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41. 发明专利

MX2010006313A INHIBIDORES DE LA POLIMERASA VIRICA. 未知
公开(公告)号：MX2010006313A
公开(公告)日：2010-06-25
申请号：MX2010006313
申请日：2008-12-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , FORGIONE PASQUALE , RANCOURT JEAN , POIRIER MARTIN , BEAULIEU PIERRE L , GAGNON ALEXANDRE , GODBOUT CEDRICKX , JOLY MARC-ANDRE , NAUD JULIE
IPC分类号： C07D213/643 , A61K31/395 , A61K31/44 , A61P31/12 , A61P31/18 , C07D211/38 , C07D213/54 , C07D239/26 , C07D249/04 , C07D277/24 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06
摘要： Compuestos de fórmula I: (ver fórmula I) en donde X, R2, R3, R3a, R3b, R5 y R6 son como se define en la presente memoria, son Útiles como inhibidores de la polimerasa NS5B del virus de la hepatitis C.

42. 发明专利

AT443713T 未知
公开(公告)号：AT443713T
公开(公告)日：2009-10-15
申请号：AT03809217
申请日：2003-10-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12
摘要： Compounds of formula (I): wherein R1 is (C1-8)alkyl, (C3-7)cycloalkyl, {(C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl} or Het, which are all optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, O-(C1-6)alkyl, amido, amino or phenyl, or R1 is C6 or C10 aryl which is optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, (C1-6)alkyl, O-(C1-6)alkyl, amido, amino or phenyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as an inhibitor of the HCV NS3 protease.

43. 发明专利

PE11032009A1 INHIBIDORES DE LA POLIMERASA VIRICA 未知
公开(公告)号：PE11032009A1
公开(公告)日：2009-08-25
申请号：PE0020912008
申请日：2008-12-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BEAULIEU PIERRE L , FORGIONE PASQUALE , GAGNON ALEXANDRE , GOBBOUT CEDRICKX , JOLY MARC-ANDRE , LLINAS-BRUNET MONTSE , NAUD JULIE , POIRIER MARTIN , RANCOURT JEAN
IPC分类号： A61K31/395 , A61K31/44 , A61P31/12 , A61P31/18 , C07D213/643
CPC分类号： A61K31/444 , A61K31/5377 , C07D211/38 , C07D213/643 , C07D213/69 , C07D213/81 , C07D215/227 , C07D217/24 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D239/47 , C07D239/52 , C07D249/04 , C07D277/24 , C07D307/20 , C07D333/32 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X ES O, S; R2 ES HETEROARILO O ARILO SUSTITUIDO O NO; R3, R3a, R3b SON CADA UNO HALOGENO, CN, ALQUILO C1-C4, ENTRE OTROS; R5 ES -R51 MONO, DI- O TRI- SUSTITUIDO CON O-R52; R51 ES ALQUILO C1-C6; CICLOALQUILO C3-C7, (ALQUIL C1-C6)-(CICLOALQUILO C1-C7), ENTRE OTROS; R52 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C7, ARILO, ENTRE OTROS; R6 ES CICLOALQUILO C3-C7, (ALQUIL C1-C6)-(CICLOALQUILO C3-C7), (ALQUIL C1-C6)-ARILO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA METODO DE PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE ADICIONALMENTE UN AGENTE ANTIVIRICO TAL COMO NNRTI. DICHO COMPUESTO ES INHIBIDOR DE LA POLIMERASA NS5B, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA INFECCION CAUSADA POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C

44. 发明专利

RS20060197A MAKROCIKLIČNI PEPTIDI KOJI SU AKTIVNI PROTIV HEPATITISA C VIRUSA 未知
公开(公告)号：RS20060197A
公开(公告)日：2008-09-29
申请号：YUP20060197
申请日：2004-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , FORGIONE PASQUALE
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07K5/087 , C07K5/12
摘要： Jedinjenja formule I: pri čemu su D, R4, R3, LO, L1, L2, R2 i Rc onakvi kao što je ovde definisano; ili njihove farmaceutski prihvatljive soli, koja se primenjuju kao inhibitori HCV NS3 proteaze.

