C1-6,alquileno-C0-3-arilo, alquileno-C0-3-heteroarilo. y alquileno-C0-3-cicloalquilo-C3-7; y R7 es H o es tomado en forma conjunta con R6 para formar cicloalquilo-C3-8 en donde: cada grupo -CH2- en -(CH2)r- está opcionalmente sustituido con 1 o 2sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo-C1-4 y fluor; cada anillo en Ar y cada arilo en R1-3 y R5-6 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de -OH, alquilo-C1-6, alquenilo-C2-4,alquinilo-C2-4, -CN, halo, -O-alquilo-C1-6, -S-alquilo-C1-6, -S(O)-alquilo-C1-6. -S(O)2- alquilo-C1-4, -fenilo, -NO2, -NH2, -NH-alquilo-C1-6 y -N(alquilo-C1-6)2, en donde cada alquilo, alquenilo y alquinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5átomos de fluor; cada átomo de carbono en X está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4b y una fraccion -CH2- en X puede estar reemplazada con un grupo seleccionado de cicloalquileno-C4-8, -CR4d=CH-, y -CH=CR4d-; en donde R4b se seleccionade alquileno-C0-5-COOR4c, alquilo-C1-6, alquileno-C0-1-CONH2, alquileno-C1-2-OH, alquileno-C0-3-cicloalquilo-C3-7, 1H-indol-3-ilo, bencilo, y hidroxibencilo, donde R4c es H o alquilo-C1-4; y R4d se selecciona de -CH2-tiofeno y fenilo; cada alquilo ycada arilo en R1-3, R4a-4d y R5-6 está opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de fluor; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

42. 发明专利

HK1110980A1 BENZIMIDAZOLE-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS 未知
公开(公告)号：HK1110980A1
公开(公告)日：2008-07-25
申请号：HK08105518
申请日：2008-05-19
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MCKINNELL ROBERT MURRAY , GENDRON ROLAND , JIANG LAN , CHOI SEOK-KI , LONG DANIEL D , FATHEREE PAUL R , MARQUESS DANIEL , DALZIEL SEAN M , PHIZACKERLEY KIRSTEN M
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101
摘要： The invention relates to benzimidazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I)wherein R1 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

43. 发明专利

BRPI0506823A 未知
公开(公告)号：BRPI0506823A
公开(公告)日：2007-05-29
申请号：BRPI0506823
申请日：2005-01-11
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MCKINNELL ROBERT MURRAY , JACOBSEN JOHN R , TRAPP SEAN G , SAITO DAISUKE ROLAND
IPC分类号： C07C215/60 , C07C233/43 , C07D215/24 , C07D243/10 , C07D265/30
摘要： The invention provides novel &bgr;2 adrenergic receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with &bgr;2 adrenergic receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

44. 发明专利

CA2607280A1 BENZIMIDAZOLE-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2607280A1
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：CA2607280
申请日：2006-05-24
申请人： THERAVANCE INC
发明人： PHIZACKERLEY KIRSTEN M , DALZIEL SEAN M , GENDRON ROLAND , JIANG LAN , MCKINNELL ROBERT MURRAY , LONG DANIEL D , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , MARQUESS DANIEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P1/00 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： The invention relates to benzimidazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I)wherein R1 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

45. 发明专利

NO20063620L 未知
公开(公告)号：NO20063620L
公开(公告)日：2006-10-06
申请号：NO20063620
申请日：2006-08-09
申请人： THERAVANCE INC
发明人： JACOBSEN JOHN R , SAITO DAISUKE ROLAND , MCKINNELL ROBERT MURRAY , TRAPP SEAN G
IPC分类号： C07C215/30 , C07C215/60 , C07C233/43 , C07D215/227 , C07D215/24 , C07D243/10 , C07D265/30
摘要： The invention provides novel &bgr;2 adrenergic receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with &bgr;2 adrenergic receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

