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41. 发明专利

ZA201108436B ANTIVIRAL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：ZA201108436B
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：ZA201108436
申请日：2011-11-17
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： GUO HONGYAN , KATO DARRYL , KIRSCHBERG THORSTEN A , LIU HONGTAO , LINK JOHN O , MITCHELL MICHAEL L , PARRISH JAY P , SQUIRES NEIL , SUN JIANYU , TAYLOR JAMES , BACON ELIZABETH M , CANALES EDA , CHO AESOP , KIM CHOUNG U , COTTEL JEROMY J , DESAI MANOJ C , HALCOMB RANDALL L , KRYGOWSKI EVAN S , LAZERWTH SCOTT E , LIU QI , MACKMAN RICHARD , PYUN HYUNG-JUNG , SAUGIER JOSEPH H , TRENKLE JAMES D , TSE WINSTON C , VIVIAN RANDAL W , SCHROEDER SCOTT D , WATKINS WILLIAM J , XU LIANHONG , YANG ZHENG-YU , KELLAR TERRY , SHENG XIAONING , CLARKE MICHAEL , O'NEIL HANRAHAN E , PHILLIPS BARTON W , VENKATARAMANI CHANDRASEKAR
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

42. 发明专利

PE05092012A1 DERIVADOS 9,9 DIFLUORO-9H-FLUORENO QUE TIENE ACTIVIDAD ANTIVIRAL 未知
公开(公告)号：PE05092012A1
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：PE0019652011
申请日：2010-05-12
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： GUO HONGYAN , KATO DARRYL , KIRSCHBERG THORSTEN A , LIU HONGTAO , LINK JOHN O , MITCHELL MICHAEL L , PARRISH JAY P , SQUIRES NEIL , SUN JIANYU , TAYLOR JAMES , BACON ELIZABETH M , CANALES EDA , CHOP AESOP , COTTELL JEROMY J , DESAI MANOJ C , HALCOMB RANDALL L , KRYGOWSKI EVAN S , LAZERWITH SCOTT E , LIU QI , MACKMAN RICHARD , PYUN HYUNG-JUNG , SAUGIER JOSEPH H , TRENKLE JAMES D , TSE WINSTON C , VIVIAN RANDALL W , SCHROEDER SCOTT D , WATKINS WILLIAM J , XU LIANHONG , YANG ZHENG-YU , KELLAR TERRY , SHENG XIAONING , CLARKE MICHAEL O'NEIL HANRAHAN , CHOU CHIEN-HUNG , GRAUPE MICHAEL , JIN HAOLUN , MCFADDEN RYAN , MISH MICHAEL R , METOBO SAMUEL E , PHILLIPS BARTON W , VENKATARAMANI CHANDRASEKAR , KIM CHOUNG U
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61P31/12 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D495/04
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61P31/12 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D491/113 , C07D495/04 , C07F5/025
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (I), DONDE V ES ALQUILO; L ES BENCIMIDAZOLILO; M ES UN ANILLO HETEROARILO DE 5 MIEMBROS; A15 ES -XA-H14-XA-; H14 ES UN CARBOCICLO TRICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON RA1 Y RA3; XA ES O, SO, SO2, C(=O), ENTRE OTROS; RA1 ES CN, NITRO, SOR4, ENTRE OTROS; R4 ES H, ALQUILO, HALO ALQUILO, ENTRE OTROS; P ES UN GRUPO (a), (b), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ESTER METILICO DEL ACIDO (1-{2-[5-(8-{2-[1-(2-METOXICARBONILAMINO-3-METIL-BUTIRIL)-PIRROLIDIN-2-IL]-3H-IMIDAZOL-4-IL}-TIANTREN-2-IL)-1H-IMIDAZOL-2-IL]-PIRROLIDIN-1-CARBONIL}-2-METIL-PROPIL)-CARBAMICO, ESTER TERC-BUTILICO DEL ACIDO 3'-(2-METOXICARBONILAMINO-3-METIL-BUTIRIL)-5-(4'-{2-[1-(2-METOXICARBONILAMINO-3-METIL-BUTIRIL)-PIRROLIDIN-2-IL]-3H-IMIDAZOL-4-IL}-BIFENIL-4-IL)2',3',4',5'-TETRAHIDRO-1H-[2',4']BIIMIDAZOLIL-1'-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

