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    • 37. 发明专利
    • Compuesto heterocíclico y composición farmacéutica del mismo
    • ES2390710T3
    • 2012-11-15
    • ES08845000
    • 2008-10-29
    • OTSUKA PHARMA CO LTD
    • SUMIDA TAKUMITABUSA FUJIOSEKIGUCHI KAZUOKODAMA TAKESHIYASUMURA KOICHIKOJIMA YUTAKAMOTOYAMA MASAAKIMIYAJIMA KEISUKEYOSHIDA KENJIKAN KEIZOSAKAMOTO MAKOTOTAKASU HIDEKINAKAGAWA TAKASHIOHI NAOTOHARADA YASUOHASHIMOTO NORIKAZUMATSUYAMA HIRONORIIIDA MASATOSHIFUJITA SHIGEKAZUFUKUSHIMA TAE
    • C07D401/12A61K31/444A61K31/506A61P1/16C07D403/12
    • Compuesto heterocíclico o una sal del mismo representado por la Fórmula General (1) : en la que R1 es un grupo R5-Z1-, un grupo R5-B-N (R6) -, un grupo R5-N (R6) -B-, un grupo R5-N (R7) -, un grupo R5N (R8) -CO-N (R9) -, un grupo R5-N (R10) -CS-N (R11) -, un grupo R5-SO2-N (R12) -, un grupo R5-CO-B1-, un grupo R5-B2CO-N (R12a) -, un grupo R5-B9-SO2-N (R47) -, un grupo R5-O-B10-SO2-N (R48) - o un grupo representado mediante la Fórmula General: en la que Z1 es un grupo alquileno de C1-6 o un grupo alquenileno de C2-6: R5 es un grupo heterocíclico de 5 a 15 miembros monocíclico, dicíclico, o tricíclico, saturado o no saturado, que presenta 1 a 4 átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno, o átomos de azufre (en el que el anillo heterocíclico puede estar sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de entre el grupo constituido por grupo oxo; grupos alcoxi de C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; grupos alquilo de C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; átomos de halógeno; grupos alquilsulfonilo de C1-6; grupos fenilo opcionalmente sustituidos, en el anillo fenilo, con uno o más grupos alquilo de C1-6 opcionalmente halogenados; grupos alquiltio de C1-6; grupos pirrolilo; grupos benzoilo; grupos alcanoilo de C1-6; grupos alcoxicarbonilo de C1-6; grupos alquilendioxi de C1-6; grupos piridilo; y grupos amino que pueden presentar por lo menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo constituido por grupos alquilo de C1-6 y grupos alcanoilo de C1-6), grupos alquilo de C1-6 opcionalmente halogenados, grupos cicloalquilo, grupo naftilo que puede presentar, en el anillo de naftaleno, 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por grupos alquilo de C1-6, átomos de halógeno, y grupos amino opcionalmente sustituidos con por lo menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo constituido por grupos alquilo de C1-6 y grupos alcanoilo de C1-6, o un grupo representado mediante la Fórmula General: en la que R13 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo alcoxi de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos alcoxi de C1-6, un grupo alcanoiloxi de C16, un grupo alcoxicarbonilo de C1-6, un grupo alquilo de C1-6 sustituido con un grupo alcoxicarbonilo de C1-6; un grupo ciano, un grupo fenilo, un grupo nitro, un grupo alcanoilamino de C2-6, un grupo alquilendioxi de C1-6, un grupo fenoxi, un grupo pirazolilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, un grupo oxazolilo, o un grupo pirrolilo: m es un número entero de 1 a 5; cuando m es cualquiera de 2 a 5, los 2 a 5 de los R13 pueden ser iguales o diferentes; R47 y R48 son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6; R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alcoxi de C1-6, un grupo alcanoilo de C1-6, un grupo alquilsulfonilo de C1-6, o un grupo fenil-alquilo de C1-6: B es un grupo -CO- o un grupo alquileno de C1-6: R7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6: R8, R9, R10 y R11 son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6: R12 y R12a son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6: B1 y B3 sun un grupo alquileno de C1-6: n es 0 o 1: B2 es un grupo alquenileno de C2-6: B9 es un grupo alquileno de C1-6 o un grupo alquenileno de C2-6: B10 es un grupo alquileno de C1-6: R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6: Y es CH o N: A1 es un anillo heterocíclico seleccionado de entre el grupo constituido por grupos indoldiilo y grupos indolindiilo, en el que el anillo heterocíclico puede presentar por lo menos un sustituyente: T es un grupo -N (R14) -B4-CO-, un grupo -B5-CO- o un grupo -CO-: R14 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilcarbonilo, un grupo alcanoilo de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo alquenilo de C2-6, un grupo alcanoilo de C1-6 aminosustituido opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, o un grupo alquilsulfonilo de C1-6: B4 es un grupo alquileno de C1-6: B5 es un grupo alquenileno de C2-6 o un grupo alquileno de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxi: y R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen entre sí, directamente o vía un átomo de nitrógeno, o un átomo de azufre, y forman un anillo heterocíclico saturado de 5 a 10 miembros, en el que el anillo heterocíclico saturado es un anillo de piperazina con un grupo bencilo que puede tener al menos un sustituyente.