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41. 发明专利

LT3212189T PAKEISTI CHROMANAI IR NAUDOJIMO BŪDAS 未知
公开(公告)号：LT3212189T
公开(公告)日：2020-11-25
申请号：LT15854320
申请日：2015-10-28
申请人： ABBVIE OVERSEAS SARL , GALAPAGOS NV
发明人： KYM PHILIP R , WANG XUEQING , SEARLE XENIA B , LIU BO , YEUNG MING C , ALTENBACH ROBERT J , VOIGHT ERIC , BOGDAN ANDREW , KOENIG JOHN R , GRESZLER STEPHEN N
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/435 , A61K31/436 , A61K31/4433 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61P11/00 , C07D311/58 , C07D471/04

42. 发明专利

HRP20201068T1 PIRIDINI SUPSTITUIRANI HETEROARILOM I POSTUPCI NJIHOVE UPOTREBE 未知
公开(公告)号：HRP20201068T1
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：HRP20201068
申请日：2020-07-07
申请人： ABBVIE OVERSEAS SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14

43. 发明专利

MA50240A MODULATEURS DE LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE LA FIBROSE KYSTIQUE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION 未知
公开(公告)号：MA50240A
公开(公告)日：2020-07-22
申请号：MA50240
申请日：2018-09-13
申请人： ABBVIE OVERSEAS SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COUTY SYLVAIN , DESROY NICOLAS , GFESSER GREGORY A , HOUSSEMAN CHRISTOPHER GAËTAN , KYM PHILIP R , LIU BO , MAI THI THU TRANG , MALAGU KARINE FABIENNE , MERAYO MERAYO NURIA , PICOLET OLIVIER LAURENT , PIZZONERO MATHIEU RAFAËL , SEARLE XENIA B , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P11/00 , C07C311/45 , C07D213/64 , C07D213/71 , C07D215/36 , C07D231/56 , C07D235/28 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： La présente invention concerne des composés de formule (i), dans laquelle a1, r1, r2, r3, r4 et n sont tels que définis dans la description. La présente invention concerne des composés et leur utilisation dans le traitement de la fibrose kystique, des procédés pour leur production, des compositions pharmaceutiques les comprenant, et des méthodes de traitement de la fibrose kystique par administration d'un composé selon l'invention.

44. 发明专利

IL256851A Substituted tricyclics and method of use 未知
公开(公告)号：IL256851A
公开(公告)日：2020-05-31
申请号：IL25685118
申请日：2018-01-11
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/357 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P11/00
摘要： wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

45. 发明专利

CR20180547A PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：CR20180547A
公开(公告)日：2019-10-30
申请号：CR20180547
申请日：2017-05-24
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , WANG XUEQING , COWART MARLON D , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , BOGDAN ANDREW , KYM PHILIP R , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： La invención divulga compuestos de Fórmula I, donde X1, X2, R1, y R2 son como se definen en el presente documento. La presente invención se refiere a compuestos y su uso en el tratamiento de la fibrosis quística, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los contienen y métodos de tratamiento de la fibrosis quística administrando un compuesto de la invención.

46. 发明专利

PE20190511A1 PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO Y METODOS DE USO 未知
公开(公告)号：PE20190511A1
公开(公告)日：2019-04-10
申请号：PE2018003091
申请日：2017-05-24
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D413/14 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Se refiere a compuestos de piridina sustituidos de Formula I, donde X1 y X2 son H, halo, -OH, entre otros; R1 es alcoxi C1-4, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o mas -OH, entre otros; R2 es un heteroarilo monociclico de 5-6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados entre O, S y N, el cual esta sustituido con uno o mas grupos R3; R3 es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, halo, -CN, -OH, entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos son utiles para tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por el regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR) tales como fibrosis quistica, insuficiencia pancreatica, sindrome de Sjogren, enfermedad pulmonar obstructiva cronica (EPOC) o enfermedad de las vias respiratorias obstructiva cronica (EVROC)

47. 发明专利

CA3074945A1 MODULATORS OF THE CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR PROTEIN AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA3074945A1
公开(公告)日：2019-03-21
申请号：CA3074945
申请日：2018-09-13
申请人： ABBVIE OVERSEAS SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COUTY SYLVAIN , DESROY NICOLAS , GFESSER GREGORY A , HOUSSEMAN CHRISTOPHER GAETAN , KYM PHILIP R , LIU BO , MAI THI THU TRANG , MALAGU KARINE FABIENNE , MERAYO MERAYO NURIA , PICOLET OLIVIER LAURENT , PIZZONERO MATHIEU RAFAEL , SEARLE XENIA B , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： C07D213/71 , A61K31/4709 , A61P11/00 , C07C311/45 , C07D213/64 , C07D215/36 , C07D231/56 , C07D235/28 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： The invention discloses compounds of Formula (I), wherein A1, R1, R2, R3, R4, and n are as defined herein. The present invention relates to compounds and their use in the treatment of cystic fibrosis, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cystic fibrosis by administering a compound of the invention.

