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41. 发明专利

AU8224191A PIPERIDINE COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE 未知
公开(公告)号：AU8224191A
公开(公告)日：1992-02-18
申请号：AU8224191
申请日：1991-07-15
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： JAKOBSEN PALLE , KANSTRUP ANDERS , LUNDBECK JANE MARIE
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/451 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P25/08 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D211/90 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D211/18 , C07D401/10 , C07D413/10

42. 发明专利

CA2087538A1 PIPERIDINE COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE 未知
公开(公告)号：CA2087538A1
公开(公告)日：1992-01-19
申请号：CA2087538
申请日：1991-07-15
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： LUNDBECK JANE MARIE , JAKOBSEN PALLE , KANSTRUP ANDERS
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/451 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P25/08 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D211/90 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D211/18 , A61K31/535 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要： 2087538 9201672 PCTABS00010 Novel piperidine compounds having formula (I), wherein R3 is 3,4-methylenedioxyphenyl, phenyl, naphthyl, or a 5 or 6 membered heterocyclic group containing one or two N, O or S - atoms being saturated, partly saturated or aromatic which are optionally substituted with one or more halogen, amino, C1-6-alkyl mono- or disubstituted amino, C1-6-alkoxy, cyano, mono- or poly halogenated C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C1-6-alkyl, C3-5-alkylene, trifluoromethoxy, hydroxy, hydroxy C1-4-alkyl, or trifluoromethyl; n is 0 to 4; R1 is hydrogen, straight or branched C1-8-alkyl, C1-8-alkoxy-C1-8-alkyl, C3-8-cycloalkyl, C2-6-alkenyl, C4-8-cycloalkylalkyl, acetyl or C2-6-alkenyl; X is one or more amino, NO2, C1-6-alkyl mono- or disubstituted amino, C1-8-alkanoylamino, carboxy, C1-6-alkyl mono- or disubstituted ureido, C1-6-alkyl substituted with amino which are optionally mono or disubstituted with C1-6-alkyl, unsubstituted carbamoyl or C1-6-alkyl optionally substituted with phenyl and/or hydroxy N-mono or disubstituted carbamoyl, unsubstituted sulfamoyl, C1-6-alkyl N-substituted sulfamoyl, C1-6-alkyl S-substituted sulfamoyl, C1-6-alkyl N-and S-substituted sulfamoyl, or a 5 or 6 membered heterocyclic group containing one or two N, O or S - atoms being saturated, partly saturated or aromatic, the heterocyclic group can be fused to the ring and, when Y is NR and/or n is 1 to 4 X is halogen, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C3-8-cycloalkyl, C4-8-cycloalkylalkyl, C1-6-alkoxy, cyano, mono- or poly halogenated C1-6-alkyl, hydroxy or hydrogen; Y is O, S or NR wherein R is hydrogen or C1-5-alkyl, or a salt thereof with a pharmaceutically-acceptable acid. The novel compounds are useful in the treatment of anoxia, traumatic injury, ischemia, migraine, epilepsy and other neurodegenerative diseases.

43. 发明专利

CA2071480A1 PIPERIDINE COMPOUNDS AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION 未知
公开(公告)号：CA2071480A1
公开(公告)日：1991-06-19
申请号：CA2071480
申请日：1990-12-11
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： JAKOBSEN PALLE , SONNEWALD URSULA
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , C07D20060101 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14
摘要： 2071480 9109032 PCTABS00005 Novel piperidine compounds having formula (I), wherein R3 is 3,4-methylenedioxyphenyl, phenyl, naphtyl, which are optionally substituted with one or two halogen, amino, C1-6-alkyl mono- or disubstituted amino group, C1-6-alkoxy, cyano, mono-, di- or trihalogenated C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C1-6-alkyl, C3-5-alkylene, trifluoromethoxy, or trifluoromethyl groups, R1 is hydrogen, straight or branched C1-8-alkyl, C1-8-alkoxy-C1-8-alkyl, C3-8-cycloalkyl, C2-6-alkenyl, C4-8-cycloalkylalkyl, C2-6-alkynyl, Z is hydrogen, straight or branched C1-8-alkyl, Y is O or S, X is O, S or NR, wherein R is hydrogen or C1-4-alkyl or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid. The novel compounds are useful in the treatment of anoxia, traumatic injury, ischemia, migraine and epilepsy.

