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31. 发明专利

BRPI0407052A 未知
公开(公告)号：BRPI0407052A
公开(公告)日：2006-01-17
申请号：BRPI0407052
申请日：2004-01-23
申请人： PFIZER
发明人： KUKI ATSUO , LI XINQIANG , PLEWE MICHAEL BRUNO , WANG HAI , ZHANG JUNHU
IPC分类号： A61P31/18 , C07D471/04 , A61K31/437
摘要： Beta-carboline hydroxamic acid compounds represented by formula (I) are described. The beta-carboline hydroxamic acid compounds and compositions containing those compounds may be used to inhibit or modulate the activity of HIV integrase enzyme and to treat HIV integrase-mediated diseases and conditions.

32. 发明专利

PA8586801A1 INHIBIDORES DE HIV-INTEGRASA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU USO 未知
公开(公告)号：PA8586801A1
公开(公告)日：2005-02-04
申请号：PA8586801
申请日：2003-10-23
申请人： PFIZER
发明人： HU QIYUE , KUKI ATSUO , NOWLIN DAWN MARIE , PLEWE MICHAEL BRUNO , WANG HAI , ZHANG JUNHU
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4725 , A61P31/18 , C07D471/04 , C07D471/12 , C07D471/14
摘要： SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE HIDROXAMATOS BICICLICOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA 1: LOS COMPUESTOS DE HIDROXAMATO BICICLICOS Y LAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER USADOS PARA INHIBIR O MODULAR UNA ACTIVIDAD ENZIMATICA DE HIV INTEGRASA Y PARA TRATAR ENFERMEDADES Y ESTADOS MEDIADOS POR HIV.

33. 发明专利

CY1111911T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΠΥΡΙΔΟ (2,3-D) ΠΥΡΙΜΙΔΙΝΟΝΗΣ ΚΑΙ ΧΡΗΣΗ ΑΥΤΩΝ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΩΝ ΡΙ3 未知
公开(公告)号：CY1111911T1
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CY111100714
申请日：2011-07-20
申请人： PFIZER PROD INC
发明人： CHENG HENGMIAO , BHUMRALKAR DILIP , DRESS KLAUS RUPRECHT , HOFFMAN JACQUI ELIZABET , JOHNSON MARY CATHERINE , KANIA ROBERT STEVEN , LE PHUONG THI QUY , NAMBU MITCHELL DAVID , PAIRISH MASON ALAN , PLEWE MICHAEL BRUNO , TRAN KHANH TUAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηκατευθύνεταισενέεςενώσεις 4-μεθυλπυριδοπυριμιδινόνηςτουΤύπου (I) καιάλατααυτών, σύνθεσηαυτώνκαιχρήσηαυτώνωςαναστολέωνφωσφοϊνοσιτιδίου 3-κινάσηςάλφα (ΡΙ3- Κα).

34. 发明专利

RS51927B PYRIDO (2,3-D)PYRIMIDINONE COMPOUNDS AND THEIR USE AS P13 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：RS51927B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：RSP20110379
申请日：2007-09-03
申请人： PFIZER PROD INC
发明人： NAMBU MITCHELL DAVID , CHENG HENGMIAO , PAIRISH MASON ALAN , BHUMRALKAR DILIP , HOFFMAN JACQUI ELIZABET , JOHNSON MARY CATHERINE , KANIA ROBERT STEVEN , LE PHUONG THI QUY , PLEWE MICHAEL BRUNO , DRESS KLAUS RUPRECHT , TRAN KHANH TUAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kalpha).

36. 发明专利

CA2663401C PYRIDO (2, 3-D) PYRIMIDINONE COMPOUNDS AND THEIR USE AS PI3 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2663401C
公开(公告)日：2011-07-12
申请号：CA2663401
申请日：2007-09-03
申请人： PFIZER PROD INC
发明人： CHENG HENGMIAO , BHUMRALKAR DILIP , DRESS KLAUS RUPRECHT , HOFFMAN JACQUI ELIZABETH , JOHNSON MARY CATHERINE , KANIA ROBERT STEVEN , LE PHUONG THI QUY , NAMBU MITCHELL DAVID , PAIRISH MASON ALAN , PLEWE MICHAEL BRUNO , TRAN KHANH TUAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyhmidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3- Ka).

