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31. 发明专利

AU2003282891A1 NOVEL TYROSINE KINASES INHIBITORS 未知
公开(公告)号：AU2003282891A1
公开(公告)日：2004-04-23
申请号：AU2003282891
申请日：2003-10-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WITTMAN MARK D , BALASUBRAMANIAN NEELAKANTAN , VELAPARTHI UPENDER , ZIMMERMANN KURT , SAULNIER MARK G , LIU PEIYING , SANG XIAOPENG , FRENNESSON DAVID B , STOFFAN KAREN M , TARRANT JAMES G , MARINIER ANNE , ROY STEPHAN
IPC分类号： A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D521/00
摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

32. 发明专利

EE200300475A 未知
公开(公告)号：EE200300475A
公开(公告)日：2004-02-16
申请号：EEP200300475
申请日：2002-03-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WITTMAN MARK D , BALASUBRAMANIAN NEELAKANTAN , VELAPARTHI UPENDER , ZIMMERMAN KURT , SAULNIER MARK G , LIU PEIYING , SANG XIAOPENG , FRENNESSON DAVID B , STOFFAN KAREN M , TARRANT JAMES G
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61K31/443 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D521/00
摘要： The present invention provides compounds of formula I[ ] and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

33. 发明专利

PE10152002A1 COMPUESTOS INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA 未知
公开(公告)号：PE10152002A1
公开(公告)日：2002-11-10
申请号：PE0002442002
申请日：2002-03-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BALASUBRAMANIAN NEELAKANTAN , LIU PEIYING , SANG XIAOPENG , SAULNIER MARK G , ZIMMERMANN KURT , STOFFAN KAREN M , TARRANT JAMES G , VELAPARTHI UPENDER , WITTMAN MARK D , SSON DAVID B FRENNE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61K31/443 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D521/00
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4184 , A61K45/06 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K2300/00
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I DONDE X ES N, C, ALQUILO C1-C3, ENTRE OTROS; Y ES O, S; W ES N, C, O, S CON LA CONDICION DE QUE CUANDO W ES O, S R9 ESTA AUSENTE; R1-R9 SON H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; Z ES ALQUILO C1-C4, ALQUENILO, ALQUINILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS (S)-4-(2-HIDROXI-1-FENIL-ETILAMINO)-3-(6-IMIDAZOL-1-IL-4-METIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-IL)-1H-PIRIDIN-2-ONA, (+/-)-4-[2-HIDROXI-2-(3-YODO-FENIL)-ETILAMINO]-3-(6-IMIDAZOL-1-IL-4-METIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-IL)-1H-PIRIDIN-2-ONA, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER

34. 发明专利

CO2022002424A2 Compuestos de piridopirimidinonilo sustituidos útiles como activadores de células t 未知
公开(公告)号：CO2022002424A2
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CO2022002424
申请日：2022-02-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： VELAPARTHI UPENDER , DARNE CHETAN PADMAKAR , OLSON RICHARD E , DASGUPTA BIRESHWAR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA , RAHAMAN HASIBUR , JALAGAM PRASADA RAO , ROY SAUMYA , GRUNENFELDER DENISE C
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/519 , A61P31/12 , A61P35/00
摘要： Se describen los compuestos de la Fórmula (I): (I) o una sal del mismo, en donde: R1, R2, R4, R5, y m son definidos en el presente documento. También se describen métodos para usar tales compuestos para inhibir la actividad de uno o ambos de diacilglicerol quinasa alfa (DGK ) y diacilglicerol quinasa zeta (DGK), y composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de infecciones virales y trastornos proliferativos, como el cáncer.

