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42. 发明专利

AU2019339355A1 Indazole carboxamides as kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2019339355A1
公开(公告)日：2021-05-13
申请号：AU2019339355
申请日：2019-09-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GUO JUNQING , DZIERBA CAROLYN DIANE , HART AMY C , MACOR JOHN E , PITTS WILLIAM J
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/416 , A61P29/00 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： Compounds having formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof, are useful as kinase modulators, including RIPK1 modulation. All the variables are as defined herein.

43. 发明专利

AU2019211382A1 Aminopyrrolotriazines as kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2019211382A1
公开(公告)日：2020-09-17
申请号：AU2019211382
申请日：2019-01-24
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WATTERSON SCOTT HUNTER , ANDAPPAN MURUGAIAH SUBBAIAH MURUGAIAH , DZIERBA CAROLYN DIANE , GONG HUA , GUERNON JASON M , GUO JUNQING , HART AMY C , LUO GUANGLIN , MACOR JOHN E , PITTS WILLIAM J , SHI JIANLIANG , VENABLES BRIAN LEE , WEIGELT CAROLYN A , WU YONG-JIN , ZHENG ZHIZHEN BARBARA , SIT SING-YUEN , CHEN JIE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P29/00 , C07D519/00
摘要： The disclosure relates to compounds of formula I which are useful as kinase modulators including RIPK1 modulation. The disclosure also provides methods of making and using the compounds for example in treatments related to necrosis or inflammation as well as other indications.

44. 发明专利

SG11201907335UA AMINOTRIAZOLOPYRIDINES AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG11201907335UA
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：SG11201907335U
申请日：2018-02-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GUO JUNQING , HART AMY , MACOR JOHN , MERTZMAN MICHAEL , PITTS WILLIAM , SPERGEL STEVEN , WATTERSON SCOTT , ANDAPPAN MURUGAIAH SUBBAIAH MURUGAIAH , CHEN JIE , DZIERBA CAROLYN , LUO GUANGLIN , SHI JIANLIANG , SIT SING-YUEN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4995 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P29/00 , C07F9/09
摘要： HN L A -- R 3 H 2 N L-A-R 3 R 2 O L A -- R 3 L - A R - 3 (V) L - A R - 3 A . R 3 R (VI) H 2 N R 1 (VII) R 2 (Viii) R 2 N (IX) H 2 N (12) INTERNATIONAL APPLICATION PUBLISHED UNDER THE PATENT COOPERATION TREATY (PCT) (19) World Intellectual Property Organization International Bureau (43) International Publication Date 16 August 2018 (16.08.2018) WIPO I PCT ill 1111u°111110111sOHoI0 DIDIH1101IIIIIDiiIIII111111 DIIIIII (10) International Publication Number WO 2018/148626 Al (51) International Patent Classification: CO7D 471/04 (2006.01) A61K 31/501 (2006.01) C07F 9/09 (2006.01) A61K 31/4995 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) (21) International Application Number: PCT/US2018/017755 (22) International Filing Date: 12 February 2018 (12.02.2018) (25) Filing Language: English (26) Publication Language: English (30) Priority Data: 62/458,144 13 February 2017 (13.02.2017) US (71) Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY [US/US]; Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). = (72) Inventors: GUO, Junqing; c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). HART, Amy, C.; c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). MACOR, John, E.; 55 Commanders Dri- ve, Washington Crossing, PA 18977 (US). MERTZMAN, Michael, E.; c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). PITTS, William, J.; c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). SPERGEL, Steven, H.; c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Prince- ton, NJ 08543 (US). WATTERSON, Scott, Hunter; c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). ANDAPPAN MU- RUGAIAH SUBBAIAH, Murugaiah; c/o Syngene In- ternational Limited, Biocon Special Economic Zone Bio- con Park, Plot No. 2&3 Bommasandra, Industrial Area IV Phase Jigani Link Road, Bommasandra, Karnataka, 560 099 Bangalore (IN). CHEN, Jie; c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). DZIERBA, Carolyn, Diane; c/o Bris- tol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). LUO, Guanglin; c/o Bris- tol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). SHI, Jianliang; c/o Bris- (54) Title: AMINOTRIAZOLOPYRIDINES AS KINASE INHIBITORS (57) : Compounds having formula (I) (IX), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically acceptable c;;;;) salts and prodrugs thereof, are useful as kinase modulators, including RIPK1 modulation. All the variables are as defined herein: (I), N (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX). O [Continued on next page] WO 2018/148626 Al MIDEDIMOMOIDEIREEMOMOIDIVIIIMIRODEVOIS tol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). SIT, Sing-Yuen; c/o Bris- tol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). (74) Agent: EPPERSON, James et al.; Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 (US). (81) Designated States (unless otherwise indicated, for every kind of national protection available): AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW. (84) Designated States (unless otherwise indicated, for every kind of regional protection available): ARIPO (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW), Eurasian (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM), European (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR), OAPI (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG). Declarations under Rule 4.17: as to applicant's entitlement to apply for and be granted a patent (Rule 4.17(ii)) as to the applicant's entitlement to claim the priority of the earlier application (Rule 4.17(iii)) of inventorship (Rule 4.17(iv)) Published: — with international search report (Art. 21(3))