46. 发明专利

ES2441419T3 Agentes antihipertensivos de doble acción basados en oxazol 未知
公开(公告)号：ES2441419T3
公开(公告)日：2014-02-04
申请号：ES10735121
申请日：2010-07-14
申请人： THERAVANCE INC
发明人： FATHEREE PAUL R , HUDSON RYAN , MCKINNELL ROBERT MURRAY
IPC分类号： C07D263/38 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61P9/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de fórmula I: en el que: Z es un oxazol seleccionado de: Ar se selecciona a partir de: R1 se selecciona de-COOR, -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, en el que R1a es alquilo C1-6, alquileno-C0-6-OR, cicloalquilo C3-7, alquileno C0-5-NRR, piridilo, isoxazolilo,metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido con halo; en el que cada R se seleccionaindependientemente de H y -alquilo C1-6; a es 0, 1, o 2; R2 es F, R3 se selecciona de alquilo C2-5 y-O-alquilo C1-5; R4 se selecciona de CH2-SR4a, -CH2-N (OH) C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH (OH), y-CH (R4b)COOR4c; en el que R4a es H o-C(O)-alquilo C1-6; R4b es H o -OH; y R4c es H o alquilo C1-6, y R5 se selecciona entre -alquilo C1-6, -CH2-furanilo, -CH2-tiofenilo, bencilo, y bencilo sustituido con uno o más gruposhalo, -CH3, o -CF3; en el que cada anillo en Ar está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientementede -OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, -CN, halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-4, fenilo, -NO2, -NH2, -NH-alquilo C1-6 y N (alquilo C1-6)2, en el que cada alquilo, alquenilo y alquinilo estáopcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

47. 发明专利

ES2385773T3 Derivados de benzoimidazol, de doble acción, y su utilización como agentes antihipertensivos 未知
公开(公告)号：ES2385773T3
公开(公告)日：2012-07-31
申请号：ES08859870
申请日：2008-12-08
申请人： THERAVANCE INC
发明人： CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , MCKINNELL ROBERT MURRAY , OLSON BROOKE
IPC分类号： C07D235/08 , A61K31/4184 , A61P9/00 , C07D235/26 , C07D403/10
摘要： U compuesto de la fórmula I: **Fórmula**en donde:r, es 0, 1 ó 2;Ar, es un grupo seleccionado de entre:**Fórmula**R1, se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH(R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo, **Fórmula**R1a es H, -alquilo C1-C6, -alquilenarilo C1-C3, -alquilenheteroarilo C1-C3, -cicloalquilo C3-C7, -CH(alquil C1-C4)OC(O)R1aa, alquilenmorfolina C0-6, **Fórmula**R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac, ó -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac son, de una formaindependiente, H

48. 发明专利

DK1899324T3 Benzimidazolcarboxamid-forbindelser som 5-HT4-receptoragonister 未知
公开(公告)号：DK1899324T3
公开(公告)日：2012-02-13
申请号：DK06760341
申请日：2006-05-24
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MCKINNELL ROBERT MURRAY , GENDRON ROLAND , JIANG LAN , CHOI SEOK-KI , LONG DANIEL D , FATHEREE PAUL R , MARQUESS DANIEL , DALZIEL SEAN M , PHIZACKERLEY KIRSTEN M
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P1/00 , C07D405/14 , C07D409/14

49. 发明专利

PT1899324E COMPOSTOS DE BENZIMIDAZOLE-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS DO RECEPTOR DE 5-HT4 未知
公开(公告)号：PT1899324E
公开(公告)日：2012-01-24
申请号：PT06760341
申请日：2006-05-24
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MARQUESS DANIEL , FATHEREE PAUL R , CHOI SEOK-KI , JIANG LAN , MCKINNELL ROBERT MURRAY , GENDRON ROLAND , LONG DANIEL D , DALZIEL SEAN M , PHIZACKERLEY KIRSTEN M
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P1/00 , C07D405/14 , C07D409/14

50. 发明专利

SG172702A1 DUAL-ACTING ANTIHYPERTENSIVE AGENTS 未知
公开(公告)号：SG172702A1
公开(公告)日：2011-07-28
申请号：SG2011043007
申请日：2008-04-23
申请人： THERAVANCE INC
发明人： ALLEGRETTI PAUL , CHOI SEOK-KI , GENDRON ROLAND , FATHEREE PAUL R , JENDZA KEITH , MCKINNELL ROBERT MURRAY , MCMURTRIE DARREN , OLSON BROOKE
摘要： DUAL-ACTING ANTIHYPERTENSIVE AGENTS Abstract5 The invention is directed to compounds having the formula: (I) wherein: Ar, r,Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have ATI receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compowids; methods10 of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.(No suitable figure)

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