35. 发明专利

AR120823A1 COMPUESTOS BICÍCLICOS SUSTITUIDOS ÚTILES COMO ACTIVADORES DE CÉLULAS T 未知
公开(公告)号：AR120823A1
公开(公告)日：2022-03-23
申请号：ARP200103557
申请日：2020-12-18
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GENTLES ROBERT G , VELAPARTHI UPENDER , DING MIN , OLSON RICHARD E , MARTIN SCOTT W , ROY SAUMYA , JALAGAM PRASADA RAO , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA , CHUPAK LOUIS , GRUNENFELDER DENISE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： Se describen los compuestos de la fórmula (1) o una sal del mismo, en donde: X es CR⁶ o N; Y es CR³ o N; R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, y m son como se definen en la presente. También se describen métodos para usar tales compuestos para inhibir la actividad de uno o ambos de diacilglicerol quinasa a (DGKa) y diacilglicerol quinasa z (DGKz), y composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de infecciones virales y trastornos proliferativos, como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal del mismo, en donde: X es CR⁶, o N; Y es CR³, o N; L es -O-, -S-, -S(O)₂-, -NR⁴ᶜ-, o -NR⁴ᵈC(O)-; R¹ es H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C₁₋₃ sustituido por cero a 4 R¹ᵃ, cicloalquilo C₃₋₄ sustituido por cero a 4 R¹ᵃ, alcoxi C₁₋₃ sustituido por cero a 4 R¹ᵃ, -C(O)NRᵃRᵃ, -NRᵃRᵃ, -S(O)ₙRᵉ, o -P(O)RᵉRᵉ; cada R¹ᵃ es independientemente F, Cl, -CN, -OH, -OCH₃, o -NRᵃRᵃ; cada Rᵃ es independientemente H o alquilo C₁₋₃; cada Rᵉ es independientemente cicloalquilo C₃₋₄ o alquilo C₁₋₃ sustituido por cero a 4 R¹ᵃ; R² es H, alquilo C₁₋₃ sustituido por cero a 4 R²ᵃ, alquenilo C₂₋₃ sustituido por cero a 4 R²ᵃ, o cicloalquilo C₃₋₄ sustituido por cero a 4 R²ᵃ; cada R²ᵃ es independientemente F, Cl, -CN, -OH, -O(alquilo C₁₋₂), cicloalquilo C₃₋₄, alquenilo C₃₋₄, o alquinilo C₃₋₄; R³ es H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C₁₋₃, fluoroalquilo C₁₋₂, cicloalquilo C₃₋₄, fluorocicloalquilo C₃₋₄, -NO₂, o piridinilo sustituido por cero a 2 R³ᵃ; cada R³ᵃ es halo, -CN, alquilo C₁₋₃, o alcoxi C₁₋₃; R⁴ es R⁴ᵃ, -CH₂R⁴ᵃ, o -CH₂CH₂R⁴ᵃ; R⁴ᵃ es cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo C₅₋₁₄, arilo C₆₋₁₀, o heteroarilo C₅₋₁₄, cada uno sustituido por cero a 4 R⁴ᵇ; cada R⁴ᵇ es independientemente F, Cl, Br, -CN, -OH, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₃, hidroxialquilo C₁₋₄, -(CH₂)₁₋₂O(alquilo C₁₋₃), alcoxi C₁₋₄, -O(hidroxialquilo C₁₋₄), -O(CH)₁₋₃O(alquilo C₁₋₃), fluoroalcoxi C₁₋₃, -O(CH)₁₋₃NRᶜRᶜ, -OCH₂CH=CH₂, -OCH₂C&

36. 发明专利

AU2019291792A1 Naphthyridinone compounds useful as T cell activators 未知
公开(公告)号：AU2019291792A1
公开(公告)日：2021-02-11
申请号：AU2019291792
申请日：2019-06-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CHUPAK LOUIS S , DING MIN , GENTLES ROBERT G , HUANG YAZHONG , MARTIN SCOTT W , MCDONALD IVAR M , MERCER STEPHEN E , OLSON RICHARD E , VELAPARTHI UPENDER , WICHROSKI MICHAEL , ZHENG XIAOFAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): or a salt thereof, wherein: R

