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    • 47. 发明专利
    • COMPUESTOS DE PIRIDINA Y PIRAZINA COMO INHIBIDORES DE RIPK2
    • AR109651A1
    • 2019-01-09
    • ARP170102540
    • 2017-09-14
    • BOEHRINGER INGELHEIM INT
    • SPENCER ELIZABETHRAZAVI HOSSEINMILLER CRAIG ANDREWMKIBBEN BRYAN PATRICKLIU PINGRONGGAO DONGHONG AMYCUI JIANWEN
    • C07D401/04A61K31/4433A61K31/4439A61K31/506A61P35/00C07D401/14C07D403/04C07D407/14C07D413/14C07D451/02C07D493/08
    • También composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, métodos para usar estos compuestos en el tratamiento de varias enfermedades y trastornos, procesos para preparar estos compuestos e intermediarios. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o sales de aquel aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde: HET se selecciona de los compuestos de fórmula (2) y (3); X es N e Y es CH; o X es CH e Y es N; R¹ es hidrógeno o F; R² es C₁₋₃alquilo, Cl o F; R³ y R⁴ se seleccionan cada uno independientemente de: (a) -H, (b) -OR⁵, (c) -O-C₁₋₆alquil-O-C₁₋₃alquilo, (d) -O-C₃₋₆cicloalquilo, (e) -C(O)R⁵, (f) C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 -OH, flúor, heterociclilo opcionalmente sustituido con oxo, C₃₋₆cicloalquilo, -CO₂R⁵, -O-C₁₋₆alquilo, arilo, -N(R⁵)(R⁶), CN o -C(O)N(R⁵)(R⁶), (g) C₃₋₆cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 -OH, 1 a 3 flúor, C₁₋₆alquilo, -OC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquil-OC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquil-OH, CF₃, CN, -OC₃₋₆cicloalquilo, -CO₂H, -CO₂R⁵, C₃₋₆cicloalquilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, C₃₋₆heterociclilo, N(R⁵)(R⁶) o -C(O)N(R⁵)(R⁶), (h) -CO₂R⁵, (i) -C(O)N(R⁵)(R⁶), (j) -S(O)₂N(R⁵)(R⁶), (k) -S(O)ₙ-R⁵, (l) grupo heterociclilo monocíclico, bicíclico o espirocíclico de 4 - 10 miembros que contiene N, S u O opcionalmente sustituido con 1 - 3 grupos seleccionados de -N(R⁵)(R⁶), halógeno, -C₁₋₆alquilo, -O-C₁₋₆alquilo y -C₁₋₆alquil-halógeno, (m) arilo, (n) -N(R⁵)(R⁶), (o) halógeno; R⁵ y R⁶ se seleccionan cada uno independientemente de -H, -C₁₋₆alquil-heterociclilo, heterociclilo de 4 - 6 miembros en donde el anillo heterocíclico se sustituye opcionalmente con 1 - 3 sustituyentes seleccionados de -C₁₋₆alquilo, -O-C₁₋₆alquilo, -C₁₋₆alquil-halógeno, -C₁₋₆cicloalquilo, halógeno, acilo, heterociclilo, heterociclil-C₁₋₆alquilo, heterociclil-O-C₁₋₆alquilo, heterociclil-OH, heterociclil-C(O)-Me, heterociclil-C(O)-OC₁₋₃alquilo, -C₁₋₆alquil-heterociclilo, -C₁₋₆alquil-heterociclil-C₁₋₆alquilo, -C₁₋₆alquil-O-H, -C₁₋₆alquil-O-C₁₋₆alquil-, C₃₋₆cicloalquilo, -C₁₋₆alquil-cicloalquilo, C₃₋₆cicloalquil-C₁₋₆alquilo, C₃₋₆cicloalquil-O-C₁₋₆alquilo y C₃₋₆cicloalquil-O-C₁₋₆alquil-OH; acilo, C₃₋₆cicloalquil-C(O)-C₁₋₃alquilo, -C(O)-C₁₋₃alquil-O-Me, -C(O)-C₁₋₃alquilo, -C(O)-C₃₋₆cicloalquilo; -C(O)-NH-C₁₋₃alquilo, -C(O)-NH-C₁₋₃alquilo, -C(O)-NH-C₃₋₆cicloalquilo opcionalmente monosustituido o disustituido con -C₁₋₃-OH, -C(O)-NH-C₃₋₆heterociclilo, -C(O)-arilo, -C(O)-heteroaril -S(O)ₙ-C₁₋₃alquilo y -C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido con -OH, O-C₁₋₃alquilo, C₃₋₆cicloalquilo, heterociclilo, arilo, -NH-C₁₋₃alquilo o -N-(C₁₋₃alquilo)₂; o R⁵ y R⁶, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido con metilo; y n es 0, 1 ó 2.