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41. 发明专利

EA022393B1 С-3 МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СОЗРЕВАНИЯ ВИЧ 未知
公开(公告)号：EA022393B1
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：EA201270780
申请日：2011-06-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： REGUEIRO-REN ALICIA , SWIDORSKI JACOB , LIU ZHENG , MEANWELL NICHOLAS A , SIT SING-YUEN , CHEN JIE , SIN NY
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P31/12 , A61P31/18
摘要： Предложенысоединения, имеющиелекарственныесвойстваи оказывающиебиовоздействие, ихфармацевтическиекомпозициии способыприменения. Вчастности, модифицированная C-3 бетулиноваякислотаи другиеструктурносвязанныепроизводныеприродныхпродуктов, которыеобладаютуникальнойпротивовируснойактивностью, обеспечиваютсяв качествеингибиторовсозреванияВИЧ. ЭтисоединенияявляютсяпригоднымидлялеченияВИЧи СПИД.

42. 发明专利

DK2670764T3 C-28-AMINER AF MODIFICEREDE C-3-BETULINSYREDERIVATER SOM HIV- MODNINGSHÆMMER 未知
公开(公告)号：DK2670764T3
公开(公告)日：2015-12-07
申请号：DK12702946
申请日：2012-01-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： REGUEIRO-REN ALICIA , SWIDORSKI JACOB , SIT SING-YUEN , CHEN YAN , CHEN JIE , MEANWELL NICHOLAS A , LIU ZHENG
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P31/18

43. 发明专利

MX2014013089A AMINAS BICICLICAS C-17 DE TRITERPENOIDES CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA MADURACION DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH). 未知
公开(公告)号：MX2014013089A
公开(公告)日：2014-12-08
申请号：MX2014013089
申请日：2013-05-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MEANWELL NICHOLAS A , CHEN YAN , LIU ZHENG , REGUEIRO-REN ALICIA , CHEN JIE , SWIDORSKI JACOB , SIT SING-YUEN , SIN NY
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P31/18
摘要： En la presente se indican compuestos que tienen propiedades farmacológicas y que afectan el aspecto biológico, sus composiciones farmacéuticas y métodos de uso. En particular, las aminas bicíclicas C-17 de triterpenoides que tienen una actividad antiviral única se proveen como inhibidores de la maduración del VIH, como se representa mediante los compuestos de las Fórmulas I, II y III: (ver Fórmula) Estos compuestos son útiles para el tratamiento del VIH y del SIDA.

44. 发明专利

PE11522014A1 TRITERPENOIDES C-17 Y C-3 MODIFICADOS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA MADURACION DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：PE11522014A1
公开(公告)日：2014-09-22
申请号：PE0017192013
申请日：2012-01-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： REGUEIRO-REN ALICIA , LIU ZHENG , SWIDORSKI JACOB , SIN NY , VENABLES BRIAN LEE , SIT SING-YUEN , CHEN YAN , CHEN JIE , MEANWELL NICHOLAS A
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K45/06 , C07J63/008
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE INCLUYE SALES DE ESTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SELECCIONADO DEL GRUPO DE COMPUESTOS DE FORMULA I, FORMULA II Y FORMULA III, DONDE R1 ES ISOPROPENILO O ISOPROPILO; J Y E SON H O CH3, E ESTA AUSENTE CUANDO EL ENLACE DOBLE ESTA PRESENTE; X ES FENILO O HETEROARILO SUSTITUIDO CON A, A ES H, HALO, HIDROXILO, ENTRE OTROS; Y ES TETRAZOL, -CONHOH, ENTRE OTROS; R4 ES H, ALQUILO C1-6, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R5 ES H, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-6, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DEL VIH, SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL VIH Y SIDA

45. 发明专利

CA2826257A1 C-28 AMINES OF C-3 MODIFIED BETULINIC ACID DERIVATIVES AS HIV MATURATION INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2826257A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：CA2826257
申请日：2012-01-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： REGUEIRO-REN ALICIA , SWIDORSKI JACOB , SIT SING-YUEN , CHEN YAN , CHEN JIE , MEANWELL NICHOLAS A , LIU ZHENG
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P31/18
摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, C-28 amines of C-3 modified betulinic acid derivatives that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS. In particular, the following compounds are provided herein, including pharmaceutically acceptable salts thereof: a compound of formula (I), a compound of formula (II), and a compound of formula (III).

