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41. 发明授权

US06693207B2 B-ring estratriene diols 有权
标题翻译： B环雌二醇
公开(公告)号：US06693207B2
公开(公告)日：2004-02-17
申请号：US10164149
申请日：2002-06-05
申请人： Michael Z. Kagan , Panolil Raveendranath , Syed M. Shah , Michael W. Winkley
发明人： Michael Z. Kagan , Panolil Raveendranath , Syed M. Shah , Michael W. Winkley
IPC分类号： C07J100
CPC分类号： A61K31/56 , C07J1/00
摘要： This invention provides estrogenic agents having the formula wherein A and B are each, independently, R is SO3−X+; X+ is alkali metal, alkaline earth metal, ammonium, alkylammonium containing 1-6 carbon atoms, or dialkylammonium containing 1-6 carbon atoms in each alkyl group, or trialkylammonium containing 1-6 carbon atoms in each alkyl group; with the proviso that at least one of A or B is
摘要翻译：本发明提供具有马来酰亚胺A的雌激素剂，B各自独立地是R 3是SO 3 - ，X +; X +是含有1-6个碳原子的碱金属，碱土金属，铵，烷基铵或二烷基铵每个烷基中含有1-6个碳原子，或每个烷基含有1-6个碳原子的三烷基铵;条件是A或B中的至少一个为

42. 发明授权

US06458778B1 Estradienes 失效
标题翻译：埃斯特丹人
公开(公告)号：US06458778B1
公开(公告)日：2002-10-01
申请号：US09049485
申请日：1998-03-27
申请人： Fangming Kong , Leonard A. McDonald , Michael Z. Kagan , Syed M. Shah , Panolil Raveendranath , Mark A. Collins
发明人： Fangming Kong , Leonard A. McDonald , Michael Z. Kagan , Syed M. Shah , Panolil Raveendranath , Mark A. Collins
IPC分类号： A61K3156
CPC分类号： C07J1/00
摘要： This invention provides estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one or a pharmaceutically acceptable salt of its 3-sulfate ester, estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one 3-glucuronide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, estra-5(10),7-dien-3&agr;-ol-17-one or a pharmaceutically acceptable salt of its 3-sulfate ester, estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one 3-glucuronide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one 3-alkali metal salt, and estra-5(10),7-dien-3&agr;-ol-17-one 3-alkali metal salt which are useful as estrogenic agents.
摘要翻译：本发明提供雌甾-5（10），7-二烯-3β-醇-17-或其3-硫酸酯，雌-5（10），7-二烯-3β-醇-17-酮的药学上可接受的盐，一种3-葡糖苷酸或其药学上可接受的盐，estra-5（10），7-二烯-3α-醇-17-或其3-硫酸酯的药学上可接受的盐，estra-5（10），7- 二烯-3β-醇-17-酮3-葡糖苷酸或其药学上可接受的盐，雌-5（10），7-二烯-3β-醇-17-酮3-碱金属盐和雌甾-5（10），7-二烯-3α-醇-17-酮3-碱金属盐，其可用作雌激素剂。