45. 发明专利

ES2285085T3 TRIPEPTIDOS CON UN ETER DE HIDROXIPROLINA DE UNA QUINOLINA SUSTITUIDA PARA LA INHIBICION DE NS3 (HEPATITIS C). 未知
公开(公告)号：ES2285085T3
公开(公告)日：2007-11-16
申请号：ES03700744
申请日：2003-01-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , GORYS VIDA J
IPC分类号： A61K45/00 , C07K5/08 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K38/43 , A61K38/55 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07K5/083 , C07K5/087
摘要： Un compuesto de fórmula (I): (I) en la que R1 es hidroxi o NHSO2R1A, en donde R1A es alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-7) o {alquilo(C1-6)-cicloalquilo (C3-7)}, que están todos opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces con halo, ciano, nitro, O-alquilo (C1-6), amido, amino o fenilo, o R1A es arilo de C6 o C10 que está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con halo, ciano, nitro, alquilo (C1-6), O-alquilo (C1-6), amido, amino o fenilo; R2 es cicloalquilo (C4-6); R3 es t-butilo o cicloalquilo (C5-6) y R4 es cicloalquilo (C4-6), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

46. 发明专利

AT369364T 未知
公开(公告)号：AT369364T
公开(公告)日：2007-08-15
申请号：AT03700745
申请日：2003-01-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , GHIRO ELISE
IPC分类号： C07D417/14 , C12N15/09 , A61K31/47 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/00 , A61P31/14 , C07K4/00 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087
摘要： Compounds of formula (I): wherein R is hydroxyl or sulfonamide derivative; R is t-butyl or -CH2-C(CH3)3 or -CH2-cyclopentyl; R is t-butyl or cyclohexyl and R is cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are described as useful as inhibitor of the HCV NS3 protease.

47. 发明专利

NZ534689A Tripeptides having a hydroxyproline ether of a substituted quinoline for the inhibition of NS3 (hepatitis C) 未知
公开(公告)号：NZ534689A
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：NZ53468903
申请日：2003-01-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , GORYS VIDA J
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K38/43 , A61K38/55 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , A61K38/06
摘要： Disclosed are compounds of formula (I) wherein: R1 is OH or NHSO2R1A wherein R1A is alkyl, cycloalkyl or alkyl-cycloalkyl which are all optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, O-alkyl, amido, amino or phenyl or R1A is C6 or C10 aryl which is optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, alkyl-O-alkyl, amido, amino or phenyl; R2 is cycloalkyl; R3 is t-buyl or (C5-6)cycloalkyl; and R4 is (C4-6) cycloalkyl. These compounds are inhibitors of HCV NS3 protease. They are therefore useful in the treatment of hepatitis C infection.

48. 发明专利

EA007739B1 ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ТРИПЕПТИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСА ГЕПАТИТА С 未知
公开(公告)号：EA007739B1
公开(公告)日：2006-12-29
申请号：EA200400986
申请日：2003-01-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILY MURRAY D , GHIRO ELISE
IPC分类号： C07D417/14 , C12N15/09 , A61K31/47 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/00 , A61P31/14 , C07K4/00 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087
摘要： Взаявкеописанысоединенияформулы (I)вкоторых Rобозначаетгидроксилилисульфонамидноепроизводное; Rобозначаеттрет-бутил, или -СН-С(СН), или -СН-циклопентил; Rобозначаеттрет-бутилилициклогексили Rобозначаетциклобутил, циклопентилилициклогексил; илиихфармацевтическиприемлемыесоли, которыеможноприменятьв качествеингибитора NS3-протеазы HCV.

