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41. 发明申请

WO2003101942A1 AMIDIN-SUBSTITUIERTE ARYL- UND HETEROARYLDERIVATE MIT ANTITHROMBOTISCHER UND FAKTOR XA-INHIBIERENDER WIRKUNG 审中-公开
标题翻译：脒取代的具有抗血栓和凝血因子Xa抑制作用的芳基和杂芳基衍生物
公开(公告)号：WO2003101942A1
公开(公告)日：2003-12-11
申请号：PCT/EP2002/005468
申请日：2002-05-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , PRIEPKE, Henning , RIES, Uwe , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
发明人： PRIEPKE, Henning , RIES, Uwe , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07C257/18
CPC分类号： C07D295/192 , C07C257/18 , C07C311/37 , C07C2601/08 , C07D207/20
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Aryl- und Heteroarylderivate der allgemeinen Formel (I) in der A, Ar, n, X, Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , R 1 , und R 5 wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Prodrugs, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch vertragliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. So weisen die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen R 5 keine Cyanogruppe enthält, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine selektive Faktor Xa-inhibierende Wirkung mit allgemein besserer Verträglichkeit auf. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen R 5 eine Cyanogruppe enthalt, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der antithrombotischen Verbindungen der allgemeinen Formel (I) dar.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）其中A中，Ar，N，X，Y1，Y2，Y3，Y4，R1，和R 5如权利要求1中所定义的新的取代的芳基和杂芳基衍生物，其前药，互变异构体中，立体异构体，具有它们的混合物和它们的盐，特别是它们与无机或有机的酸或碱的生理学相容的盐，具有有价值的性质。因此，其中R 5不含有氰基，特别是抗血栓形成活性，并用通常更好的耐受性的选择性因子Xa抑制活性的上述通式（I）的化合物。上述通式（I）其中R 5含有氰基的化合物可用于通式（I）的抗血栓形成化合物的制备有价值的中间体。

42. 发明申请

WO2004013128A1 NEUE SUBSTITUIERTE BENZOESÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：新的取代苯甲酰胺类，它们的制备及其作为药物
公开(公告)号：WO2004013128A1
公开(公告)日：2004-02-12
申请号：PCT/EP2003/007924
申请日：2003-07-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM , PRIEPKE, Henning , RIES, Uwe , NAR, Herbert , HANDSCHUH, Sandra , WIENEN, Wolfgang
发明人： PRIEPKE, Henning , RIES, Uwe , NAR, Herbert , HANDSCHUH, Sandra , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07D403/12
CPC分类号： C07D295/192 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Carbonsäureamide der allgemeinen Formel (I) in der R 1 bis R 4 wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, sowie deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel I weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xa-inhibierende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）R的新颖羧酸酰胺<4>如权利要求1中所定义，其中R <1>，互变异构体，对映异构体，非对映体，所述的混合物和它们的盐，以及它们的制备和它们的用作药物。上述通式I的化合物具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

43. 发明申请

WO2002062778A3 ANTITHROMBOTISCHE VERBINDUNGEN, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
公开(公告)号：WO2002062778A3
公开(公告)日：2002-08-15
申请号：PCT/EP2002/000823
申请日：2002-01-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , RIES, Uwe, Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
发明人： RIES, Uwe, Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07D295/18
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft antithrombotische Verbindungender allgemeinen Formel (1), in der R 1 bis R 4 , Ar, A, m und n wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische, deren Prodrugs und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel 1, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl-oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der entsprechenden Verbindungen der allgemeinen Formel 1 dar, in denen R 5 eine gegebenenfalls durch eine oder zwei C 1-3 -Alkylgruppen substituierte Amidinogruppe bedeutet. Die Vergindungen der obigen allgemeinen Formel 1 mit Ausnahme derjenigen Vergindungen, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl- oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xainhibierende Wirkung.

