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41. 发明专利

ECSP10010561A PIRIMIDIN-5-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS 281 未知
公开(公告)号：ECSP10010561A
公开(公告)日：2010-11-30
申请号：ECSP10010561
申请日：2010-10-22
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GILL ADRIAN LIAM , LEACH COLIN ANDREW , PACKER MARTIN , SCOTT JAMES STEWART , WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN , SIRME PERNILLA , SWALES JOHN GIBBIN
IPC分类号： A61K31/506 , A61P3/10 , C07D239/28
摘要： Un compuesto de formula (I); y sales farmaceuticamente aceptables de este donde los grupos variables se definen en el interior; y tambien se describen su uso en la inhibicion de 11 HSD1, procedimientos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los comprenden.

42. 发明专利

MX2010011591A PIRIMIDIN-5-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS 281. 未知
公开(公告)号：MX2010011591A
公开(公告)日：2010-11-09
申请号：MX2010011591
申请日：2009-04-20
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GILL ADRIAN LIAM , SCOTT JAMES STEWART , WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN , LEACH ANDREW , PACKER MARTIN , SORME PERNILLA , SWALES JOHN GIBBIN
IPC分类号： C07D239/28 , A61K31/506 , A61P3/10 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/557 , C07D239/58 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I): (ver fórmula (I)) y sales farmacéuticamente aceptables de lo mismo en donde los grupos variables se definen dentro de; y también se describe su uso en la inhibición de 11ßSD1, métodos para prepararlos y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