49. 发明专利

AR050430A1 ANALOGOS DE DIPEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：AR050430A1
公开(公告)日：2006-10-25
申请号：ARP050102985
申请日：2005-07-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BHARDWAJ PUNIT , LLINAS-BRUNET MONTSE , GHIRO ELISE , HALMOS TEDDY , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D207/16 , C07D207/48 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , A61K31/40 , A61K31/4025 , C07D401/12 , C07D413/14 , C07D215/20 , C07D261/04 , C07D277/38 , C07D409/14 , C07D333/16 , C07D407/14 , C07D309/06
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la que: n es 1 o 2; m es 1 o 2; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; en el que el alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos en una a más posiciones sustituibles con uno a tres átomos de halogeno; R2 se selecciona de -NH-R20, -O-R20, -S-R20, -SO-R20, -SO2-R20, -OCH2-R20, y -CH2O-R20, en los que: R29 es arilo o Het, en el que el arilo y Het están opcionalmente sustituidos con R200, en el que R200 es de uno a cuatro sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de H, halogeno, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, aril-alquiloC1-6-, arilo, Het, oxo, tioxo, -OR201, -SR201, -SOR201, -SO2R201, y -N(R202)R201, y - CON(R202)R201; en el que cada uno de los alquilo, cicloalquilo, arilo y Het está además opcionalmente sustituido con R2000; R201 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, arilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, -CO-alquiloC1-6 y -CO-O-alquiloC1-6; en el que cada uno de los alquilo y arilo está además opcionalmente sustituido con R2000; R202 es H o alquilo C1-6; R2000 es de uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halogeno, R2003, arilo, Het, - OR2001, -SR2001, -SOR2001, -SO2R2001, ciano y -N(R2002)(R2001), en el que el arilo y Het está cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-6 y -O-alquiloC1-6; R2001 en cada caso se selecciona independientemente de arilo, aril-alquiloC1-6-, -C(O)-R2003, -C(O)O-R2003, -CON(R2002)(R2004) y R2004; R2002 en cada caso se selecciona independientemente de H y alquilo C1-6; R2003 en cada caso se selecciona independientemente de alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y cicloalquilC3-7-alquiloC1-4-, en el que el cicloalquilo C3-7 y el cicloalquilC3-7-alquiloC1-4- está cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-3; y R2004 en cada caso se selecciona independientemente de H y R2003; R3 se selecciona de: i) -C(O)OR31 en el que R31 es alquilo C1-6 o arilo, en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halogeno; ii) -C(O)NR32R33, en el que R32 y R33 se selecciona cada uno independientemente de H, alquilo C1-6, y Het; iii) -SovR34 en el que v es 1 o 2 y R34 se selecciona de: alquilo C1-6, arilo, Het, y NR32R33 en el que R32 y R33 son como se ha definido antes; y iv) -C(O)-R35, en el que R35 se selecciona de alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-4-, arilo, aril-alquiloC1-6-, Het y Het-alquiloC1-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, Het, hidroxilo, -O-alquiloC1-6, -S-alquiloC1-6, -SO-alquiloC1-6, -SO2-alquiloC1-6, -O-arilo, -S-arilo, -SO-arilo y -SO2-arilo, en el que la parte de arilo del -O-arilo, -S-arilo, -SO-arilo y -SO2-arilo está cada una opcionalmente sustituida con uno o cinco sustituyentes halogeno; R4 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-6-, arilo, Het, aril- alquiloC1-4-, o Het-alquiloC1-4-; a) estando el alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo, Het, cicloalquilC3-7-alquiloC1-6-, aril-alquiloC1-4-, y Het-alquiloC1-4- opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halogeno, nitro, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, O-alquiloC1-6, -O-arilo, -CO-NH2, -CO-NH-alquiloC1-4, -CO-N(alquiloC1-4)2, -NH2, -NH-alquiloC1-4 y -N(alquiloC1-4)2, en los que el alquilo C1-6 y O-alquiloC1-6 están opcionalmente sustituidos con uno a tres átomos de halogeno; y b) estando el cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de