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41. 发明授权

US07799921B2 Stereoselective process and crystalline forms of a camptothecin 有权
标题翻译：喜树碱的立体选择性方法和结晶形式
公开(公告)号：US07799921B2
公开(公告)日：2010-09-21
申请号：US11721282
申请日：2005-12-16
申请人： Paolo Carminati , Maria Ornella Tinti , Mauro Marzi , Fabrizio Giorgi , Walter Cabri , Marco Alpegiani , Domenico Vergani , Paolo Ghetti
发明人： Paolo Carminati , Maria Ornella Tinti , Mauro Marzi , Fabrizio Giorgi , Walter Cabri , Marco Alpegiani , Domenico Vergani , Paolo Ghetti
IPC分类号： C07D471/00 , A01N43/42
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A stereoselective process for preparing 7-[(E)-t-butyloxyiminomethyl]-camptothecin (also known as gimatecan) is herein disclosed. With the addition of further dissolution and precipitation steps carried out in appropriate different solvent mixtures, four new crystalline forms of gimatecan are also obtainable by using the same stereoselective process.
摘要翻译：本文公开了制备7 - [（E） - 叔丁氧基亚氨基甲基] - 喜树碱（也称为gimatecan）的立体选择性方法。随着在合适的不同溶剂混合物中进一步溶解和沉淀步骤的添加，也可以通过使用相同的立体选择性方法获得四种新的结晶形式的gimatecan。

42. 再颁专利

USRE41226E1 Compounds having reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase 失效
标题翻译：肉碱棕榈酰转移酶具有可逆抑制活性的化合物
公开(公告)号：USRE41226E1
公开(公告)日：2010-04-13
申请号：US11607078
申请日：2006-12-01
申请人： Fabio Giannessi , Mauro Marzi , Patrizia Minetti , Francesco De Angelis , Maria Ornella Tinti , Piero Chiodi , Arduino Arduini
发明人： Fabio Giannessi , Mauro Marzi , Patrizia Minetti , Francesco De Angelis , Maria Ornella Tinti , Piero Chiodi , Arduino Arduini
IPC分类号： A61K31/27 , C07C271/06
CPC分类号： C07D257/04 , C07C229/22 , C07C229/26 , C07C271/12 , C07C271/22 , C07C275/16 , C07C311/06 , C07C335/08 , C07D295/15 , C07D453/02 , C07F9/5407
摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase and are useful in the preparation of medicaments useful in the pathologies related to a hyperactivity of carnitine polymitoyl-transferase, such as hyperglycemia, diabetes and pathologies related thereto, heart failure, ischemia.
摘要翻译：公开了其中基团如说明书中定义的式（I）化合物。式（I）化合物具有肉毒碱棕榈酰转移酶的可逆抑制活性，可用于制备与肉碱多聚酰胺转移酶多动症有关的病症，如高血糖症，糖尿病及其相关疾病，心力衰竭，局部缺血。

43. 发明授权

US07169808B2 Compounds useful for the preparation of medicaments with phosphodiesterase IV inhibitory activity 失效
标题翻译：可用于制备具有磷酸二酯酶IV抑制活性的药物的化合物
公开(公告)号：US07169808B2
公开(公告)日：2007-01-30
申请号：US10311756
申请日：2001-06-15
申请人： Nicola Fanto′ , Maria Ornella Tinti
发明人： Nicola Fanto′ , Maria Ornella Tinti
IPC分类号： A61K31/215 , C07C69/76 , C07C259/04
CPC分类号： C07C59/90 , C07B2200/07 , C07B2200/09 , C07C69/734 , C07C229/36 , C07C233/47 , C07C259/06 , C07C2601/08
摘要： Formula (I) compounds are described, where the groups are defined in the description, as well as processes for their preparation and their use as medicaments, particularly as selective phosphodiesterase IV inhibitors.
摘要翻译：描述了式（I）化合物，其中基团在说明书中定义，以及其制备方法及其作为药物的用途，特别是作为选择性磷酸二酯酶IV抑制剂。

44. 发明授权

US06444701B1 Compounds having reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase 有权
标题翻译：肉碱棕榈酰转移酶具有可逆抑制活性的化合物
公开(公告)号：US06444701B1
公开(公告)日：2002-09-03
申请号：US09986327
申请日：2001-11-08
申请人： Fabio Giannessi , Mauro Marzi , Patrizia Minetti , Francesco De Angelis , Maria Ornella Tinti , Piero Chiodi , Arduino Arduini
发明人： Fabio Giannessi , Mauro Marzi , Patrizia Minetti , Francesco De Angelis , Maria Ornella Tinti , Piero Chiodi , Arduino Arduini
IPC分类号： A61K31195
CPC分类号： C07D257/04 , C07C229/22 , C07C229/26 , C07C271/12 , C07C271/22 , C07C275/16 , C07C311/06 , C07C335/08 , C07D295/15 , C07D453/02 , C07F9/5407
摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase and are useful in the preparation of medicaments useful in the pathologies related to a hyperactivity of carnitine palmitoyl-transferase, such as hyperglycemia, diabetes and pathologies related thereto, heart failure, ischemia.
摘要翻译：公开了式（I）化合物，其中基团如说明书中所定义。式（I）化合物具有肉碱棕榈酰转移酶的可逆抑制活性，并且可用于制备可用于与肉碱棕榈酰转移酶的多动症，例如高血糖症，糖尿病和与之相关的病理，心力衰竭，局部缺血。