37. 发明专利

CA2772194A1 BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2772194A1
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：CA2772194
申请日：2010-08-11
申请人： PFIZER
发明人： NAIR SAJIV KRISHNAN , PLANKEN SIMON PAUL , PLEWE MICHAEL BRUNO , VERNIER WILLIAM FRANCOIS , YANG YI , ZHU HUICHUN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1A, R1B, R1C, R2, R3, R4, R5, RA, RB, RC and X are as defined herein. These novel benzimidazole derivatives are useful in therapy, in particular for treating diseases or conditions mediated by SMO, including the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals. This invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of abnormal cell growth in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

38. 发明专利

AR061398A1 COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA INTEGRASA DE VIH 未知
公开(公告)号：AR061398A1
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：ARP060104374
申请日：2006-10-04
申请人： PFIZER PROD INC
发明人： PLEWE MICHAEL BRUNO , ZHU HUICHUN , JOHNSON TED WILLIAM , TANIS STEVEN PAUL , DRESS KLAUS RUPRECHT
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/4015 , A61K31/407 , A61P31/18 , C07D209/00
摘要： Su uso como moduladores o inhibidores de la enzima integrasa del virus de la inmunodeficiencia humano (ôVIHö). Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque: R1 es hidrogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o heteroalquilo C1- 8, en el que dichos grupos alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o heteroalquilo C1-8 pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de: halo, -CN, -OR12a, -N(R12aR12b), -C(O)N(R12aR12b), -NR12aC(O)N(R12aR12b), - NR12aC(O)R12a, -NR12aC(NR12a)N(R12aR12b), -SR12a, -S(O)R12a, -S(O)2R12a, -S(O)2N(R12aR12b), alquilo C1-8, arilo C6-14, cicloalquilo C3-8, y heteroarilo C2-9, en el que dichos grupos alquilo C1-8, arilo C6-14, cicloalquilo C3-8, y heteroarilo C2-9 pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de halo, -C(R12aR12bR12c), -OH, alcoxi C1-8, y -CN; R2 es hidrogeno o alquilo C1-8; R3 es alquilo C1-8, -(CR7R8)tOR9, -(CR7R8)t1NR9R10, -(CR7R8)tOR9, - S(O)zNR9R10, -C(O)NR9R10, -C(O)R9, heteroalquilo C1-8, arilo C6-14, o heteroarilo C2-9, en el que dichos grupos heteroalquilo C1-8, arilo C6-14, o heteroarilo C2-9 pueden estar sustituidos con uno o más R11; Z es -(CR4R4)n-; cada R4 se selecciona independientemente de hidrogeno, halo, heteroalquilo C1-8, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo C6-14, heterociclilo C2-9, y heteroarilo C2-9, en el que dichos alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo C6-14, heterociclilo C2-9, y heteroarilo C2-9 pueden estar sustituidos con uno o más R13; R5 es hidrogeno, heteroalquilo C1-8, arilo C6-14, alquenilo C2-8, o alquilo C1-8, en el que dicho alquilo C1-8 puede estar sustituido con uno o más grupos cicloalquilo C3-8 o arilo C6-14; R6 es hidrogeno; cada R7 y R8, que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente de hidrogeno y alquilo C1-8; R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan independientemente de hidrogeno, heteroalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-9, -C(O)R7, -C(O)2R7, y alquilo C1-8, en el que dichos heteroalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-9, y alquilo C1-8 pueden estar sustituidos con uno o más grupos heterociclilo C2-9, heteroarilo C2-9, halo, o arilo C6- 14, y en el que dicho grupo arilo C6-14 puede estar sustituido con uno o más grupos alquilo C1-8 o halo; o R9 y R10, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo C2-9 o un heteroarilo C2-9, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos .R13; R11es halogeno, cicloalquilo C3-8, heteroalquilo C1-8, heterociclilo C2-9, arilo C6-14, o heteroarilo C2-9, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C1-8, arilo C6-14, heteroarilo C2-9, -CF3, -COR12, -CO2R12, y -OR12a; cada R12a, R12b, y R12c, que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente de hidrogeno, alquilo C1-8, y oxo; o R12a y R12b, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, pueden formar un grupo heterociclilo C2-9; cada R13 se selecciona independientemente de halo, alquilo C1-8, -(CR7R8)tOR7, -C(O)R12a, -S(O)2R7, -(CR7R8)zC(O)NR12aR12b, NR12aR12b, alcoxi C1-8, -OH, y -CF3; t es un numero entero de 1 a 3; cada n, que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente y es un numero entero de 1 a 4; y cada z, que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente y es 0, 1,o 2; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicacion 3: Un compuesto de la formula (2) caracterizado porque: R1 es hidrogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o heteroalquilo C1-8, en el que dichos grupos alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o heteroalquilo C1-8 pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de: halo, -CN, -OR12a, -N(R12aR12b), -C(O)N(R12aR12b), -NR12aC(O)N(R12aR12b), -NR12aC(O)R12a, -NR12aC(NR12a)N(R12aR12b), -SR12a, -S(O)R12a, -S(O)2R12a, -S(O)2N(R12aR12b), alquilo C1-8, arilo C6-14, cicloalquilo C3-8, y heteroarilo C2-9, en el que dichos grupos alquilo C1-8, arilo C6-14, cicloalquilo C3-8, y heteroarilo C2-9 pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de halo, -C(R12aR12bR12c), -OH, alcoxi C1-8, y -CN; X es -S(O)2-, -(CH2)-, -(CH2CH2)-, -(CH2CH2CH2)-, o -C(O)-; cada R7 y R8, que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente de hidrogeno y alquilo C1- 8; R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan independientemente de hidrogeno, heteroalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-9, -C(O)R7, -C(O)2R7, y alquilo C1-8, en el que dichos heteroalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-9, y alquilo C1-8 pueden estar sustituidos con uno o más grupos heterociclilo C2-9, heteroarilo C2-9, halo, o arilo C6-14, y en el que dicho grupo arilo C6-14 puede estar sustituido con uno o más grupos alquilo C1-8 o halo; o R9 y R10, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo cicloheteroalquilo C2-9 o un heteroarilo C2-9, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos heterociclilo C2-9, heteroarilo C2-9, halo, o arilo C6-14, y en el que dicho grupo arilo C6-14 puede estar sustituido con uno o más grupos alquilo C1-8 o halo; o R9 y R10, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo cicloheteroalquilo C2-9 o un heteroarilo C2-9, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos R13; cada R12a, R12b, y R12c, que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente de hidrogeno, alquilo C1-8, y oxo; o R12a y R12b, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, pueden formar un grupo cicloheteroalquilo C2-9; cada R13 se selecciona independientemente de halo, alquilo C1-8, -(CR7R8)tOR7, -C(O)R12a, -S(O)2R7, -(CR7R8)zC(O)NR12aR12b, NR12aR12b, alcoxi C1-8, -OH, y -CF3; t es un numero entero de 1 a 3; y cada z, que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente y es 0, 1,o 2; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