44. 发明申请

WO2002062778A2 ANTITHROMBOTISCHE VERBINDUNGEN, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：抗血栓形成化合物，其制备及其作为药物
公开(公告)号：WO2002062778A2
公开(公告)日：2002-08-15
申请号：PCT/EP2002/000823
申请日：2002-01-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG , RIES, Uwe, Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
发明人： RIES, Uwe, Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07D295/18
CPC分类号： C07D295/192 , C07C257/18
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft antithrombotische Verbindungender allgemeinen Formel (1), in der R 1 bis R 4 , Ar, A, m und n wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische, deren Prodrugs und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel 1, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl-oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der entsprechenden Verbindungen der allgemeinen Formel 1 dar, in denen R 5 eine gegebenenfalls durch eine oder zwei C 1-3 -Alkylgruppen substituierte Amidinogruppe bedeutet. Die Vergindungen der obigen allgemeinen Formel 1 mit Ausnahme derjenigen Vergindungen, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl- oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xainhibierende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及通式的抗血栓形成的化合物（1），其中R1至R4中，Ar，A，m和n如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体，所述的混合物，其前药和其盐，具有有价值的性质有。上述通式1，其中Ar代表被基团R5，R6和R7是苯基或萘基取代，且R 5是氰基的化合物，是通式1的相应化合物的制备有价值的中间体是那些其中R 5为任选被一个或两个C 1-3 - 烷基脒基的基团取代装置。所述Vergindungen上述通式1与Vergindungen除外，其中Ar表示由基团R 5，R 6和R 7取代的苯基或萘基，和R 5是氰基，具有有价值的药理性质，特别是抗血栓形成活性和因子效应Xainhibierende ，

45. 发明申请

WO2004058743A1 NEUE SUBSTITUIERTE STICKSTOFFHALTIGE HETEROBICYCLEN UND DEREN VERWENDUNG ALS FAKTOR XA INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：新的取代含氮heterobicycles及其作为Xa因子抑制剂
公开(公告)号：WO2004058743A1
公开(公告)日：2004-07-15
申请号：PCT/EP2003/014378
申请日：2003-12-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , PRIEPKE, Henning , PFAU, Roland , GERLACH, Kai , RIES, Uwe , WIENEN, Wolfgang , BAUER, Eckhart , NAR, Herbert
发明人： PRIEPKE, Henning , PFAU, Roland , GERLACH, Kai , RIES, Uwe , WIENEN, Wolfgang , BAUER, Eckhart , NAR, Herbert
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte stickstoffhaltige Heterobicyclen der allgemeinen Formel (I), in der B, X 1 bis X 3 und R 1 bis R 5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I) sowie deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, und deren Stereoisomere weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xa-inhibierende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及含有通式（I）的新heterobicycles取代的氮，其中B，X <1>至X <3>和R <1>，如权利要求1中所定义至R <5>，互变异构体，对映异构体，具有它们的混合物非对映体及其盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，具有有价值的性质。上述通式（I）的立体异构体的化合物和互变异构体，对映异构体，非对映体中，它们的混合物和盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，以及它们的具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

46. 发明申请

WO2004056784A1 NEUE CARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： NEW羧酸酰胺，其制备及其作为药物
公开(公告)号：WO2004056784A1
公开(公告)日：2004-07-08
申请号：PCT/EP2003/014195
申请日：2003-12-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , DAHMANN, Georg , PRIEPKE, Henning , PFAU, Roland , GERLACH, Kai , GILLARD, James , BAUER, Eckhart , WIENEN, Wolfgang , HANDSCHUH, Sandra , NAR, Herbert
发明人： PRIEPKE, Henning , PFAU, Roland , GERLACH, Kai , GILLARD, James , BAUER, Eckhart , WIENEN, Wolfgang , HANDSCHUH, Sandra , NAR, Herbert
IPC分类号： C07D235/14
CPC分类号： C07D231/12 , C07D209/14 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D233/56 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Carbonsäureamide der allgemeinen Formel (I), in der A, B und R 1 bis R 5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I) sowie deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, und deren Stereoisomere weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xa-inhibierende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新的取代的羧酰胺是如权利要求1中所定义至R <5>，其中A，B和R <1>，互变异构体，对映异构体，非对映体，它们的混合物和包括盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，具有有价值的性质。上述通式（I）的立体异构体的化合物和互变异构体，对映异构体，非对映体中，它们的混合物和盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，以及它们的具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