43. 发明专利

ES2347491T3 PIRIDIN CARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DE 11-BETA-HSD1. 未知
公开(公告)号：ES2347491T3
公开(公告)日：2010-10-29
申请号：ES07824375
申请日：2007-10-31
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MCCOULL WILLIAM , PACKER MARTIN , SCOTT JAMES STEWART , WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN
IPC分类号： C07D213/82 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/444 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/04
摘要： Un compuesto de fórmula (1): **(Ver fórmula)** en la que: Q es un enlace sencillo, -O-, -S- o -N(R15)- donde R15 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcanoílo C2-3, o R15 y R1, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado de 4-7 miembros; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, cicloalquil C3-7-alquenilo C2-3, cicloalquil C3-7-alquinilo C2-3, fenilo, fenil-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-3 [cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-3, hidroxi, halo, oxo, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-3, carboxi-alquilo C1-3, alquil C1-3-S(O)n- (donde n es 0, 1, 2 ó 3), R5CON(R5')-, (R5')(R5'')NC(O)-, R5'C(O)-, R5'OC(O)- y (R5')(R5'')NSO2- (donde R5 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxilo, halo y ciano; y R5' y R5'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxilo, halo, alcoxi C1-3, carboxi y ciano, o R5' y R5'', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado de 4-7 miembros)] y los sustituyentes opcionales para heterociclilo y el grupo heterociclilo en heterociclil-alquilo C1-3 se seleccionan adicionalmente entre R21, R21CO- R21S(O)k (donde k es 0, 1 ó 2) y R21CH2OC(O)- donde R21 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, hidroxi, ciano y trifluorometilo; o cuando Q es un enlace, R1 puede también ser hidrógeno, donde heterociclilo es un anillo monocíclico, saturado de 4-7 miembros que tiene 1-3 heteroátomos de anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 se selecciona entre cicloalquil C3-7-(CH2)m-, y policicloalquil C6-12-(CH2)m- (donde los anillos cicloalquilo y policicloalquilo contienen opcionalmente 1 ó 2 átomos de anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; m es 0, 1 ó 2 y los anillos están opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre R6); R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-4 cicloalquilo C3-5 y cicloalquilmetilo C3-5; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo mono, bicíclico o puente saturado que opcionalmente contiene 1 ó 2 heteroátomos de anillo adicionales seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre y que está opcionalmente condensado a un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado donde el sistema de anillo resultante está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre R7; R4 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-2, ciano, alcoxi C1-2 y trifluorometilo; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre hidroxilo, halo, oxo, carboxi, ciano, trifluorometilo, R9, R9O-, R9CO-, R9C(O)O-, R9CON(R9')-, (R9')(R9'')NC(O)-, (R9')(R9'')N-, R9S(O)a- donde a es 0 a 2, R9'OC(O)-, (R9')(R9'')NSO2-, R9SO2N(R9'')-, (R9')(R9'')NC(O)N(R9''')-, fenilo y heteroarilo [donde los grupos fenilo y heteroarilo están opcionalmente condensados a un anillo fenilo, heteroarilo saturado o parcialmente saturado de 5 ó 6 miembros que opcionalmente contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre y el sistema de anillo resultante está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxilo, ciano, trifluorometilo, trifluoromoxi, halo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, amino, N-alquilamino C1-4, di-N,N-(alquil C1-4)amino, N-alquilcarbamoílo C1-4, di-N,N-(alquil C1-4)carbamoílo, alquil C1-4-S(O)r-, alquil C1-4-S(O)r-alquilo C1-4 (donde r es 0, 1 y 2)]; donde heteroarilo, a menos que se especifique de otro modo, es un anillo monocíclico totalmente insaturado, que contiene 5 ó 6 átomos de los cuales por lo menos 1, 2 ó 3 átomos de anillo se seleccionan independientemente entre nitrógeno, azufre u oxígeno, que pueden, a menos que se especifique de otro modo, estar unidos por carbonos. R9 es independientemente alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxilo, halo, alcoxi C1-4, carboxi y ciano; R9', R9'' y RR9''' se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con hidroxilo, halo, alcoxi C1-4, carboxi o ciano); p es 0, 1 ó 2; o bien X es -O(CH2)q-, -S(CH2)q- o -N(R12)(CH2)q- donde R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcanoílo C1-3 y q es 0 ó 1; y Y es: 1) un anillo cicloalcdiilo C3-7, un anillo fenileno, un grupo adamantdiilo, un anillo heterocíclico saturado de 5-7 miembros (unido por un átomo de carbono de anillo) que contiene 1 ó 2 heteroátomos de anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o -[C(Rx)(Ry)]v- (donde Rx y Ry se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 e hidroxilo, o Rx y Ry, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo cicloalcdiilo C3-7 y v es 1, 2, 3, 4 ó 5) y cuando v es más que 1, el grupo -[C(Rx)(Ry)]v- puede estar opcionalmente interrumpido por un grupo -O-, -S- o -N(R20)-, donde R20 es hidrógeno o alquilo C1-3; o 2) -X-Y- juntos representan un grupo de la fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: el anillo A está unido al grupo piridina y -(Z)t[C(R13)(R14)]e- está unido al grupo carboxi; y A es un sistema de anillo heterocíclico mono-, bi- o espiro de 4-7 miembros que incluye piperazinilo, piperidinilo y morfolinilo, que contiene un átomo de nitrógeno de anillo mediante el cual está unido al anillo piridina y además opcionalmente a otro heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; Z es -O-, -S- o -N(R16)- donde R16 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcanoílo C1-3; t es 0 ó 1 siempre que cuando s es 0, entonces t es 0; R10 se selecciona independientemente entre alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, hidroxi, halo, oxo, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-3, alquil C1-3-S(O)n- (donde n es 0, 1, 2 ó 3), R11CON(R11'), (R11')(R11'')NC(O)-, R11'OC(O)- y (R11')(R11'')NSO2- (donde R11 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo o ciano; y R11' y R11'' se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con hidroxilo, halo, alcoxi C1-3, carboxi o ciano), o R11' y R11'', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros; u es 0, 1 ó 2; R13 y R14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-3, o R13 y R14 pueden, junto con el átomo de carbono al que están unidos, formar un anillo cicloalquilo C3-7; y s es 0, 1 ó 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus ésteres hidrolizables in vivo; siempre que el compuesto no sea: ácido {(3S)-1-[5-(adamantan-1-ilcarbamoil)piridin-2-il]piperidin-3-il} acético; o ácido {(3S)-1-[5-(ciclohexilcarbamoil)-6-(piperazin-1-il)piridin-2-il]piperidin-3-il}acético; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus ésteres hidrolizables in vivo.