nitro, halogeno, hidroxi, ciano, -O-alquiloC1-6, alquenilo C2-4, - OCF3, -NH2, -NH-alquiloC1-4, -N(alquiloC1-4)2, tri-alquilC1-6-sililo, R41, -C(=O)-R41, -C(=O)OR41, -C(=O)N(R42)R41, -SO2R41, y -OC(=O)-R41; en los que R41 en cada caso se selecciona independientemente de: i) H, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4- 7, Het o aril-alquiloC1-4-O-; ii) arilo o ariloxi, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; y iii) alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de -O- alquiloC1-6, hidroxi, halogeno, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, arilo, Het, ariloxi, y aril-alquilC1-4-O-, en los que cada uno de los arilo y ariloxi está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; y R42 se selecciona de H y alquilo C1-6; o R4 es -N(RN2)(RN1), en el que RN1 y RN2 se selecciona cada uno independientemente de H, alquilo C1-6, -O-alquiloC1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-6-, arilo y aril-alquiloC1-6-; en el que el alquilo C1-6, -O-alquiloC1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-6-, arilo y aril-alquiloC1-6- está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halogeno, alquilo C1-6, hidroxi, ciano, O- alquiloC1-6, -NH2, -NH-alquiloC1-4, -N(alquiloC1-4)2, -CO-NH2, -CO-NH-alquiloC1-4, -CO-N(alquiloC1-4)2, -COOH, y -COO-alquiloC1-6; o RN2 y RN1 están unidos, junto con el nitrogeno al que están unidos, para formar un heterociclo monocíclico, saturado o insaturado, de 3 a 7 miembros, opcionalmente condensado con al menos otro ciclo para formar un heteropoliciclo y el heterociclo y heteropoliciclo conteniendo cada uno opcionalmente de uno a tres heteroátomos adicionales, cada uno seleccionado independientemente de N, S y O, y están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halogeno, alquilo C1-6, hidroxi, ciano, O-alquiloC1-6, -NH2, -NH-alquiloC1-4, -N(alquiloC1-4)2, -CO-NH2, -CO- NH-alquiloC1-4, -CO-N(alquiloC1-4)2, -COOH, y -COO-alquiloC1-6; en los que Het como se emplea en esta memoria se define como un heterociclo de 3 a 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente de O, N y S, que puede ser saturado, insaturado o aromático, y el cual está opcionalmente condensado con al menos otro ciclo para formar un heteropoliciclo de 4 a 14 miembros, que tiene donde sea posible de 1 a 5 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente de O, N y S, siendo el heteropoliciclo saturado, insaturado o aromático; con la condicion de que: cuando n es 1; y m es 2; R1 es etilo o etenilo; y R2 es -O-R20, en el que R20 es Het, en el que el Het se selecciona de un grupo de formulas (2); y en el que el Het está opcionalmente sustituido con R200, en el que R200 es uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de metilo, metoxi, cloro, fluor, hidroxi, fenilo, 4-metoxifenilo, 4-(dimetilamino)fenilo, 4- cianofenilo, y un grupo seleccionado de las formulas (3); y R4 es ciclopropilo opcionalmente sustituido con propilo, ciclopropilmetilo o fenilmetilo; y R3 es -COOR31; entonces R31 no es 1,1-dimetiletilo; o un racemato, diastereoisomero, o su isomero optico, incluyendo una de sus sales.

50. 发明专利

PE20050764A1 PEPTIDOS MACROCICLICOS ACTIVOS CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：PE20050764A1
公开(公告)日：2005-11-24
申请号：PE2005000074
申请日：2005-01-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN , LLINAS-BRUNET MONTSE
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087
摘要： SE REFIERE A PEPTIDOS MACROCICLICOS DE FORMULA I DONDE R1 ES HIDROXI O NHSO2R11 EN DONDE R11 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C7 ; R2 ES UN GRUPO DE FORMULA (a) EN DONDE R20 ES H, OH, HALOGENO; R21 ES HALOGENO O Y2-R21a, EN DONDE Y2 ES S, O, SO, SO2 Y R21a ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ALQUINILO C2-C6; R22 ES H, -OH,-O-ALQUILO (C1-C4); R3 ES ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO(C3-C7) O CICLOALQUIL(C3-C7)-ALQUILO(C1-C4). LOS PEPTIDOS MACROCICLICOS DE FORMULA I SON ACTIVOS CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS C

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