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热词
    • 36. 发明公开
    • 치료용 아미드의 입체선택성 제조를 위한 효소적 공정
    • 用于治疗药物的立体选择性制备的酶学方法
    • KR1020000005286A
    • 2000-01-25
    • KR1019980707994
    • 1997-04-07
    • 신젠타 리미티드
    • 크로스비존홀트로버트안토니피탐존데비드
    • C12P13/02
    • C12P13/00C07C255/11C07C255/14C12P7/40C12P7/42C12P13/02C12P41/004C12P41/005
    • PURPOSE: An enzymatic process for stereo selective preparation of N-aryl or -pyridyl propanamides having a tertiary alcohol stereogenic center is provided. The N-aryl or -pyridyl propanamides are cellular potassium channel opener and are thus useful in the treatment of urinary incontinence, hypertension, asthma, peripheral vascular disease and angina. Also, provided is a process for stereo selective synthesis of enantiomer intermediates useful in the synthesis of such compound. CONSTITUTION: The first process comprises preparing an optically active compound, N-aryl or -pyridyl propanamide of formula I by treating a racemic compound of formula II with a hydrolase and the second process comprises treating a racemic compound, an ester of 3,3,3-trifluro-2-hydroxy-2-methylpropanoic acid of formula V with a hydrolase.
    • 目的:提供立体选择性制备具有叔醇立体中心的N-芳基或吡啶基丙酰胺的酶促方法。 N-芳基或吡啶基丙酰胺是细胞钾通道开放剂,因此可用于治疗尿失禁,高血压,哮喘,外周血管疾病和心绞痛。 此外,提供了用于合成这种化合物的对映异构体中间体的立体选择性合成方法。 构成:第一种方法包括通过用水解酶处理式II的外消旋化合物来制备式I的光学活性化合物N-芳基或吡啶基丙酰胺,第二种方法包括处理外消旋化合物,3,3, 具有式V的3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酸与水解酶。
    • 38. 发明专利
    • 苯乙酸衍生物、其製備及供其製備之中間物、及含彼等之組合物
    • 苯乙酸衍生物、其制备及供其制备之中间物、及含彼等之组合物
    • TW304938B
    • 1997-05-11
    • TW084101077
    • 1995-02-09
    • 巴地斯顏料化工廠
    • 休伯特.索特艾伯瑞特.哈瑞斯法蘭茲洛爾哈伯特.拜爾華西里歐.格拉門諾路斯.慕勒雷哈德.克斯丹根
    • C07DA01NC07C
    • C07D207/333A01N37/50A01N37/52A01N43/06A01N43/36A01N43/40A01N43/54A01N43/80A01N43/82C07C251/58C07C255/11C07C327/48C07C327/58C07D213/53C07D213/64C07D239/34C07D261/08C07D263/32C07D271/06C07D277/24C07D307/42
    • 一種下式Ⅰ之苯乙酸衍生物及其農業可接受鹽類
      CC
      Ⅰ其中取代基及參數具有下列之意義: X 係O或S; R 係H或C1-C4-烷基; R1 係H或C1-C4-烷基; R2 係鹵素,C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基; m 係0或1; R3 係胺基,鹵素,C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基,
      C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷胺基,二-C1-C4-烷胺基
      ; R4 係氰基,鹵素,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,
      C1-C6-烯氧基,這些基團之烴基有可能為部份或完
      全鹵化或帶有一至三個下列基團:苯基;苯基、五
      員雜芳基、啶基、苯并唑基,環狀基團有可能
      為部份或完全鹵化或帶有一至三個下列基團:
      C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,二-C1-C6-烷胺基,
      苯基; R5 係氫,C1-C10-烷基,C2-C10-烯基,C2-C10-炔基
      ,這些基團有可能部份鹵化或帶有一至三個下列基
      團;氰基,硝基,羥基,胺羰基,C1-C6-烷氧基,
      C1-C6-烷氧羰基,C1-C6-烷胺羰基,二-C1-C6-烷
      胺羰基,苯基、基、苯氧基、五員雜芳基、啶
      基,環狀基團有可能依次部份鹵化或帶有一至三個
      下列基團:羥基,C1-C6-烷基,C1-C6-鹵烷基,
      C3-C6-環烷基,C1-C6-烷氧基,苯基,啶基,這
      些基團有可能部份鹵化或帶有一至三個下列基團
      :C1-C6-鹵烷基,其製備的方法及中間物,以及其用途。
    • 一种下式Ⅰ之苯乙酸衍生物及其农业可接受盐类 CC Ⅰ其中取代基及参数具有下列之意义: X 系O或S; R 系H或C1-C4-烷基; R1 系H或C1-C4-烷基; R2 系卤素,C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基; m 系0或1; R3 系胺基,卤素,C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基, C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷胺基,二-C1-C4-烷胺基 ; R4 系氰基,卤素,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基, C1-C6-烯氧基,这些基团之烃基有可能为部份或完 全卤化或带有一至三个下列基团:苯基;苯基、五 员杂芳基、啶基、苯并唑基,环状基团有可能 为部份或完全卤化或带有一至三个下列基团: C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,二-C1-C6-烷胺基, 苯基; R5 系氢,C1-C10-烷基,C2-C10-烯基,C2-C10-炔基 ,这些基团有可能部份卤化或带有一至三个下列基 团;氰基,硝基,羟基,胺羰基,C1-C6-烷氧基, C1-C6-烷氧羰基,C1-C6-烷胺羰基,二-C1-C6-烷 胺羰基,苯基、基、苯氧基、五员杂芳基、啶 基,环状基团有可能依次部份卤化或带有一至三个 下列基团:羟基,C1-C6-烷基,C1-C6-卤烷基, C3-C6-环烷基,C1-C6-烷氧基,苯基,啶基,这 些基团有可能部份卤化或带有一至三个下列基团 :C1-C6-卤烷基,其制备的方法及中间物,以及其用途。