44. 发明专利

MX2010005048A ACIDO 4-[4-(2-ADAMANTILCARBAMOIL)-5-TERC-BUTIL-PIRAZOL-1-IL]BENZOI C-465. 未知
公开(公告)号：MX2010005048A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：MX2010005048
申请日：2008-11-05
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： SCOTT JAMES STEWART , WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN , PACKER MARTIN , STOCKER ANDREW
IPC分类号： A61K31/415 , A61P3/00 , C07D231/14
摘要： El ácido 4-[4-(2-adamantilcarbamoil)-5-terc-butil-pirazol-1-il]ben zoico y saltes farmacéuticamente aceptables del mismo y una forma cristalina particular de agente (Forma 1); su uso en la inhibición de 11 ßHSD1, proceso para fabricarlo y composiciones farmacéuticas que lo comprenden también se describen.

45. 发明专利

CA2719936A1 SUBSTITUTED PYRIMIDIN-5-CARBOXAMIDES 281 未知
公开(公告)号：CA2719936A1
公开(公告)日：2009-10-29
申请号：CA2719936
申请日：2009-04-20
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GILL ADRIAN LIAM , LEACH ANDREW , PACKER MARTIN , SCOTT JAMES STEWART , SOEME PERNILLA , SWALES JOHN GIBBIN , WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN
IPC分类号： C07D239/28 , A61K31/506 , A61P3/10 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/557 , C07D239/58 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： A compound of formula (I) and pharmaceutically-acceptable salts thereof wherein the variable groups are defined within; their use in the inhibition of 11ßHSD1, processes for making them and pharmaceutical compositions comprising them are also described.

46. 发明专利

NO20091603A 未知
公开(公告)号：NO20091603A
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：NO20091603
申请日：2009-04-22
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MCCOULL WILLIAM , SCOTT JAMES STEWART , PACKER MARTIN , WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN
IPC分类号： C07D209/08
CPC分类号： C07D401/04

47. 发明专利

AU2008326226A1 4-[4-(2-adamantylcarbamoyl)-5-tert-butyl-pyrazol-1-yl]benzoic acid - 465 未知
公开(公告)号：AU2008326226A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：AU2008326226
申请日：2008-11-05
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： SCOTT JAMES STEWART , STOCKER ANDREW , WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN , PACKER MARTIN
IPC分类号： A61K31/415 , A61P3/00 , C07D231/14

48. 发明专利

AU2007315955A1 Pyridine carboxamides as 11-beta-HSD1 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2007315955A1
公开(公告)日：2008-05-08
申请号：AU2007315955
申请日：2007-10-31
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： PACKER MARTIN , MCCOULL WILLIAM , SCOTT JAMES STEWART , WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN
IPC分类号： C07D213/82 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/444 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/04
摘要： 2-[(3S)-1-[5-(cyclohexylcarbamoyl)-6-propylsulfanyl-pyridin-2-yl]-3-piperidyl] acetic acid or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

49. 发明专利

ES2887261T3 Compuestos de fenoxiquinazolina y su uso para tratar el cáncer 未知
公开(公告)号：ES2887261T3
公开(公告)日：2021-12-22
申请号：ES18724488
申请日：2018-04-26
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GRECU TUDOR , KETTLE JASON , PACKER MARTIN , PEARSON STUART , SMITH JAMES
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es un grupo alquilo C2-3 o ciclopropilo; R2 es un alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre hidroxilo, alcoxilo C1-3 y - NR5R6, donde R5 y R6 son cada uno independientemente hidrogeno o metilo o R5 y R6 junto con el nitrógeno al que está unidos forman un anillo heterociclilo de 5 elementos; o un heterociclilo de 4 a 6 elementos que contiene un átomo de oxígeno; R3 es hidrogeno o fluoro; y R4 es hidrogeno o metoxi.

50. 发明专利

AR111305A1 INHIBIDORES DE MCL-1 Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR111305A1
公开(公告)日：2019-06-26
申请号：ARP180100759
申请日：2018-03-28
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： PERKINS DAVID , SWALLOW STEVE , PACKER MARTIN , ROBBINS DANIEL WILLIAM , HUYNH HOAN , LAMB MICHELLE , MLYNARSKI SCOTT , JOHANNES JEFFREY , ZHENG XIAOLAN , PENG BO , YE QING , HIRD ALEXANDER
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/39 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61P35/00 , C07D513/22 , C07D515/22 , C07D519/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde W es NH o CH; - - - - - es un enlace sencillo cuando W es NH o un doble enlace cuando W es CH; Z es S o CH₂; Y se selecciona entre S, NH, NCH₃ y NCH₂CH₃; y X es CH₃ o un compuesto de la fórmula (2).

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