45. 发明授权

US06420599B2 Chemical process for the stereoselective synthesis of R-(-)-carnitine 失效
标题翻译：用于立体选择性合成R - （ - ） - 肉碱的化学方法
公开(公告)号：US06420599B2
公开(公告)日：2002-07-16
申请号：US09725141
申请日：2000-11-29
申请人： Mauro Marzi , Maria Ornella Tinti , Francesco De Angelis
发明人： Mauro Marzi , Maria Ornella Tinti , Francesco De Angelis
IPC分类号： C07C22900
CPC分类号： C07C227/32 , C07B2200/07 , C07C303/38 , C07C2603/66 , C07C229/22
摘要： A process is described for the stereoselective synthesis of R-(−)-carnitine in which the characterizing step is condensation of glycerol with an amine of (−)camphorsulfonic acid.
摘要翻译：描述了用于立体选择性合成R - （ - ） - 肉碱的方法，其中表征步骤是甘油与（ - ）樟脑磺酸的胺缩合。

46. 发明授权

US06337349B2 Solid compositions suitable for oral administration comprising an alkanoyl-l-carnitine magnesium citrate 失效
标题翻译：适用于口服给药的固体组合物，其包含烷酰基-1-肉碱柠檬酸镁
公开(公告)号：US06337349B2
公开(公告)日：2002-01-08
申请号：US09381730
申请日：1999-09-24
申请人： Nazareno Scafetta , Maria Ornella Tinti
发明人： Nazareno Scafetta , Maria Ornella Tinti
IPC分类号： A61K31225
CPC分类号： C07C59/265 , A23K20/105 , C07C229/22
摘要： Solid and non hygroscopic salts consisting of lower alkanoyl L-carnitine magnesium citrates are disclosed which are suitable for preparing solid composition useful as dietary/nutritional supplements for human use and as fodder supplement for veterinary purposes.
摘要翻译：公开了由低级烷酰基L-肉碱镁柠檬酸盐组成的固体和非吸湿盐，其适用于制备用作人类膳食/营养补充剂的固体组合物，以及用于兽医用途的饲料补充剂。

47. 发明授权

US06316667B2 Process for the preparation of R-(-)-carnitine 失效
标题翻译：制备R - （ - ） - 肉碱的方法
公开(公告)号：US06316667B2
公开(公告)日：2001-11-13
申请号：US09740806
申请日：2000-12-21
申请人： Fabio Giannessi , Maria Ornella Tinti , Francesco De Angelis
发明人： Fabio Giannessi , Maria Ornella Tinti , Francesco De Angelis
IPC分类号： C07C22900
CPC分类号： C07C227/32 , C07B2200/07 , C07C229/22
摘要： R-(−)-carnitine is prepared by (a) conversion of (S)-3-hydroxy-4-butyrolactone [1] to alkyl (S)-4-halogen-3-hydroxy-butyrate [2] by reaction with a linear or branched C1-C7 alcohol (b), substitution of a CN group for the halogen of compound [2] to yield the alkyl ester of (R)-4-cyano-3-hydroxybutyric acid [3], (c) conversion of alkyl ester [3] to yield (R)-4-cyano-3-hydroxybutyramide [4], (d) cyclization of compound [4] to yield (R)-5-(cyanomethyl)-2-oxazolidone [5] via conversion of the amide function to isocyanate, (e) hydrolysis of compound [5] to yield (R)-4-amino-3-hydroxybutyric acid [6], and finally (f) methylation of the amino group of compound [6] to yield the end product (R)-carnitine.
摘要翻译：通过（a）通过与（S）-3-羟基-4-丁内酯[1]转化为（S）-4-卤素-3-羟基 - 丁酸烷基酯[2]的方法制备R - （ - ） - 肉碱直链或支链C 1 -C 7醇（b），CN基团取代化合物[2]的卤素，得到（R）-4-氰基-3-羟基丁酸的烷基酯[3]，（c）烷基酯[3]转化成（R）-4-氰基-3-羟基丁酰胺[4]，（d）化合物[4]环化得到（R）-5-（氰基甲基）-2-恶唑烷酮[5 ]通过将酰胺官能团转化为异氰酸酯，（e）化合物[5]的水解产生（R）-4-氨基-3-羟基丁酸[6]，最后（f）化合物[ 6]，得到最终产物（R） - 肉碱。