47. 发明申请

WO2002062748A1 CARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：羧酸酰胺，其制备及其作为药物
公开(公告)号：WO2002062748A1
公开(公告)日：2002-08-15
申请号：PCT/EP2002/000827
申请日：2002-01-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG , RIES, Uwe-Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
发明人： RIES, Uwe-Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07C257/18
CPC分类号： C07D295/192 , C07D207/16 , C07D211/26 , C07D211/32 , C07D295/26
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft antithrombotische Verbindungender allgemeinen Formel (I), in der R 1 bis R 4 , R 8 , R 9 und Ar wie im Anspruch 1 definiert sind, und wie Z.B. 2-(5-Carbamimidoyl-2-hydroxy-phenyl)-N-[3-chlor-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-phenyl]-acetamid, deren Tautomere, Stereoisomere, Gemische, Prodrugs und deren Salze. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl- oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der entsprechenden Verbindungen der allgemeinen Formel (I) dar, in denen R 5 eine gegebenenfalls durch eine oder zwei C 1-3 -Alkylgruppen substituierte Amidinogruppe bedeutet. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I) mit Ausnahme derjenigen Verbindungen, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl- oder Naphthyl-gruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xainhibierende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及其中如权利要求1中所定义R1至R4，R8，R9和Ar的通式（I）的抗血栓形成化合物，以及例如 2-（5-甲脒基-2-羟基 - 苯基）-N- [3-氯-4-（吡咯烷-1-基羰基） - 苯基] - 乙酰胺，互变异构体，立体异构体，它们的混合物，前药和它们的盐。上述通式（I），其中Ar表示由基团R 5，R 6和R 7取代的苯基或萘基，和R 5是氰基的化合物，可用于制备通式（I）的相应化合物代表有用的中间体，在其中R 5是任选地被一个或两个C 1-3 - 烷基脒基的基团取代。上述通式（I）与其中Ar表示由基团R 5，R 6和R 7取代的苯基或萘基且R 5是氰基的那些化合物，例外的化合物具有有价值的药理性质，特别是抗血栓形成活性和一个因素Xainhibierende效果。

48. 发明申请

WO2004013115A2 NEUE CARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： NEW羧酸酰胺，其制备及其作为药物
公开(公告)号：WO2004013115A2
公开(公告)日：2004-02-12
申请号：PCT/EP2003/007928
申请日：2003-07-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , PRIEPKE, Henning , RIES, Uwe , NAR, Herbert , HANDSCHUH, Sandra , WIENEN, Wolfgang
发明人： PRIEPKE, Henning , RIES, Uwe , NAR, Herbert , HANDSCHUH, Sandra , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07D295/18
CPC分类号： C07D295/192
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Carbonsäureamide der allgemeinen Formel (I), in der R 1 bis R 5 wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, sowie deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I) weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xa-inhibierende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）中，至R <5>是新颖羧酸酰胺，如权利要求1中所定义，其中R <1>，互变异构体，对映异构体，非对映体，所述的混合物和它们的盐，以及它们的制备和其作为药物的用途。上述通式（I）的化合物具有有价值的药理性质，特别是抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

49. 发明申请

WO2002072558A1 ANTITHROMBOTISCHE CARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：抗血栓形成羧酸酰胺，其制备及其作为药物
公开(公告)号：WO2002072558A1
公开(公告)日：2002-09-19
申请号：PCT/EP2002/002615
申请日：2002-03-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean, Marie , RIES, Uwe , WIENEN, Wolfgang
发明人： PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean, Marie , RIES, Uwe , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07D235/30
CPC分类号： C07D239/70 , C07D231/54 , C07D233/70 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/14 , C07D235/26 , C07D235/30
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Carbonsäureamide der Formel (I), in der R1 bis R4, Het, Z1, A, Ar, und m wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische, deren Prodrugs und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen Formel I, in denen R4 eine Cyanogruppe darstellt, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der übrigen Verbindungen der allgemeinen Formel I dar, und die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel I, in denen R4 eine der im Anspruch 1 erwähnten Amidinogruppen darstellt, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xa-inhibierende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的羧酸酰胺是那些其中如权利要求1，互变异构体，立体异构体，所述的混合物，其前药和其盐，在定义R 1至R 4中，Het，Z1，A，Ar和米其有宝贵的特性。式I的其中R 4表示氰基的化合物可用于通式I的其余化合物的制备有价值的中间体，以及上述通式I的化合物，其中R 4是在根据权利要求1的脒点提到的，有价值的药理性质，特别是抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

50. 发明授权

EP2403852B1 2-AMINOBENZIMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDES AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS 有权转让
标题翻译： 2-氨基苯并咪唑-5-甲酰胺类作为抗炎剂
公开(公告)号：EP2403852B1
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：EP10706659.9
申请日：2010-03-05
申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人： PFAU, Roland , ARNDT, Kirsten , DOODS, Henri , KLINDER, Klaus , KUELZER, Raimund , LUBRIKS, Dimitrijs , MACK, Juergen , PELCMAN, Benjamin , PRIEPKE, Henning , ROENN, Robert , STENKAMP, Dirk , SUNA, Edgars
IPC分类号： C07D235/30 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D235/30 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12

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