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32. 发明专利

JP2005522507A 3-aminophenol derivative and dye for keratinous fibers containing these compounds 有权
公开(公告)号：JP2005522507A
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：JP2003584040
申请日：2003-01-08
申请人：ウエラアクチェンゲゼルシャフトWella Aktiengesellschaft
发明人：ウムブリヒト，ギーゼラ , ブラウン，ハンス‐ユルゲン , ローザト，フランコ，ホセ
IPC分类号： A61K8/00 , A61K8/41 , A61Q5/10 , C07D207/32 , C07D207/335 , C07D231/12 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D277/40 , C07D277/58 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/36 , C07D333/42 , C07D333/44 , C07D333/58 , A61K7/13
CPC分类号： C07D207/335 , C07D231/12 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D277/40 , C07D277/58 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/36 , C07D333/42 , C07D333/44 , C07D333/58
摘要：本願の対象は、下記式（Ｉ）の３‐アミノフェノール誘導体：
【化１】

又は、これらの生理学的に温和な水溶性の塩類、並びに、顕色物質とカップラー物質の組み合わせを主剤とし、上記化合物を含有した染色剤である。

35. 发明专利

JP2005502609A Carbamates of 2-heterocyclic-1,2-ethanediol 有权
公开(公告)号：JP2005502609A
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：JP2003506894
申请日：2002-06-18
申请人：エスケーコーポレイション
发明人：チョイ、ヨン−ムーン , リー、キ−ホ
IPC分类号： A61K31/27 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/4402 , A61K31/695 , A61P21/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , C07D209/12 , C07D213/30 , C07D213/56 , C07D215/14 , C07D277/24 , C07D307/42 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/42 , C07D333/44 , C07D333/56 , C07F7/10
CPC分类号： C07D333/16 , A61K31/27 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/4045 , A61K31/425 , A61K31/4402 , A61K31/695 , C07D209/12 , C07D213/30 , C07D215/14 , C07D277/24 , C07D307/42 , C07D333/12 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/44 , C07D333/56
摘要：【課題】２−ヘテロ環式−１，２−エタンジオールのカルバメートを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：

〔式中、Ａはアルキル基、アリール基、ハロゲン原子等から成る群から選択される一種あるいはそれ以上の置換体により任意に置換されたヘテロ環式部分を表し、ここでＲ及びＲ'は独立して水素原子、アルキル基あるいはアリール基を表し；Ｂ
1 及びＢ
2 は独立してヒドロキシ基あるいはＯＣＯＮＲ
1 Ｒ
2 を表すが、但し、Ｂ
1 及びＢ
2 は同時にヒドロキシ基を表さず；Ｒ
1 及びＲ
2 は水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基等から成る群から選択される。〕で表される２−ヘテロアリール−１，２−エタンジオールのカルバメート化合物を記載する。上記化合物は、とりわけ抗痙攣薬あるいは抗癲癇薬のような中枢神経系疾患の治療に効果的である。

36. 发明专利

JP2005500392A Substituted propargylamine 审中-公开
公开(公告)号：JP2005500392A
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：JP2003522299
申请日：2002-08-02
申请人：バイエル・クロップサイエンス・ソシエテ・アノニム
发明人：イェルク・ティーベス , ヴァルトラウト・ヘムペル , ヴィンセント・リー・サルダーゴ , スーザン・マリー・マクーム , スーザン・メアリー・クラムプ , スティーヴン・リンデル , ダニエーラ・ヤンス , ハーラルト・ヤーコビ , マリーア−テレージア−テーネセン , マリーア・アスンシオン・カナーレス , ユータ・マリーア・ヴァイベル , ヨーアヒム・ディックハウト , リード・ネイサン・ロイアルティ
IPC分类号： A01M1/20 , A01M17/00 , A01M29/00 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/46 , A01N43/54 , A01N43/60 , A01N43/78 , A01N43/84 , A01N43/90 , A01N47/16 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/45 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P33/00 , C07B61/00 , C07D209/02 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/54 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/74 , C07D213/36 , C07D213/61 , C07D213/85 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/38 , C07D277/28 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/116 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/44 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D451/02 , C07D487/08 , C07D491/10 , C07D491/20
CPC分类号： C07D239/26 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/46 , A01N43/54 , A01N43/60 , A01N43/78 , A01N43/84 , A01N43/90 , A01N47/16 , A61K31/445 , C07D209/02 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/54 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/74 , C07D213/36 , C07D213/61 , C07D213/85 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D239/30 , C07D239/38 , C07D277/28 , C07D295/03 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/116 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/44 , C07D409/04 , C07D451/02 , C07D491/10
摘要：本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】