48. 发明授权

US06130249A Solid compositions suitable for oral administration comprising L-carnitine and alkanoyl-L-carnitine magnesium tartrate 失效
标题翻译：适用于口服给药的固体组合物，其包含左旋肉碱和烷酰基-L-肉碱酒石酸镁
公开(公告)号：US06130249A
公开(公告)日：2000-10-10
申请号：US381831
申请日：1999-09-22
申请人： Maria Ornella Tinti , Nazareno Scafetta
发明人： Maria Ornella Tinti , Nazareno Scafetta
IPC分类号： A23K1/16 , A23L1/305 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/205 , A61P3/00 , C07C59/255 , C07C69/025 , C07C229/22 , A61K31/221
CPC分类号： C07C229/22 , A23K20/105 , A23L33/175 , C07C59/255
摘要： Stable and nonhygroscopic salts consisting of L-carnitine magnesium tartrate or lower alkanoyl-L-carnitine magnesium tartrate are disclosed that are suitable for preparing solid compositions useful as dietary or nutritional supplements for human use and as a fodder supplement for veterinary purposes.
摘要翻译： PCT No.PCT / IT98 / 00059 Sec。 371 1999年9月24日第 102（e）1999年9月24日PCT PCT 1998年3月19日PCT公布。公开号WO98 / 45250 PCT 日期1998年10月15日公开了由酒石酸左旋肉碱酒石酸盐或低级烷酰基-L-肉碱酒石酸镁组成的稳定和不吸湿盐，适用于制备用作人类膳食或营养补充剂的固体组合物，以及兽医饲料补充剂目的

49. 发明授权

US6124360A Solid compositions suitable for oral administration comprising non hygroscopic salts of L-carnitine and alkanoyl-L-carnitine with 2-aminoethanesulfonic acid 有权
标题翻译：适用于口服给药的固体组合物，其包含L-肉毒碱和烷酰基-L-肉碱与2-氨基乙磺酸的不吸湿盐
公开(公告)号：US6124360A
公开(公告)日：2000-09-26
申请号：US381806
申请日：1999-09-24
申请人： Nazareno Scafetta , Maria Ornella Tinti
发明人： Nazareno Scafetta , Maria Ornella Tinti
IPC分类号： A61K31/197 , A23K20060101 , A23K1/16 , A23L20060101 , A23L1/29 , A23L1/30 , A23L1/305 , A61K20060101 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K31/205 , A61K31/22 , A61K31/38 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P13/00 , A61P21/02 , A61P21/04 , C07C20060101 , C07C67/02 , C07C229/00 , C07C229/22 , C07C309/14
CPC分类号： C07C229/22 , A23K20/105 , A23L33/175 , C07C309/14
摘要： Stable and non hygroscopic salts of L-carnitine or lower alkanoyl-L-carnitine with 2-aminoethanesulfonic acid are disclosed suitable for preparing solid compositions useful as dietary/nutritional supplements for human use and as fodder supplement for veterinary purposes.
摘要翻译： PCT No.PCT / IT98 / 00060 Sec。 371 1999年9月24日第 102（e）1999年9月24日PCT PCT 1998年3月19日PCT公布。第WO98 / 43945号公报日期1998年10月8日公开了具有2-氨基乙磺酸的左旋肉碱或低级链烷酰基L-肉毒碱与2-氨基乙磺酸的稳定和非吸湿盐，适用于制备用作人类膳食/营养补充剂的固体组合物，以及用于兽医用途的饲料补充剂。

50. 发明授权

US6051608A Solid compositions suitable for oral administration comprising L-carnitine or alkanoyl-L-carnitine magnesium fumarate 失效
标题翻译：适用于口服给药的固体组合物，其包含左旋肉碱或链烷酰-L-肉碱富马酸镁
公开(公告)号：US6051608A
公开(公告)日：2000-04-18
申请号：US402649
申请日：1998-10-08
申请人： Mose Santaniello , Nazareno Scafetta , Maria Ornella Tinti
发明人： Mose Santaniello , Nazareno Scafetta , Maria Ornella Tinti
IPC分类号： A23L1/30 , A23K1/16 , A23L1/305 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/205 , A61P21/02 , A61P21/04 , C07C57/15 , C07C229/22 , C07C229/00
CPC分类号： C07C229/22 , A23K20/105 , A23L33/175 , C07C57/15
摘要： Stable and non-hygroscopic salts consisting of L-carnitine or alkanoyl-L-carnitine magnesium fumarate are disclosed which are suitable for preparing solid compositions useful as dietary/nutritional supplements for human use and as fodder supplement for veterinary purposes.
摘要翻译： PCT No.PCT / IT98 / 00079 Sec。 371 1999年10月8日第 102（e）1999年10月8日PCT PCT 1998年4月8日PCT公布。公开号WO98 / 49134 日期1998年11月5日公开了由L-肉碱或链烷酰-L-肉碱镁富马酸盐组成的稳定和非吸湿盐，其适用于制备用作人类膳食/营养补充剂的固体组合物，以及用于兽医用途的饲料补充剂。

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