45. 发明专利

CY1110419T1 ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΜΕ ΒΑΣΗ ΤΟ 1,6-ΔΙΥΔΡΟ-1,3,5,6-TETPAAZA-AS-ΙΝΔΑΚΕΝΙΟ ΚΑΙ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΠΟΥ ΤΙΣ ΠΕΡΙΕΧΟΥΝ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΕΝΖΥΜΙΚΗΣ ΕΝΕΡΓΟΤΗΤΑΣ ΤΗΣ ΙΚΚ 未知
公开(公告)号：CY1110419T1
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CY101100670
申请日：2010-07-19
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： PITTS WILLIAM J , KEMPSON JAMES , GUO JUNQING , DAS JAGABANDHU , LANGEVINE CHARLES M , SPERGEL STEVEN H , WATTERSON SCOTT H
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P35/00
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηπαρέχειτρικυκλικέςενώσειςπουέχουντοντύπο (I), όπουτα R1, R2, R5, R6, R7 και R8 είναιόπωςπεριγράφονταιστοπαρόν. Ηπαρούσαεφεύρεσηπεραιτέρωπαρέχειφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριλαμβάνουντέτοιεςενώσεις, όπωςεπίσηςτηχρήσητέτοιωνενώσεωνστηναντιμετώπισηφλεγμονωδώνασθενειώνκαιανοσοπαθειών.