（式中、ａ）Ｒ
1 は、場合により同一もしくは異なる基によって少なくとも１回置換されたアリール又はヘテロアリールであり；ｂ）Ａは、基ＣＲ
4 Ｒ
5 又はＣ＝Ｏであり、ここでＲ
4 は、水素、ハロゲン又はアルキルであり、そしてＲ
5 は、水素、ハロゲン又は場合により置換された炭化水素基であり；ｃ）Ｒ
2 及びＲ
3 は、一緒になってそれらが付いた窒素原子と共に場合により同一もしくは異なる基によって少なくとも１回置換されたＮ−ヘテロシクリル又はＮ−ヘテロアリールを形成する）の置換されたアリールプロパルギルアミン及びヘテロアリールプロパルギルアミンの使用、また場合によりＮ−オキシド又は塩の形態での使用に関する。本発明によれば、前記プロパルギルアミンは、植物及び動物を保護するため節足動物及び蠕虫を防除する農薬として使用される。

37. 发明申请

WO2006044826A2 COMPOSITIONS AND THEIR USE AS ANTI-TUMOR AGENTS 审中-公开
标题翻译：组合物及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：WO2006044826A2
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：PCT/US2005037307
申请日：2005-10-18
申请人： COMPASS PHARMACEUTICALS LLC , WARD JOHN , JAIN RAMA , JAMES DONALD , VERHEIJ HERMAN J , SCHULTZ JAN C C
发明人： WARD JOHN , JAIN RAMA , JAMES DONALD , VERHEIJ HERMAN J , SCHULTZ JAN C C
IPC分类号： C07D495/04 , C07D333/78 , C07D333/80 , C07D495/10
CPC分类号： C07D333/80 , C07D333/38 , C07D333/44 , C07D333/68 , C07D333/78 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D495/04 , C07D495/10
摘要： The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof, as well as methods for using the compounds and pharmaceutical compositions for treating tumors. Examples of specific tumor types that the compounds may be used to treat include, but are not limited to sarcomas, melanomas, neuroblastomas, carcinomas (including but not limited to lung, renal cell, ovarian, liver, bladder, and pancreatic carcinomas), and mesotheliomas.
摘要翻译：本发明提供新颖的化合物及其药物组合物，以及使用该化合物和药物组合物治疗肿瘤的方法。化合物可用于治疗的特定肿瘤类型的实例包括但不限于肉瘤，黑素瘤，成神经细胞瘤，癌（包括但不限于肺，肾细胞，卵巢，肝，膀胱和胰腺癌），以及间皮瘤。

38. 发明申请

WO2005121134A1 THIOPHENE DERIVATIVES, THEIR MANUFACTURE AND USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：噻吩衍生物，其制造和用作药物代理
公开(公告)号：WO2005121134A1
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：PCT/EP2005/006292
申请日：2005-06-13
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , FERTIG, Georg , HERTING, Frank , KOERNER, Matthias , KUBBIES, Manfred , LIMBERG, Anja , REIFF, Ulrike , TIBES, Ulrich
发明人： FERTIG, Georg , HERTING, Frank , KOERNER, Matthias , KUBBIES, Manfred , LIMBERG, Anja , REIFF, Ulrike , TIBES, Ulrich
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/44 , C07D333/58 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Objects of the present invention are the compounds of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above-mentioned compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above-mentioned compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.
摘要翻译：本发明的目的是式（I）的化合物，其药学上可接受的盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述用途用于控制或预防癌症等疾病的化合物。