44. 发明专利

PT89131A 未知
公开(公告)号：PT89131A
公开(公告)日：1989-12-29
申请号：PT8913188
申请日：1988-11-30
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： DREJER JORGEN , JAKOBSEN PALLE
IPC分类号： A61K31/275 , A61K31/33 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61P3/00 , A61K31/135 , A61P3/14 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , C07C213/02 , C07C217/00 , C07C217/48 , C07C255/54 , C07D317/64 , C07D521/00 , C07C215/00
摘要： Novel aryloxyphenylpropylamines having the formula wherein R is C3-7-cycloalkyl, C3-10-alkyl, or alkenyl which may be straight, branched or cyclic, unsubstituted or substituted with C1-4-alkoxy, aryloxy or cycloalkyl or cycloalkylalkyl; and R is 3,4-methylenedioxyphenyl, aryl or heteroaryl, which are optionally substituted with one or more cyano, halogen, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, C1-6-alkenyl, trifluoromethyl, C3-5-alkylene, aryloxy or aralkoxy and a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid. The novel compounds are useful in the treatment of anoxia, migraine, ischemia and epilepsy.

45. 发明专利

ES2609288T3 Análogos de insulina acilada, estabilizados frente a proteasas 未知
公开(公告)号：ES2609288T3
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：ES09722934
申请日：2009-03-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： MADSEN PETER , KJELDSEN THOMAS BØRGLUM , HOEG-JENSEN THOMAS , JAKOBSEN PALLE , TAGMOSE TINA MØLLER , GLENDORF TINE , KODRA JÁNOS TIBOR , GARIBAY PATRICK WILLIAM , PETERSEN JACOB STEN
IPC分类号： C07K14/62 , A61K38/28
摘要： Una insulina acilada estabilizada frente a proteasas en donde la insulina estabilizada frente a proteasas, formal-mente, consiste en una insulina no estabilizada frente a proteasas en donde al menos dos aminoácidos hidrófobos se han sustituido con aminoácidos hidrófilos, y en donde dichas sustituciones están situadas a uno, dos o tres aminoácidos de distancia desde o dentro de dos o más sitios de esci-5 sión de proteasas que se seleccionan a partir de las posiciones B9-10, B10-11, B13-14, B14-15, B24-25, B25-26, A13-14 y A14-15 de la insulina no estabilizada frente a proteasas y en donde tal insulina estabilizada frente a proteasas opcionalmente comprende además una o varias mutaciones adicionales con la condición de que solo haya un residuo de lisina en la insulina estabilizada, y en donde el resto acilo se fija al residuo de lisina o a una posición N-terminal en la insulina estabilizada frente a pro-teasas y tiene la fórmula general Aci-AA1n-AA2m-AA3p- (I), en donde n es 0 o un número entero en el intervalo de 1 a 3; m es un número entero en el intervalo de 1 a 10; p es 0 o un número entero en el intervalo de 1 a 10; Aci es un ácido graso o un diácido graso que comprende desde aproximadamente 8 a aproximadamente 24 átomos de carbono; AA1 es un residuo de aminoácido neutro lineal o cíclico; AA2 es un residuo de aminoácido ácido; AA3 es un residuo de aminoácido neutro, que contiene alquilenglicol; el orden en que AA1, AA2 y AA3 aparecen en la fórmula se puede intercambiar de forma independiente; AA2 puede aparecer varias veces a lo largo de la fórmula las conexiones entre Aci, AA1, AA2 y/o AA3 son enlaces amida que, formalmente, se pueden obtener por eliminación de un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo de cada uno de Aci, AA1, AA2 y AA3; y la fijación a la insulina estabilizada frente a proteasas puede ser desde el extremo C-terminal de un residuo AA1, AA2 o AA3 en el resto acilo de la fórmula (I) o desde una de la(s) cadena(s) lateral(es) de un residuo AA2 presente en el resto de fórmula (I).