43. 发明专利

AP2011005987A0 Antiviral compounds. 未知
公开(公告)号：AP2011005987A0
公开(公告)日：2011-12-31
申请号：AP2011005987
申请日：2010-05-12
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： MITCHELL MICHAEL L , LIU QI , CLARKE MICHAEL O'NEIL HANRAHAN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61P31/12 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

44. 发明专利

AU2003231765B2 Cellular accumulation of phosphonate analogs of HIV protease inhibitor compounds and the compounds as such 未知
公开(公告)号：AU2003231765B2
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：AU2003231765
申请日：2003-04-25
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： CHEN XIAOWU , KIM CHOUNG U , ROWE TANISHA D , WILLIAMS MATTHEW A , XU LIANHONG , BRYANT CLIFFORD , YU RICHARD H , LEE WILLIAM A , SWAMINATHAN SUNDARAMOORTHI , BECKER MARK M , JIN HAOLUN , ARIMILLI MURTY N , TARIO JAMES D , CHEN JAMES M , ZHANG LIJUN , LIN KUEI-YING , NELSON PETER H , ZHANG JIANCUN , SPARACINO MARK , DASTGAH AZAR , HE GONG-XIN , MITCHELL MICHAEL L , FARDIS MARIA , LEE CHRISTOPHER P , YANG ZHENG-YU , MACKMAN RICHARD L , PYUN HYUNG-JUNG , WANG JIANYING , LIU HONGTAO
IPC分类号： C07D213/75 , C12N9/99 , A61K31/4155 , A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D233/42 , C07D239/48 , C07D239/80 , C07D243/04 , C07D265/18 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07F20060101 , C07F9/02 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/62 , C07F9/645 , C07F9/6506 , C07F9/6509 , C07F9/6512 , C07F9/653 , C07F9/6533 , C07F9/655 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07F9/6584 , C12N9/16 , C12Q1/18 , C12Q1/37 , C12Q1/44 , C12Q1/70 , G01N33/04 , G01N33/50
摘要： Phosphonate substituted compounds with HIV protease inhibitory properties having use as therapeutics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit HIV protease activity and/or are useful therapeutically for the treatment of AIDS and other antiviral infections, as well as in assays for the detection of HIV protease.

46. 发明专利

AU2004309379A1 Method and compositions for identifying anti-HIV therapeutic compounds 未知
公开(公告)号：AU2004309379A1
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：AU2004309379
申请日：2004-12-22
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ARIMILLI MURTY N , LIU HONGTAO , WANG JIANYING , DASTGAH AZAR , MITCHELL MICHAEL L , YANG ZHENG-YU , SWAMINATHAN SUNDARAMOORTHI , EISENBERG EUGENE J , XU LIANHONG , JIN HAOLUN , PYUN HYUNG-JUNG , FARDIS MARIA , LEE CHRISTOPHER P , WILLIAMS MATTHEW A , BECKER MARK M , ROWE TANISHA D , CIHLAR TOMAS , YU RICHARD H , LEE WILLIAM A , ZHANG JIANCUN , HE GONG-XIN , BRYANT CLIFFORD , SPARACINO MARK , KIM CHOUNG U , CHEN JAMES M , NELSON PETER H , LIN KUEI-YING , BIRKUS GABRIEL , CHEN XIAOWU , MCDERMOTT MARTIN J , TARIO JAMES D , ZHANG LIJUN , HATADA MARCOS , MACKMAN RICHARD L
IPC分类号： C12N9/99 , C12Q1/44 , A61K31/4155 , A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D213/75 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D233/42 , C07D239/48 , C07D239/80 , C07D243/04 , C07D265/18 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07F20060101 , C07F9/02 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/62 , C07F9/645 , C07F9/6506 , C07F9/6509 , C07F9/6512 , C07F9/653 , C07F9/6533 , C07F9/655 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07F9/6584 , C12N9/16 , C12Q1/18 , C12Q1/37 , C12Q1/70 , G01N33/04 , G01N33/50
摘要： Methods are provided for identifying anti-HIV therapeutic compounds substituted with carboxyl ester or phosphonate ester groups. Libraries of such compounds are screened optionally using the novel enzyme GS-7340 Ester Hydrolase. Compositions and methods relating to GS-7340 Ester Hydrolase also are provided.