48. 发明专利

AR108672A1 PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR108672A1
公开(公告)日：2018-09-12
申请号：ARP170101516
申请日：2017-06-02
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , KYM PHILIP R , KELGTERMANS HANS , GRESZLER STEPHEN N , COWART MARLON D , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , BOGDAN ANDREW , ALTENBACH ROBERT J
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4427 , A61P11/00 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07F9/06
摘要： La presente solicitud describe compuestos, su uso en el tratamiento de fibrosis quística, métodos para su producción, y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X¹ y X² se seleccionan en forma independiente entre H; halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre -OH; C₁₋₄ alcoxi; o -NR⁸AR⁸B; -NR⁹AR⁹B; ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; fenoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; R¹ es C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre -OH; C₁₋₄ alcoxi; o heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁴ seleccionados en forma independiente; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros unido por N que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S, donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros unido por N que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S, fusionado a un fenilo, donde el heterociclo monocíclico y el fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; o -NR⁶R⁷; R² es heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N, donde el heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R³ seleccionados en forma independiente; cada R³ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre C₃₋₇ cicloalquilo; donde el C₃₋₇ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; fenilo; donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre C₃₋₇ cicloalquilo, halo, o -OCH₃; -OR¹¹; -OH; halo; -CN; -OC(O)R¹⁰; -OS(O)₂OH; -NHC(=S)R¹¹; o -OP(O)(OH)(OH); -C(O)NH₂; fenilo; donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos RA seleccionados en forma independiente; heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o mas grupos RA seleccionados en forma independiente; C₃₋₇ cicloalquilo; donde el C₃₋₇ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o mas grupos RA seleccionados en forma independiente; y heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o mas grupos RA seleccionados en forma independiente; cada R⁴ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; y C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; cada R⁵ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: -OH; halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre C₁₋₄ alcoxi, halo o -OH; y C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; R⁶ es H, C₁₋₄ alquilo, o C₃₋₇ cicloalquilo donde el C₃₋₇ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; R⁷ es C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre halo; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; o C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; o heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heterociclo monocíclico esta opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; cada R⁸ᵃ y R⁸ᵇ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en H; y C₁₋₄ alquilo; R⁹ᵃ y R⁹ᵇ se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H; C₁₋₄ alquilo; y C₃₋₇ cicloalquilo; y cada R¹⁰ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo; y fenilo; donde fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; cada R¹¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; C₃₋₇ cicloalquilo; donde el C₃₋₇ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; y fenilo; donde fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; y cada RA se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en -CN, halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; y C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente.

49. 发明专利

UY37435A PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS Y MÉTODOS PARA USARLAS 未知
公开(公告)号：UY37435A
公开(公告)日：2018-05-31
申请号：UY37435
申请日：2017-10-09
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： PHILIP R KYM , WANG XUEQING , LIU BO , MING C YEUNG , ROBERT J ALTENBACH , BOGDAN ANDREW , STEPHEN N GRESZLER , JOHN R KOENIG , MARC J SCANIO , DESROY NICOLAS , SEARLE XENIA , ZHAO GANG , GREGORY A GFESSER
IPC分类号： A61P11/00 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/506 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： Compuestos de fórmula (I) donde R1, R2, R2A, R3, R3A, R4 y R5 son como se los define en la presente. Su uso en el tratamiento de la fibrosis quística. Métodos para producirlos, composiciones farmacéuticas que los comprenden. Métodos para tratar la fibrosis quística basados en su administración.

50. 发明专利

PE20180608A1 TRICICLICOS SUSTITUIDOS Y METODOS PARA USARLOS 未知
公开(公告)号：PE20180608A1
公开(公告)日：2018-04-09
申请号：PE2018000074
申请日：2016-07-14
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/36 , C07D317/70 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P11/00 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07D519/00
摘要： Referido a un compuesto de formula I, donde R1 es H o alquilo C1-C3; X es de formula (a) o (b), donde R2A, R2B, R2C y R2D son cada uno en forma independiente hidrogeno o halogeno; R3, R4, R6 y R7 son cada en forma independiente hidrogeno, alquilo C1-C3 o halogeno; R5 es en forma independiente para cada caso, hidrogeno, alquilo C1-C3, entre otros; X1A es O o CH2; X1B es O o CH2; Y es fenilo o heteroarilo monociclico; entre otros. Estos son compuestos triciclicos sustituidos que son moduladores de proteina que constituye el regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR), que son utiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por el CFTR, tales como la fibrosis quistica, el sindrome de Sjogren, la insuficiencia pancreatica, la enfermedad pulmonar obstructiva cronica o la enfermedad obstructiva cronica de las vias respiratorias, entre otros.

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