46. 发明专利

CA2826113A1 C-17 AND C-3 MODIFIED TRITERPENOIDS WITH HIV MATURATION INHIBITORY ACTIVITY 未知
公开(公告)号：CA2826113A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：CA2826113
申请日：2012-01-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： REGUEIRO-REN ALICIA , LIU ZHENG , SWIDORSKI JACOB , SIN NY , VENABLES BRIAN LEE , SIT SING-YUEN , CHEN YAN , CHEN JIE , MEANWELL NICHOLAS A
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P31/18
摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, C-17 and C-3 modified triterpenoids that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors, as represented by compounds of Formulas I, II and III. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

47. 发明专利

AU2003294443A1 3-(PYRIDINYL-PIPERAZIN-1-YL)-PHENYLETHYL AMIDES AS POTASSIUM CHANNEL OPENERS 未知
公开(公告)号：AU2003294443A1
公开(公告)日：2004-06-18
申请号：AU2003294443
申请日：2003-11-21
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WU YONG-JIN , SUN LI-QIANG , CHEN JIE
IPC分类号： C07D213/74 , C07D401/12 , C07D409/12
摘要： The present invention provides piperazinyl phenylethyl amides and related derivatives having the general Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A and B are as defined in the specification, or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof which are openers or activators of KCNQ potassium channels. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising said piperazinyl phenylethyl amides and to the method of treatment of disorders sensitive to KCNQ potassium channel opening activity such as migraine or a migraine attack, bipolar disorders, epilepsy, acute and chronic pain, and anxiety.