49. 发明专利

SA519401180B1 مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها 未知
公开(公告)号：SA519401180B1
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：SA519401180
申请日：2019-02-25
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： PYUN HYUNG-JUNG , DU JINFA , SQUIRES NEIL H , SHEVICK SOPHIA L , KAPLAN JOSHUA A , KOBAYASHI TETSUYA , KIRSCHBERG THORSTEN A , LAZERWITH SCOTT E , LEE RICK ANDREW , MORGANELLI PHILIP ANTHONY , MITCHELL MICHAEL L , MEDLEY JONATHAN WILLIAM , WATKINS WILLIAM J
摘要： يتعلقالاختراعالحاليببعضمركباتبيروليزين pyrrolizine بهااستبدال،وتركيباتصيدليةتثبطانتساخفيروسالالتهابالكبدي B hepatitis B virus (HBV)،وطرقتحضيرهاواستخدامها.

50. 发明专利

ES2907923T3 Inhibidores de MCL-1 未知
公开(公告)号：ES2907923T3
公开(公告)日：2022-04-27
申请号：ES19728793
申请日：2019-05-13
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： CHU HANG , GUERRERO JUAN A , HURTLEY ANNA E , HWANG TAE H , JIANG LAN , KATO DARRYL , KOBAYASHI TETSUYA , KNOX JOHN E , LAZERWITH SCOTT E , LI XIAOFEN , LIN DAVID W , MEDLEY JONATHAN W , MITCHELL MICHAEL L , NADUTHAMBI DEVAN , NEWBY ZACHARY , SQUIRES NEIL H , TSUI VICKIE H , VENKATARAMANI CHANDRASEKAR , WATKINS WILLIAM J , YANG HONG
IPC分类号： A61K31/553 , A61P35/00 , C07D513/08
摘要： Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: es un enlace simple o doble; X es O o NR7; R12 es hidrógeno o -C(O)R1; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heterociclilo de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros, -OR7, o -NR8R9, en donde dicho alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heterociclilo de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1-5 grupos R10; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo de 3-12 miembros, en donde dicho alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heterociclilo de 3-12 miembros están opcionalmente sustituidos con 1-5 grupos R10; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -OR7, heteroalquilo C1-6, -NR8R9, NR8C(O)R9, - NR8C(O)OR9, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros, - C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R9, -OC(O)NR8R9, -CN, o -SO2R7, en donde dicho alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros y heterociclilo de 3-12 miembros están opcionalmente sustituidos con 1-5 grupos R10; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2CH2O)pR7, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, o heterociclilo de 3-12 miembros, en donde dicho alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros y heterociclilo de 3-12 miembros están opcionalmente sustituidos con 1-5 grupos R10; R6 es hidrógeno o halo; cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, en donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1-5 R10; cada R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, o R8 y R9 junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclo de 3-12 miembros, en donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1-5 R10; cada R10 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, halo, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, - NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)qRa, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, o -NO2, o dos grupos R10 forman un heterociclilo de 3-12 miembros o cicloalquilo C3-10 fusionado, espiro o con puente, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heterociclo de 3-12 miembros, y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R20; cada Ra y Rb es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, o Ra y Rb junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3-12 miembros en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R20; cada R20 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C10, heteroarilo de 5-10 miembros, hidroxilo, alcoxi C1-6, amino, -CN, -C(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)2, - COOH, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6 o halógeno; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1 o 2; y q es 0, 1 o 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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