46. 发明专利

AR085436A1 DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDAZINA INHIBIDORES DE JAK3, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO PARA TRATAR ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES 未知
公开(公告)号：AR085436A1
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：ARP120100887
申请日：2012-03-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WROBLESKI STEPHEN T , LIN SHUQUN , JAGABANDHU DAS , DOWEYKO LIDIA M , GUO JUNQING , HYNES JOHN , JIANG BIN , KEMPSON JAMES , WU HONG , YANG BINGWEI VERA , TOKARSKI JOHN S , SPERGEL STEVEN T
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61K31/5025 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07F9/11
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o sus estereoisómeros o sales, donde: R1 es alquilo C1-6 sustituido con cero a 3 grupos sustituyentes seleccionados de modo independiente de F, -OH, -CF3, -NH2, -C(O)OH, -C(O)OCH3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH2CN, -C(O)NH(fenilo), -NHC(O)CH2CN, -NHS(O)2CH3, -OP(O)(OH)2, fenilo, fluorofenilo, oxazolilo sustituido con -C(O)NH2; y/o dos grupos sustituyentes junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo; R2 es -L-Rx o Ry; L es -NHC(O)-, -NHC(O)O-, -NHS(O)2-, -NHC(O)NH-, -NHC(O)O-, o -C(O)NH-; Rx es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, y a grupo cíclico seleccionados de heterociclilo de 5 miembros que tiene al menos un heteroátomo de oxígeno, heteroarilo de 5 miembros que tiene al menos un heteroátomo de nitrógeno, o fenilo, cada grupo cíclico sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados de modo independiente de F, Cl, -OH, -CN, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -C(O)OH, y/o -NH2; y Ry es: a) fenilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados de modo independiente de i) F, Cl, -CN, alquilo C1-4, -O(alquilo C1-3), -C(O)OH, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquil C1-3)2, cicloalquilo C3-6, y/o alquenilo C2-4; ii) alquilo C1-4 sustituido con -CN, -OH, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, cicloalquilo C3-6, morfolinilo, piperidinilo sustituido con metoxifenilo, -NHC(O)Rm, NHC(O)NHRn, -NHCH(=N-CN)NH(alquilo C1-3), y/o -NHS(O)2(alquil C1-3); donde Rm es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroxi(cicloalquilo C3-6), cianoalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-4, -CH2NH2, -CH2H(CH3), -CH2N(CH3)2, fenilo, fenil-S(O)2NH2, fenil-NHC(O)CH3, pirrolidinilo, furanilo, piridinilo, -CH2OC(O)(alquilo C1-3), -CH2(morfolinilo), o CH2NHS(O)2(metilfenil); y Rn es H, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, o hidroxialquilo C1-4; iii) -C(O)NRiRj donde Ri es H o -CH3, y Rj es alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, -CH2C(O)NH2, -CH2C(O)NH(CH3), -CH2C(O)N(CH3)2, o -CH2CH2N(CH3)2; iv) -OC(O)(alquilo C1-3) y/o -C(O)(N-metil morfolinil); v) NHC(O)Rk donde Rk es H, alquilo C1-3, o cicloalquilo C3-6; vi) -S(O)2(alquilo C1-3), -NHS(O)2(alquilo C1-3), -S(O)2NH2, y/o -S(O)2N(CH3)2; vii) tiofenilo, morfolinonilo, imidazolilo, oxazolilo, y/o imidazolidino-2,4-dionilo, cada uno sustituido con cero a 1 sustituyente seleccionado de -CH3, -C(O)O(alquilo C1-3), y dimetilaminofenilo; b) heterociclo seleccionado de azetidinonilo, pirrolidinonilo, morfolinonilo, piridinonilo, imidazolidinonilo, oxazolidinonilo, propano-1,3-sultama, butano-1,4-sultama, 5-tioxo-4,5-dihidro-1,3,4-oxadiazolil-2-ilo, y 5-metiltio-1,3,4-oxadiazolil-2-ilo, donde dicho heterociclo está sustituido con cero a 1 sustituyente seleccionado de alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, -NHC(O)O(alquilo C1-4), y fenilo; o c) heteroarilo seleccionados de pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, quinolinilo, 3,4-dihidroisoquinolin-1(2H)-onilo, benzo[d][1,3]dioxolilo, quinolin-2(1H)onilo, benzotiazolilo, 1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-onilo, donde dicho heteroarilo está sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de F, Cl, -OH, -CN, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquil C1-3)2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)N(alquil-S(O)2(alquilo C1-3), -NHCH2CH2N(alquil C1-2)2, -N(CH3)CH2CH2N(alquil C1-2)2, -NHCH2CH2(morfolinilo), piperidinilo, piperazinilo, fenilo, clorofenilo, metoxifenilo, dimetilaminofenilo, piridinilo, morfolinilo, N-metil piperazinilo, y/o piperazinil(C(O)O(t-butilo)).

47. 发明专利

AT465162T 未知
公开(公告)号：AT465162T
公开(公告)日：2010-05-15
申请号：AT06759417
申请日：2006-05-09
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： PITTS WILLIAM J , KEMPSON JAMES , GUO JUNQING , DAS JAGABANDHU , LANGEVINE CHARLES M , SPERGEL STEVEN H , WATTERSON SCOTT H
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P35/00
摘要： The present invention provides for tricyclic compounds having the formula (I), wherein R1, R2, R5, R6, R7, and R8 are as described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds for treating inflammatory and immune diseases.