39. 发明申请

WO2005007635A3 COMBRETASTATIN DERIVATIVES WITH CYTOTOXIC ACTION 审中-公开
标题翻译：具有细胞毒作用的苄嘧磺胺衍生物
公开(公告)号：WO2005007635A3
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/IT2004000373
申请日：2004-07-06
申请人： SIGMA TAU IND FARMACEUTI , SIMONI DANIELE , ROMAGNOLI ROMEO , GIANNINI GIUSEPPE , ALLOATTI DOMENICO , PISANO CLAUDIO
发明人： SIMONI DANIELE , ROMAGNOLI ROMEO , GIANNINI GIUSEPPE , ALLOATTI DOMENICO , PISANO CLAUDIO
IPC分类号： A61K31/09 , A61K31/343 , A61K31/41 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07D231/56 , C07D261/00 , C07D261/04 , C07D261/08 , C07D261/12 , C07D307/58 , C07D307/70 , C07D307/71 , C07D307/79 , C07D333/32 , C07D333/44 , C07D333/54 , C07D407/06 , C07D409/06 , C07F7/18 , C07F9/655 , C07F9/6553
CPC分类号： C07F7/1856 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07D231/56 , C07D261/04 , C07D261/08 , C07D307/58 , C07D307/70 , C07D307/79 , C07D333/32 , C07D333/44 , C07D333/54 , C07D407/06 , C07D409/06
摘要： The invention described herein relates to new combretastatin derivatives obtained by total synthesis and having the following general formula (I) in which the groups are as defined in the description here below. Said compounds, though chemically related to the structure of cis/trans-combretastatin, do not always bind tubulin, but nevertheless exhibit cytotoxic activity of interest in the oncological field as anticancer and/or antiangiogenic agents.
摘要翻译：本发明涉及新的考布他汀衍生物，其通过全合成获得并具有以下通式（I），其中基团如下文的描述中所定义。所述化合物虽然与顺式/反式 - 考布他汀的结构化学相关，但并不总是结合微管蛋白，但仍表现出作为抗癌剂和/或抗血管生成剂在肿瘤学领域中感兴趣的细胞毒性活性。

40. 发明申请

WO2004085361A1 BIOREDUCTIVELY ACTIVATED STILBENE PRODRUGS 审中-公开
标题翻译：生物活化的STILBENE PRODRUGS
公开(公告)号：WO2004085361A1
公开(公告)日：2004-10-07
申请号：PCT/GB2004/001341
申请日：2004-03-26
申请人： ANGIOGENE PHARMACEUTICALS LIMITED , GRAY LABORATORY CANCER RESEARCH TRUST , DAVIS, Peter, David , NAYLOR, Matthew, Alexander , THOMSON, Peter , EVERETT, Steven, Albert , STRATFORD, Michael, Richard, Lacey , WARDMAN, Peter
发明人： DAVIS, Peter, David , NAYLOR, Matthew, Alexander , THOMSON, Peter , EVERETT, Steven, Albert , STRATFORD, Michael, Richard, Lacey , WARDMAN, Peter
IPC分类号： C07C43/23
CPC分类号： C07D333/44 , C07D209/12
摘要： A compound of formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar is a substituted heteroaryl group bearing at least one nitro or azido group or is a group of formula (2) or (3); R1 is hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R 2 is alkyl, alkoxy, thialkoxy or halo; R 3 , R 4 and R 5 are each independently alkyl, alkoxy, thialkoxy or halo with the proviso that at least two of R 3 , R 4 or R 5 are alkoxy; L is -OC(O)- or -OP(O)(OR 6 )-; n is 0 or 1; X is O, S or NR 7 ; Y is hydrogen, alkyl, alkoxy, thialkoxy, halo, hydroxy or dihydrogenphosphate; R 6 is hydrogen or alkyl; R 7 is hydrogen or alkyl; R 8 is hydrogen, alkoxy or dialkylaminoalkyl; R 9 is optionally substituted alkyl; R 10 is hydrogen, alkyl, alkoxy or dialkylaminoalkyl; R 11 and R 12 are independently hydrogen, alkyl, alkoxy, thialkoxy, amono alkylamino, dialkylamino, morpholino, alkylmorpholino, piperidino, alkylpiperidiono, piperazino, alkylpiperazino or 1-aziridinyl; and A, together with the carbon atoms to which it is fused, is an optionally substituted aryl or heteroaryl ring.
摘要翻译：式（1）化合物或其药学上可接受的盐，其中Ar是带有至少一个硝基或叠氮基的取代杂芳基，或者是式（2）或（3）的基团。 R 1是氢，任选取代的烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; R2是烷基，烷氧基，硫烷氧基或卤素; R3，R4和R5各自独立地是烷基，烷氧基，硫烷氧基或卤素，条件是R3，R4或R5中的至少两个是烷氧基; L是-OC（O） - 或-OP（O）（OR 6） - ; n为0或1; X是O，S或NR7; Y是氢，烷基，烷氧基，硫烷氧基，卤素，羟基或磷酸二氢酯; R6是氢或烷基; R7是氢或烷基; R8是氢，烷氧基或二烷基氨基烷基; R9是任选取代的烷基; R 10是氢，烷基，烷氧基或二烷基氨基烷基; R 11和R 12独立地是氢，烷基，烷氧基，硫烷氧基，氨基烷基氨基，二烷基氨基，吗啉代，烷基吗啉代，哌啶子基，烷基哌啶子基，哌嗪基，烷基哌嗪基或1-氮杂环丙烷基。和A与其稠合的碳原子一起是任选取代的芳基或杂芳基环。

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