37. 发明专利

EA037112B1 ИНГИБИТОРЫ TGF- 未知
公开(公告)号：EA037112B1
公开(公告)日：2021-02-08
申请号：EA201791955
申请日：2016-02-26
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Визобретениираскрытысоединенияимидазолаформулы (I°) иихфармацевтическиприемлемыесоли, атакжефармацевтическиекомпозициии способыихприменения,где Z представляетсобой , X, A, R1, возможныезаместители Z идругиезаместителираскрытыв описании. Соединениев соответствиис изобретениемингибирует TGF- иможетбытьиспользованодлялечениязаболеванияилисостояния, опосредованногоиливызванного TGF-.

38. 发明专利

AU2016226468A1 TGF-beta inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2016226468A1
公开(公告)日：2017-08-03
申请号：AU2016226468
申请日：2016-02-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and

39. 发明专利

EA018322B1 ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[1,2-f][1,2,4]ТРИАЗИНА 未知
公开(公告)号：EA018322B1
公开(公告)日：2013-07-30
申请号：EA200900152
申请日：2007-07-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MASTALERZ HAROLD , WITTMAN MARK D , ZIMMERMANN KURT , SAULNIER MARK G , VELAPARTHI UPENDER , VYAS DOLATRAI M , ZHANG GUIFEN , JOHNSON WALTER LEWIS , FRENNESSON DAVID B , SANG XIAOPENG , LIU PEIYING , LANGLEY DAVID R
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61P25/00 , A61P35/00
摘要： Изобретениеохватываетсоединенияформулы I иихфармацевтическиприемлемыесоли. Соединенияформулы I ингибируютактивностьтирозинкиназы, чтоделаетихпригоднымив качествепротивораковыхагентови длялеченияболезниАльцгеймера.

40. 发明专利

CO6220940A2 INHIBIDORES DE PIRROLOTRIAZINA CINASA 未知
公开(公告)号：CO6220940A2
公开(公告)日：2010-11-19
申请号：CO09000765
申请日：2009-01-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MASTALERZ HAROLD , WITTMAN MARK D , ZIMMERMANN KURT , SAULNIER MARK G , VELAPARTHI UPENDER , VYAS DOLATRAI , ZHANG GUIFEN , JOHNSON WALTER LEWIS , FRENNESSON DAVID B , SANG XIAOPENG , LIU PEIYING , LANGLEY DAVID R
IPC分类号： A61K31/53 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： 1.- Compuesto de la fórmula Icaracterizado porque: Q1 es arilo, arilo substituido, heteroarilo o heteroarilo substituido; X es C=O, C=S, C=NR9 ó CH2; R1, R2, y R3 son independientemente hidrógeno, aiquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi substituido, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, alcanoilo, alcanoilo substituido, amino, amino substituido, aminoalquilo, aminoalquilo substituido, alquilamino, alquilamino substituido, amida, amida substituida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamido, sulfanamido substituido, alquilsulfona, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, diamino substituido, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoilo, carbamoilo substituido, alquenilo, alquenilo substituido, alquinilo, alquinilo substituido, o alquilcarbonilo; R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo substituido, hidroxi, alcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoilo, alcanoilo substituido, alcanoiloxi, amino, amino substituido, aminoalquilo, aminoalquilo substituido, alquilamino, alquilamino substituido, hidroxialquilo, diamino substituido, amida, amida substituida, carbamato, carbamato substituido, ureido, ciano, sulfonamida, sulfonamida substituida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo substituido, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoilo, alquenilo, alquenilo substituido, alquinilo, alquinilo substituido, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, heterociclo substituido, alquilcarbonilo, heteroalquilo substituido, heteroalquenilo, heteroalquenilo substituido, heteroalquinilo, heteroalquinilo substituido, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, aroilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino, o alquilaminocarbonilo; R5 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo o alquilo substituido; ...

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