48. 发明专利

AR053725A1 COMPUESTOS TRICICLICOS DE BASE 1,6-DIHIDRO-1,3,5,6-TETRAAZA-AS-INDACENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR053725A1
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：ARP060101882
申请日：2006-05-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： PITTS WILLIAM J , KEMPSON JAMES , GUO JUNQING , DAS JAGABANDHU , LANGEVINE CHARLES M , SPERGEL STEVEN H , WATTERSON SCOTT H
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P35/00
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), o sales de los mismos en donde: R1 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, y alquinilo C2-3; R2 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo y perfluoroalquilo; R5 se selecciona de: hidrogeno y halo; alquilo, alquenilo, alquinilo y haloalquilo, cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituidos como se permiten en la Valencia con uno o más Z1b, Z2b y Z3b; -OR11, -SR11 y -NR3R4; R3 y R4 son independientemente seleccionados de: hidrogeno; alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo o (heteroaril)alquilo cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituidos como la valencia lo permite con uno o más de Z1b, Z2b y Z3b; -OR11, -NR12R13, -N(R12)C(O)R14, - N(R12)C(O)OR14, -N(R12)SO2R14, -N(R12)C(O)NR12aR13, - N(R12)SO2NR12aR13, -C(O)NR12R13, -SO2R14, o -SO2NR12R13; R3 y R4 junto con el átomo de nitrogeno a los cuales se enlazan combinados para formar un anillo heterocíclico de 3 hasta 8 miembros opcionalmente independientemente sustituidos como la valencia lo permite con uno o más Z1b, Z2b y Z3b; R6 es: alquilo, alquenilo, alquinilo, cualquiera de los cuales es sustituido con uno o más como la valencia lo permite Z1f; cicloalquilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, (cicloalquil)alquilo, (heterociclo)alquilo, (aril)alquilo, o (heteroaril)alquilo cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo pemite con uno o más de Z1d, Z2d y Z3d; o -SR7a, -SO2R10, -SO2NR8bR9b, C(O) R7a, -C(O)OR7a, o -C(O)NR8aR9a; R7 es: hidrogeno, halo, o ciano; alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo, heteroaril, (cicloalquil)alquilo, (heterociclo)alquilo, (aril)alquilo, o (heteroaril)alquilo cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permite con uno o más de Z1c, Z2c y Z3c; o R7a es independientemente: hidrogeno; o alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permite con uno o más de Z1c, Z2c y Z3c; R8 es: hidrogeno; alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permita con uno o más de Z1d, Z2d y Z3d; o -SO2R10, - SO2NR8bR9b, -C(O)OR7a, o -C(O)NR8aR9a; R8a, R8b, R9a y R9b son independientemente: hidrogeno; alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroaril, o (heteroaril)alquilo cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permite con uno o más de Z1d, Z2d y Z3d; R8a, y R9a, junto con el átomo de nitrogeno al cual se enlazan se combinan para formar un anillo heterocíclico de 3 hasta 8 miembros opcionalmente independientemente sustituidos como la valencia lo permita con uno o más de Z1b, Z2b y Z3b; o R8b y R9b junto con el átomo de nitrogeno al cual se enlazan se combinan para formar un anillo heterocíclico de 3 hasta 8 miembros opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permita con uno o más de Z1b, Z2b y Z3b; R10, cada vez que se presenta, es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permita con uno o más de Z1d, Z2d y Z3d; R11, R12, R12a y R13 son independientemente: hidrogeno; o alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permita con uno o más Z1e, Z2e y Z3e; R14 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permita con uno o más Z1e, Z2e y Z3e; Z1a-1e, Z2a-2e, y Z3a-3e son sustituyentes opcionales cada vez que se presenta independientemente seleccionados de -W1-V1; -W2-V2; -W3-V3; -W4-V4; -W5-V5; donde W1-5 son independientemente: H; alquilo, (hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo, cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permita