39. 发明专利

PE20080670A1 COMPUESTOS DE 4-METILPIRIDOPIRIMIDINONA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFOINOSITIDO 3-QUINASA ALFA (PI3-Ka) 未知
公开(公告)号：PE20080670A1
公开(公告)日：2008-06-14
申请号：PE2007001238
申请日：2007-09-13
申请人： PFIZER PROD INC
发明人： CHENG HENGMIAO , BHUMRALKAR DILIP , JOHNSON MARY CATHERINE , KANIA ROBERT STEVEN , LE PHUONG THI QUY , NAMBU MITCHELL DAVID , PAIRISH MASON ALAN , TRAN KHANH TUAN , DRESS KLAUS RUPRECHT , HOFFMANN JACQUI ELIZABETH , PLEWE MICHAEL BRUNO
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 4-METILPIRIDOPIRIMIDINONA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O ALQUILO(C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R5, EN DONDE R5 ES OH, HALOGENO, CF3, ENTRE OTROS; A ES CICLOALQUILO DE 3 A 10 MIEMBROS; R2 ES CICLOALQUILO(C3-C10), ARILO(C6-C14) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON R9, NR7aR7b, ENTRE OTROS, DONDE R7aR7b SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C2-C6), ARILO(C6-C10), ENTRE OTROS; R9 ES OH, HALOGENO, CF3, CN, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C10), HALOGENO, CN, ENTRE OTROS; R4 ES OH, CF3, ALCOXI(C1-C6), CN, ARILO(C6-C14); Z ES DE 0 A 8. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-AMINO-6-(5-FLUORO-6-METOXIPIRIDIN-3-IL)-8-[TRANS-4-(2-HIDROXIETOXI)CICLOHEXIL]-4-METILPIRIDO[2,3-d]PIRIMIDIN-7(8H)-ONA, 2-AMINO-8-[TRANS-4-(2-HIDROXIETOXI)CICLOHEXIL]-6-(6-METOXIPIRIDIN-3-IL)-4-METILPIRIDO[2,3-d]PIRIMIDIN-7(8H)-ONA, 2-AMINO-8-[TRANS-4-(2-HIDROXIETOXI)CICLOHEXIL]-4-METIL-6-QUINOLIN-3-ILPIRIDO[2,3-d]PIRIMIDIN-7(8H)-ONA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFOINOSITIDO 3-QUINASA ALFA (PI3-Ka) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER DE PULMON, CANCER DE OVARIO, LEUCEMIA, CANCER DE COLON

40. 发明专利

NO20081230L 未知
公开(公告)号：NO20081230L
公开(公告)日：2008-04-08
申请号：NO20081230
申请日：2008-03-07
申请人： PFIZER PROD INC
发明人： DRESS KLAUS RUPRECHT , JOHNSON TED WILLIAM , PLEWE MICHAEL BRUNO , TANIS STEVEN PAUL , ZHU HUICHUN
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61P31/18
摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, their synthesis, and their use as modulators or inhibitors of the human immunodeficiency virus ("HIV") integrase enzyme.

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