43. 发明授权

US6005102A Aryloxy-alkyl-dialkylamines 失效
标题翻译：芳氧基 - 烷基 - 二烷基胺
公开(公告)号：US6005102A
公开(公告)日：1999-12-21
申请号：US161653
申请日：1998-09-28
申请人： Panolil Raveendranath , Joseph Zeldis , Galina Vid , John R. Potoski , Jianxin Ren , Silvio Iera
发明人： Panolil Raveendranath , Joseph Zeldis , Galina Vid , John R. Potoski , Jianxin Ren , Silvio Iera
IPC分类号： C07C217/48 , C07D233/60 , C07D295/092 , C07D273/06 , C07D285/36
CPC分类号： C07D295/088 , C07C217/48
摘要： The present invention provides compounds useful in the synthesis of biologically active compounds, and processes for their production, the compounds having the formula: ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sup.2 are, independently, selected from H; C.sub.1 -C.sub.12 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 perfluorinated alkyl; X represents a leaving group; A is O or S; m is an integer from 1 to 3, preferably 2; R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 are independently selected from H, halogen, --NO.sub.2, alkyl, alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 perfluorinated alkyl, OH or the C.sub.1 -C.sub.4 esters or alkyl ethers thereof, --CN, --O--R.sup.1, --O--Ar, --S--R.sup.1, --S--Ar, --SO--R.sup.1, --SO--Ar, --SO.sub.2 --R.sup.1, --SO.sub.2 --Ar, --CO--R.sup.1, --CO--Ar, --CO.sub.2 --R.sup.1, or --CO.sub.2 --Ar; and Y is selected from a) the moiety: ##STR2## wherein R.sub.7 and R.sub.8 are independently selected from the group of H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or phenyl; or b) an optionally substituted five-, six- or seven-membered saturated, unsaturated or partially unsaturated heterocycle or bicyclic heterocycle containing up to two heteroatoms selected from the group consisting of --O--, --NH--, --N(C.sub.1 C.sub.4 alkyl)--, --N.dbd., and --S(O).sub.n --.
摘要翻译：本发明提供了可用于合成生物活性化合物的化合物及其制备方法，具有下式的化合物：其中：R 1和R 2独立地选自H; C1-C12烷基或C1-C6全氟化烷基; X表示离去基团; A是O或S; m为1〜3的整数，优选为2; R 3，R 4，R 5和R 6独立地选自H，卤素，-NO 2，烷基，烷氧基，C 1 -C 6全氟烷基，OH或其C 1 -C 4酯或其烷基醚，-CN，-O-R 1， O-Ar，-S-R 1，-S-Ar，-SO-R 1，-SO-Ar，-SO 2 -R 1，-SO 2 -Ar，-CO-R 1，-CO-Ar，-CO 2 -R -CO 2 -Ar; 并且Y选自a）部分：其中R 7和R 8独立地选自H，C 1 -C 6烷基或苯基; 或b）任选取代的五元，六元或七元饱和的不饱和或部分不饱和的杂环或双环杂环，其含有至多两个选自-O - ， - NH - ， - N（C 1 -C 4烷基） - ， - N =和-S（O）n - 。

44. 发明授权

US08927590B2 Synthesis of pyrrolidine compounds 有权
标题翻译：吡咯烷化合物的合成
公开(公告)号：US08927590B2
公开(公告)日：2015-01-06
申请号：US13593110
申请日：2012-08-23
申请人： Asaf R. Alimardanov , Lalitha Krishnan , Maotang Zhou , Ting-Zhong Wang , Jianxin Ren , John Leo Considine , Charles C. Wu , Jason Brazzillo , Panolil Raveendranath , Karen Sutherland , Mahmoud Mirmehrabi , Subodh S. Deshmukh , Girija Raveendranath , Vijay Raveendranath , Sanjay Raveendranath
发明人： Asaf R. Alimardanov , Lalitha Krishnan , Maotang Zhou , Ting-Zhong Wang , Jianxin Ren , John Leo Considine , Charles C. Wu , Jason Brazzillo , Panolil Raveendranath , Karen Sutherland , Mahmoud Mirmehrabi , Subodh S. Deshmukh
IPC分类号： A61K31/40 , C07D207/02 , C07D207/16
CPC分类号： C07D207/16
摘要： Provided are methods for the preparation of certain substituted pyrrolidine compounds, forms of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride, and methods for preparing and using these forms.
摘要翻译：提供制备某些取代的吡咯烷化合物的方法，（2S，4R）-1-（2-氨基乙酰基）-4-苯甲酰基吡咯烷-2-甲酸盐酸盐的形式，以及制备和使用这些形式的方法。

45. 发明授权

US07754895B2 Process for the synthesis of progesterone receptor modulators 失效
标题翻译：合成孕酮受体调节剂的方法
公开(公告)号：US07754895B2
公开(公告)日：2010-07-13
申请号：US11494425
申请日：2006-07-27
申请人： Yanzhong Wu , Bogdan Kazimierz Wilk , Zhixian Ding , Xinxu Shi , Charles Chao Wu , Panolil Raveendranath , Haris Durutlic
发明人： Yanzhong Wu , Bogdan Kazimierz Wilk , Zhixian Ding , Xinxu Shi , Charles Chao Wu , Panolil Raveendranath , Haris Durutlic
IPC分类号： C07D209/04
CPC分类号： C07D209/34
摘要： Processes for preparing oxindoles, which can be utilized in the preparation of a variety of useful compounds, and methods for minimizing or preventing N-alkylation of amide containing compounds, including oxindoles, are provided. Also provided is a compound of the following structure:
摘要翻译：提供了可用于制备各种有用化合物的羟吲哚的制备方法，以及用于最小化或防止含酰胺化合物（包括羟吲哚）的N-烷基化的方法。还提供了以下结构的化合物：

