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    • 43. 发明专利
      ES2867748T3 Agentes inmunorreguladores 未知
    • Agentes inmunorreguladores
    • ES2867748T3
    • 2021-10-20
    • ES15857810
    • 2015-11-05
    • FLEXUS BIOSCIENCES INC
    • BECK HILARY PLAKE , JAEN JUAN CARLOS , OSIPOV MAKSIM , POWERS JAY PATRICK , REILLY MAUREEN KAY , SHUNATONA HUNTER PAUL , WALKER JAMES ROSS , ZIBINSKY MIKHAIL , BALOG JAMES AARON , WILLIAMS DAVID K , MARKWALDER JAY A , SEITZ STEVEN P , CHERNEY EMILY CHARLOTTE , ZHANG LIPING , SHAN WEIFANG , GUO WEIWEI , HUANG AUDRIS
    • A61K45/06 , A61K31/136 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/4412 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
    • Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde, el subíndice n es 1 o 0; G es un quinolinilo opcionalmente sustituido; J1 es CH, N o C(R2), cuando R2 está unido al vértice del anillo identificado como J1; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C6 opcionalmente sustituido, cicloheteroalquilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido, CN, SO2NH2, NHSO2CH3, NHSO2CF3, OCF3, SO2CH3, SO2CF3 o CONH2, y cuando R1 y R2 están en vértices adyacentes de un anillo de fenilo, pueden unirse para formar un anillo de cicloheteroalquilo de 5 o 6 miembros que tiene uno o dos vértices de anillo seleccionados independientemente entre O, N y S, en donde dicho anillo cicloheteroalquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres miembros seleccionado entre flúor y alquilo C1-C3; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, flúor, OH, CN, CO2H, C(O)NH2, N(R5a)2, -O-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, - (CR5R5)m-OH, -(CR5R5)m-CO2H, -(CR5R5)m-C(O)NH2, -(CR5R5)m-C(O)NHR5a, -(CR5R5)mN(R5a)2, - NH(CR5R5)mCO2H o -NH(CR5R5)m-C(O)NH2; cada R5 es independientemente H, F, OH, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido u -O-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; cada R5a es independientemente H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R6 es H, OH, F, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, -O-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o -N(R5a)2; y cada m es independientemente 1, 2 o 3; en donde los sustituyentes opcionales para los grupos alquilo se seleccionan entre halógeno, -OR', -NR'R", -SR', -SiR'R"R''', -OC(O)R', -C(O)R', -CO2R', -CONR'R", -OC(O)NR'R", -NR"C(O)R', -NR'-C(O)NR"R''', -NR"C(O)2R', - NH-C(NH2)=NH, -NR'C(NH2)=NH, -NH-C(NH2)=NR', -S(O)R', -S(O)2R', -S(O)2NR'R", -NR'S(O)2R", -CN y -NO2 en un número que varía de cero a (2 m'+1), donde m' es el número total de átomos de carbono en tal radical y R', R" y R''' cada uno se refiere independientemente a hidrógeno, alquilo C1-8 no sustituido, arilo sin sustituir, arilo sustituido con 1-3 halógenos, alquilo C1-8 no sustituido, grupos alcoxi C1-8 o tioalcoxi C1-8, o grupos aril-alquilo C1-4 no sustituidos, en donde cuando R' y R" están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; en donde los sustituyentes opcionales para los grupos arilo y heteroarilo se seleccionan entre -halógeno, -OR', - OC(O)R', -NR'R", -SR', -R', -CN, -NO2, -CO2R', -CONR'R", -C(O)R', -OC(O)NR'R", -NR"C(O)R', -NR"C(O)2R', -NR'- C(O)NR"R''', -NH-C(NH2)=NH, -NR'C(NH2)=NH, -NH-C(NH2)=NR', -S(O)R', -S(O)2R', -S(O)2NR'R", -NR'S(O)2R", - N3, perfluoroalcoxi (C1-C4) y perfluoroalquilo (C1-C4), en un número que varía entre cero y el número total de valencias abiertas en el sistema de anillo aromático; y donde R', R" y R''' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8; y como alternativa cada uno de los anteriores sustituyentes arilo pueden unirse a un átomo del anillo mediante una cadena de alquileno de entre 1-4 átomos de carbono; en donde dos de los sustituyentes en los átomos adyacentes del anillo de arilo o heteroarilo pueden opcionalmente reemplazarse con un sustituyente de la fórmula -T-C(O)-(CH2)q-U-, en donde T y U son independientemente -NH-, -O-, -CH2- o un enlace sencillo y q es un número entero de 0 a 2; o dos de los sustituyentes de los átomos adyacentes del anillo de arilo o de heteroarilo pueden reemplazarse opcionalmente por un sustituyente de fórmula -A-(CH2)r-B-, en donde A y B son independientemente -CH2-, -O-, -NH-, -S-, -S(O)- , -S(O)2-, -S(O)2NR'- o un enlace sencillo y r es un número entero de 1 a 3; en donde uno de los enlaces sencillos del nuevo anillo así formado puede sustituirse opcionalmente por un enlace doble; o, dos de los sustituyentes de los átomos adyacentes de los anillos arilo o heteroarilo pueden reemplazarse opcionalmente por un sustituyente de fórmula -(CH2)s-X-(CH2)t-, donde s y t son independientemente números enteros de 0 a 3, y X es -O-, -NR'-, -S- , -S(O)-, -S(O)2- o -S(O)2NR'-; en donde el sustituyente R' en -NR'- y -S(O)2NR'- se selecciona entre hidrógeno o alquilo C1-6 sin sustituir.
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