46. 发明专利

BRPI0823154A2 Análogos de insulina com uma porção acila e alquileno glicol 未知
公开(公告)号：BRPI0823154A2
公开(公告)日：2015-07-07
申请号：BRPI0823154
申请日：2008-08-18
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： MADSEN PETER , KJELDSEN THOMAS BORGLUM , HOEG-JENSEN THOMAS , TAGMOSE TINA MOLLER , JAKOBSEN PALLE , KODRA JANOS TIBOR , GARIBAY PATRICK WILLIAM , GRAM DORTE XENIA
IPC分类号： C07K14/62 , A61K38/28

47. 发明专利

AU2013205273A1 Protease stabilized, acylated insulin analogues 未知
公开(公告)号：AU2013205273A1
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：AU2013205273
申请日：2013-04-10
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： MADSEN PETER , KJELDSEN THOMAS BORGLUM , HOEG-JENSEN THOMAS , JAKOBSEN PALLE , TAGMOSE TINA MOLLER , GLENDORF TINE , KODRA JANOS TIBOR , GARIBAY PATRICK WILLIAM , PETERSEN JACOB STEN
IPC分类号： C07K14/62 , A61K38/28
摘要： Novel acylated insulin analogues exhibiting resistance towards proteases can, effectively, be administered pulmonary or orally. The insulin analogues contain B25H and A14E or A14H.

48. 发明专利

ES2395738T3 Derivado de insulina 未知
公开(公告)号：ES2395738T3
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：ES07728897
申请日：2007-05-08
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： HUBALEK FRANTISEK , HOEG-JENSEN THOMAS , JONASSEN IB , GARIBAY PATRICK WILLIAM , JAKOBSEN PALLE , HAVELUND SVEND , KODRA JANOS TIBOR
IPC分类号： C07K14/62 , A61K38/28
摘要： Derivado de insulina, caracterizado porque tiene una fórmula en donde Ins es una fracción de insulina precursora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n-X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por vía de un enlace de amida entre el grupo -amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo -amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente; Q1 es: un enlace Q2 es: -CO-((CR5R6)1-6-CO-NH)1-4-, donde R5 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3 o -CONH2 y R6 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3; con la condición de que si una amina en Q2 forma un enlace con el resto del sustituyente, la amina debe enlazarse al resto del sustituyente por vía de un grupo carbonilo; Q3 es: -(CH2)m- donde m es un número entero en el intervalo de 6 a 32; una cadena de hidrocarburo divalente que comprende 1, 2 ó 3 grupos -CH>=CH- y un número de grupos -CH2- suficiente para proporcionar un número total de átomos de carbono en la cadena en el intervalo de 4 a 32; o una cadena de hidrocarburo divalente de la fórmula -(CH2)SC6H4(CH2)W - donde v y w son números enteros o uno de ellos es cero de manera que la suma de s y w está en el intervalo de 6 a 30; X1 puede ser -C>=O o un enlace; Q4, Q5, X2 Y X3 son enlaces; n es cero; y Z es: -COOH; -CO-Asp; -CO-Glu; -CO-Gly; -CO-Sar; -CH(COOH)2; -N(CH2COOH)2; -SO3H -OSO3H -OPO3H2 -PO3H2 o -tetrazol-5-ilo y cualquier complejo de Zn2+ del mismo donde el derivado de insulina es mezclable con insulina de acción rápida sin embotamiento.

49. 发明专利

CA2718738A1 PROTEASE STABILIZED, ACYLATED INSULIN ANALOGUES 未知
公开(公告)号：CA2718738A1
公开(公告)日：2009-09-24
申请号：CA2718738
申请日：2009-03-13
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： MADSEN PETER , KJELDSEN THOMAS BOERGLUM , HOEG-JENSEN THOMAS , JAKOBSEN PALLE , TAGMOSE TINA MOELLER , GLENDORF TINE , KODRA JANOS TIBOR , GARIBAY PATRICK WILLIAM , PETERSEN JACOB STEN
IPC分类号： C07K14/62 , A61K38/28
摘要： Novel acylated insulin analogues exhibiting resistance towards proteases can, effectively, be administered pulmonary or orally. The insulin analogues contain B25H and A14E or A14H.

50. 发明专利

DE60317565D1 未知
公开(公告)号：DE60317565D1
公开(公告)日：2007-12-27
申请号：DE60317565
申请日：2003-12-22
申请人： NOVO NORDISK AS
发明人： KAARSHOLM NIELS CHRISTIAN , MADSEN PETER , SCHLEIN MORTEN , OLSEN HELLE BIRK , HAVELUND SVEND , STEENSGAARD DORTE BJERRE , LUDVIGSEN SVEND , JAKOBSEN PALLE , PETERSEN ANDERS KLARSKOV , SCHLUCKEBIER GERD
IPC分类号： A61K38/28 , A61K31/416 , A61K31/4192 , A61K38/00 , C07D249/06 , C07D249/18 , C07D277/34 , C07D403/04 , C07D413/02 , C07D413/12 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07K5/00 , C07K7/00 , C07K14/62

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