46. 发明申请

US20090023925A1 N'-(2-HALOBENZYLIDENE)SULFONYLHYDRAZIDES AS INTERMEDIATES IN THE MANUFACTURE OF ARYLSULFONYLINDAZOLES 审中-公开
标题翻译： N' - （2-羟基苯甲基）磺酰氯作为芳基磺酰胺的制备中的中间体
公开(公告)号：US20090023925A1
公开(公告)日：2009-01-22
申请号：US12147586
申请日：2008-06-27
申请人： Anita Wai-Yin Chan , Mahmut Levent , David Place , Panolil Raveendranath , Sanjay Raveendranth , Vijay Raveendranath , Girija Raveendranath , Xinxu Shi , Charles Wu
发明人： Anita Wai-Yin Chan , Mahmut Levent , David Place , Panolil Raveendranath , Sanjay Raveendranth , Vijay Raveendranath , Girija Raveendranath , Xinxu Shi , Charles Wu
IPC分类号： C07D241/04 , C07D405/10
CPC分类号： C07C311/49 , C07C303/40 , C07D231/56 , C07D295/135 , C07D295/205
摘要： The present invention provides N′-(2-halobenzylidene)sulfonylhydrazides of formula I Compounds of formula I are useful for the manufacture of 1-arylsulfonylindazole 5-HT6 ligands.
摘要翻译：本发明提供式I的N' - （2-卤代亚苄基）磺酰基酰肼式I化合物可用于制备1-芳基亚磺酰基吲唑5-HT6配体。

47. 发明申请

US20090012308A1 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF BENZYLSULFONYLARENES 审中-公开
标题翻译：制备苯甲醚的方法
公开(公告)号：US20090012308A1
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：US12135350
申请日：2008-06-09
申请人： Mahmut Levent , Panolil Raveendranath , Sanjay Raveendranath , Vijay Raveendranath , Girija Raveendranath
发明人： Mahmut Levent , Panolil Raveendranath , Sanjay Raveendranath , Vijay Raveendranath , Girija Raveendranath
IPC分类号： C07D231/56 , C07C315/00
CPC分类号： C07C315/00 , C07D231/56 , C07C317/14 , C07C317/18
摘要： The present invention provides a process for the manufacture of an arylmethyl-sulfonylarene, R1CH2SO2R2, wherein R1 and R2 are each independently an optionally substituted phenyl or naphthyl group which process comprises reacting an arylmethylhalide, R1CH2-Hal wherein R1 is as defined hereinabove and Hal is Cl, Br or I with a sodium arylsulfinate R2SO2Na wherein R2 is as defined hereinabove in the presence of a base optionally in the presence of a solvent.Also provided is the use of the inventive process in the manufacture of a 3-arylsulfonylindazole 5-HT6 ligand.
摘要翻译：本发明提供了一种制备芳基甲基磺酰基芳烃R 1 CH 2 SO 2 R 2的方法，其中R 1和R 2各自独立地是任选取代的苯基或萘基，该方法包括使芳基甲基卤，R 1 CH 2 - Hal，其中R 1如上所定义，Hal是 Cl，Br或I与芳基亚磺酸钠R2SO2Na反应，其中R 2如上定义，在碱的存在下，任选地在溶剂存在下。还提供本发明方法在制备3-芳基亚磺酰基吲唑5-HT 6配体中的用途。