48. 发明专利

ES2902676T3 Aminotriazolopiridinas como inhibidores de cinasa 未知
公开(公告)号：ES2902676T3
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：ES18707498
申请日：2018-02-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GUO JUNQING , HART AMY , MACOR JOHN , MERTZMAN MICHAEL , PITTS WILLIAM , SPERGEL STEVEN , WATTERSON SCOTT , ANDAPPAN MURUGAIAH SUBBAIAH MURUGAIAH , CHEN JIE , DZIERBA CAROLYN , LUO GUANGLIN , SHI JIANLIANG , SIT SING-YUEN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4995 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P29/00 , C07F9/09
摘要： Un compuesto de fórmulas (I)-(IX), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en las que R1 es H, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, deuteroalquilo de C1-4 o halo; R2 es H, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, haloalquilo de C1-4, haloalcoxi de C1-4, deuteroalquilo de C1-4, deuteroalcoxi de C1-4, halo o NH2; R es H, Cl, F, Br, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, deuteroalquilo de C1-4, deuteroalcoxi de C1-4, ciclopropilo, o N(Ra)2: Ra es H, alquilo de C1-4, deuteroalquilo de C1-4 o cicloalquilo de C3-6; L es -NH, -NRb, **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** Rb es H, alquilo de C1-4, deuteroalquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6, (fosfonooxi)alquilo, ((fosfonooxi)alquilcarboniloxi)alquilo, ((amino)alquilcarboniloxi)alquilo, ((amino)cicloalquilcarboniloxi)alquilo, (((((fosfonooxi)alquil)carboniloxi)alquil)oxicarbonilo, ((((fosfonooxi)cicloalquil)carboniloxi)alquil)oxicarbonilo; (((((amino)alquil)carboniloxi)alquil)oxicarbonilo, ((((amino)cicloalquil)carboniloxi)alquil)oxicarbonilo, o ((((fosfonooxi)(alcoxi)benzoil)alquil)oxicarbonilo; Rc es alquilo de C1-3 o haloalquilo de C1-3; A está ausente, es -S-, alquilo de C1-6 sustituido con 0-1 OH, deuteroalquilo de C1-6 sustituido con 0-1 OH, haloalquilo de C1-6 sustituido con 0-1 OH, alquilo de C1-6-O, deuteroalquilo C1-6-O, haloalquilo de C1-6-O, cicloalquilo de C3-6-alquilo de C1-3-, alquilo de C1-3-cicloalquilo-, alquilcarbonilo de C1-3-, -pirrolil-alquilo de C1-3-, -alquilo de C1- 3-pirrolilo-, -pirrolidinil-alquilo de C1-3-, o -alquilo de C1-3-pirrolidinilo-; R3 es arilo de C6-10, CH(arilo)2, heteroarilo de 5 o 6 miembros, o heterociclo de 5 a 10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde cualquiera de los grupos arilo, heteroarilo o heterociclo están sustituidos con 0-3 R4; R4 es halo, alquilo de C1-6, (alcoxi de C1-6)alquilo de C1-6, alquilo de C1-6(arilo de C6-10), alcoxi de C1-6, alcoxi de C1- 6(cicloalquilo de C3-7), deuteroalquilo de C1-6, deuteroalcoxi de C1-6, deuteroalcoxi de C1-6(cicloalquilo de C3-7), haloalquilo de C1-6, haloalcoxi de C1-6, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquilo de C3-7, arilo de C6-10, ariloxi de C6-10, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -S-alquilo de C1-6, -S-haloalquilo de C1-6, -S-arilo de C6-10, -SO2-alquilo de C1-6, - SO2-arilo de C6-10, -SO2-heterociclo, -O-heterociclo, -(CO)-heterociclo, -(CH2)n-heterociclo u O-C(O)-N(Ra)2, en donde cada heterociclo es independientemente un anillo de 3-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y en donde cada heterociclo, arilo o heteroarilo está sustituido con 0-2 R5; R5, en cada aparición, es independientemente alquilo de C1-4, halo, =O, hidroxialquilo de C1-4; n es 1 3; y m es 0 o 1.

49. 发明专利

AU2018217488B2 Aminotriazolopyridines as kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2018217488B2
公开(公告)日：2021-09-23
申请号：AU2018217488
申请日：2018-02-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GUO JUNQING , HART AMY C , MACOR JOHN E , MERTZMAN MICHAEL E , PITTS WILLIAM J , SPERGEL STEVEN H , WATTERSON SCOTT HUNTER , ANDAPPAN MURUGAIAH SUBBAIAH MURUGAIAH , CHEN JIE , DZIERBA CAROLYN DIANE , LUO GUANGLIN , SHI JIANLIANG , SIT SING-YUEN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4995 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P29/00 , C07F9/09
摘要： Compounds having formula (I) (IX), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are useful as kinase modulators, including RIPK1 modulation. All the variables are as defined herein: (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX).

50. 发明专利

SG11202007035YA AMINOPYRROLOTRIAZINES AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG11202007035YA
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：SG11202007035Y
申请日：2019-01-24
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WATTERSON SCOTT HUNTER , ANDAPPAN MURUGAIAH SUBBAIAH MURUGAIAH , DZIERBA CAROLYN DIANE , GONG HUA , GUERNON JASON M , GUO JUNQING , HART AMY C , LUO GUANGLIN , MACOR JOHN E , PITTS WILLIAM J , SHI JIANLIANG , VENABLES BRIAN LEE , WEIGELT CAROLYN A , WU YONG-JIN , ZHENG ZHIZHEN BARBARA , SIT SING-YUEN , CHEN JIE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P29/00 , C07D519/00
摘要： The disclosure relates to compounds of formula I which are useful as kinase modulators including RIPK1 modulation. The disclosure also provides methods of making and using the compounds for example in treatments related to necrosis or inflammation as well as other indications.

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