con uno o más de V1-5; o donde V1-5 son independientemente: H; alquilo, (hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo, cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permita con uno o más de los grupos de V1-5, los cuales son: -U1-OY5, -U1-S-Y5; - U1-C(O)t-H, -U1-C(O)t-Y5, donde t es 1 o 2; -U1-SO3-H, o -U1-S(O)tY5; -U1-halo; -U1-ciano; -U1-nitro; -U1-NY2Y3; -U1-N(Y4)-C(O)-Y1; -U1-N(Y4)-C(S)-Y1; -U1- N(Y4)-C(O)-NY2Y3; -U1-N(Y4)-C(O)-C(O)-NY2Y3; -U1-N(Y4)-C(O)-C(O)-OY5; -U1-N(Y4)-C(S)-NY2Y3; -U1- N(Y4)-C(O)O-Y5; -U1-N(Y4)-S(O)2-Y1; -U1-N(Y4)-S(O)2-NY2Y3; -U1-C(O)-NY2Y3; -U1-OC(O)-NY2Y3; -U1-OC(O)-OY5; -U1-S(O)2-N(Y4)- Y1; -U1-N(Y4)-C(-NV1a)-NY2Y3; - U1-N(Y4)-C(-NV1a)-Y1; -U1-C(-NV1a)-NY2Y3, oxo; -U1-Y5; Z1f, cada vez que se presenta, es independientemente seleccionados de: cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquenilo, (ciclalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo, opcionalmente sustituidos como la valencia lo permita con uno o más de los grupos, los cuales son: alquilo, (hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo, U1-OY5, -U1-S-Y5; -U1-C(O)t- H, -U1-C(O)t-Y5, donde t es 1 o 2; -U1-SO3-H, o -U1-S(O)tY5; -U1- halo; -U1-ciano; -U1-nitro; -U1-NY2Y3; -U1-N(Y4)-C(O)-Y1; -U1- N(Y4)-C(S)-Y1; -U1-N(Y4)-C(O)-NY2Y3; -U1-N(Y4)-C(O)-C(O)-NY2Y3; -U1-N(Y4)-C(O)-OY5; -U1-N(Y4)-S(O)2-Y1; -U1-N(Y4)-S(O)2- NY2Y3; (18) -U1-C(O)-NY2Y3; -U1-OC(O)-NY2Y3; -U1-S(O)2-N(Y4)-Y1; - U1-N(Y4)-C(=NV1a)-NY2Y3; -U1-N(Y4)-C(=NV1a)-Y1; -U1-C(= NV1a)-NY2Y3; oxo; -U1-Y5; V1a es independientemente hidrogeno, alquilo, -CN, -C(O)Y1, -S(O)2Y5, -C(O)NY2Y3, S(O)2NY2Y3; Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5: son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, (hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril) alquilo, cualquiera de los cuales pueden ser opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permita con uno o más de Z4, Z5 y Z6; o Y2 e Y3 junto con el átomo de nitrogeno al cual se enlazan se combinan para formar un anillo heterocíclico de 3 hasta 8 miembros opcionalmente independientemente sustituido como la valencia lo permita con uno o más de Z4, Z5 y Z6; o Y2 e Y3 junto con el átomo de nitrogeno al cual se enlazan pueden combinarse para formar un grupo -N=CY6Y7 donde Y6 e Y7 son cada uno independientemente H o alquilo; y Z4, Z5, y Z6 son sustituyentes opcionales cada vez que se presenta independientemente seleccionados de: H; alquilo, (hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo; -U1-O-Y5a; -U1-S-Y5a; -U1-C(O)t-H, -U1-C(O)t-Y5a donde t es 1 o 2; -U1-SO3-H, o -U1-S(O)tY5a; -U1-halo, -U1-ciano; - U1-nitro; -U1-NY2aY3a; -U1-N(Y4a)-C(O)-Y1a; -U1-N(Y4a)-C(S)- Y1a; -U1-N(Y4a)-C(O)-NY2aY3a; -U1-N(Y4a)-C(S)-NY2aY3a; -U1-N(Y4a)-C(O)O-Y5a; -U1-N(Y4a)-S(O)2-Y1a; -U1-N(Y4a)-S(O)2- NY2aY3a; -U1-C(O)-NY2aY3a; -U1-OC(O)-NY2aY3a; -U1-S(O)2-N(Y4a)-Y1a; -U1- N(Y4a)-C(-NV1b)-NY2aY3a; -U1-N(Y4a)-C(=NV1b)-Y1a; -U1-C(=NV1b)-NY2aY3a; oxo; -U1-Y5a; V1b es independientemente hidrogeno, alquilo, -CN, -C(O)Y1a, -S(O)2Y5a, S(O)2NY2aY3a; Y1a, Y2a, Y3a, Y4a e Y5a: son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, (hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, heteroarilo, o (heteroaril)alquilo; U1 es independientemente: un enlace sencillo; alquileno; alquenileno; o alquinileno.

49. 发明专利

AU2003291310A1 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF 未知
公开(公告)号：AU2003291310A1
公开(公告)日：2004-06-03
申请号：AU2003291310
申请日：2003-11-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BARBOSA JOSEPH , PITTS WILLIAM J , GUO JUNQING
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/535 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P19/00 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： Fused heterocylic compounds of the following Formula wherein R1, R2, R5, Z, J1 and J2 are described herein, and analogs thereof are provided which are useful in treating leukocyte activation-associated disorders.

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