48. 发明申请

US20080146645A1 Process for Preparing Indolinone Phenylaminopropanol Derivatives 审中-公开
标题翻译：制备吲哚啉酮苯基氨基丙醇衍生物的方法
公开(公告)号：US20080146645A1
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：US11843364
申请日：2007-08-22
申请人： Anita Wai-Yin Chan , Zhixian Ding , Mousumi Ghosh , Mahmut Levent , Panolil Raveendranath , Jianxin Ren , Maotang Zhou , Asaf Alimardanov , Alexander V. Gontcharov , Antonia A. Nikitenko , John R. Potoski , Girija Raveendranath , Vijay Raveendranath , Sanjay Raveendranath
发明人： Anita Wai-Yin Chan , Zhixian Ding , Mousumi Ghosh , Mahmut Levent , Panolil Raveendranath , Jianxin Ren , Maotang Zhou , Asaf Alimardanov , Alexander V. Gontcharov , Antonia A. Nikitenko , John R. Potoski , Girija Raveendranath , Vijay Raveendranath , Sanjay Raveendranath
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/4015
CPC分类号： C07D209/34
摘要： Processes are disclosed for preparing indolinone phenylaminopropanol derivatives, particularly chiral indolinone phenylaminopropanol derivatives of the general formula: The processes disclosed may be used to prepare, inter alia, 7-fluoro-1-[(1S, 2R)-1-(3-fluorophenyl)-2-hydroxy-3-(methylamino)propyl]-3,3-dimethyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one and 7-fluoro-1-[(1S, 2R)-1-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxy-3-(methylamino)propyl]-3,3-dimethyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one. Intermediates of the processes are also disclosed.
摘要翻译：公开了制备吲哚啉酮苯基氨基丙醇衍生物的方法，特别是具有以下通式的手性吲哚啉酮苯基氨基丙醇衍生物：所公开的方法可用于特别地制备7-氟-1 - [（1S，2R）-1-（3- 氟甲基）-2-羟基-3-（甲基氨基）丙基] -3,3-二甲基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮和7-氟-1 - [（1S，2R）-1 - （3,5-二氟苯基）-2-羟基-3-（甲基氨基）丙基] -3,3-二甲基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮。还公开了该方法的中间体。

49. 发明申请

US20070197800A1 Selective n-sulfonylation of 2-amino flouro-and trifluoroalkyl substituted alcohols 失效
标题翻译： 2-氨基氟 - 和三氟烷基取代醇的选择性正 - 磺酰化
公开(公告)号：US20070197800A1
公开(公告)日：2007-08-23
申请号：US11706938
申请日：2007-02-15
申请人： Anita Wai-Yin Chan , Jianxin Ren , Mousumi Ghosh , Panolil Raveendranath
发明人： Anita Wai-Yin Chan , Jianxin Ren , Mousumi Ghosh , Panolil Raveendranath
IPC分类号： C07D333/32
CPC分类号： C07C303/38 , C07B2200/07 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07C311/17
摘要： Processes for preparing sulfonamide trifluoroalkyl substituted alcohol compounds are provided. Desirably, the compounds are heterocyclic sulfonamide trifluoroalkyl substituted alcohol compounds or phenyl sulfonamide trifluoroalkyl substituted alcohol compounds.
摘要翻译：提供制备磺酰胺三氟烷基取代醇化合物的方法。理想地，化合物是杂环磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物或苯基磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物。

50. 发明申请

US20070027327A1 Process for the synthesis of progesterone receptor modulators 失效
标题翻译：合成孕酮受体调节剂的方法
公开(公告)号：US20070027327A1
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：US11494425
申请日：2006-07-27
申请人： Yanzhong Wu , Bogdan Wilk , Zhixian Ding , Xinxu Shi , Charles Wu , Panolil Raveendranath , Haris Durutlic
发明人： Yanzhong Wu , Bogdan Wilk , Zhixian Ding , Xinxu Shi , Charles Wu , Panolil Raveendranath , Haris Durutlic
IPC分类号： C07D209/36 , C07D403/02
CPC分类号： C07D209/34
摘要： Processes for preparing oxindoles, which can be utilized in the preparation of a variety of useful compounds, and methods for minimizing or preventing N-alkylation of amide containing compounds, including oxindoles, are provided. Also provided is a compound of the following structure:
摘要翻译：提供了可用于制备各种有用化合物的羟吲哚的制备方法，以及用于最小化或防止含酰胺化合物（包括羟吲哚）的N-烷基化的方法。还提供了以下结构的化合物：

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