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31. 发明专利

HRP20150009T1 ANTIGLJIVIÄŚNI AGENSI 未知
公开(公告)号：HRP20150009T1
公开(公告)日：2015-02-27
申请号：HRP20150009
申请日：2015-01-07
申请人： SCYNEXIS INC
发明人： GREENLEE MARK L , WILKENING ROBERT , APGAR JAMES , WILDONGER KENNETH JAMES , MENG DONGFANG , PARKER DANN L
IPC分类号： A01N37/18

32. 发明专利

HK1158017A1 ANTIFUNGAL AGENTS 未知
公开(公告)号：HK1158017A1
公开(公告)日：2012-07-13
申请号：HK11112674
申请日：2011-11-23
申请人： SCYNEXIS INC
发明人： GREENLEE MARK L , WILKENING ROBERT , APGAR JAMES , WILDONGER KENNETH JAMES , MENG DONGFANG , PARKER DANN L JR
IPC分类号： A01N20060101
摘要： Novel derivatives of enfumafungin are disclosed herein, along with their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs. Also disclosed are compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds and methods of using such compounds as antifungal agents and/or inhibitors of (l,3)-ß-D-glucan synthase. The disclosed compounds, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs, as well as compositions comprising such compounds, salts, hydrates and prodrugs, are useful for treating, and/or preventing fungal infections and associated diseases and conditions.

33. 发明专利

CA2731696C ANTIFUNGAL AGENTS 未知
公开(公告)号：CA2731696C
公开(公告)日：2016-10-11
申请号：CA2731696
申请日：2009-08-10
申请人： MERCK SHARP & DOHME , SCYNEXIS INC
发明人： GREENLEE MARK L , WILKENING ROBERT , APGAR JAMES , SPERBECK DONALD , WILDONGER KENNETH JAMES , MENG DONGFANG , PARKER DANN L JR , MAMAI AHMED
IPC分类号： C07J71/00 , A61K31/58 , A61P31/10 , C07J63/00
摘要： Novel derivatives of enfumafungin are disclosed herein, along with their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs. Also disclosed are compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds and method of using such compounds as antifungal agents and/or inhibitors of (1,3)-.beta.-D-glucan synthase. The disclosed compounds, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs, as well as compositions comprising such compounds, salts, hydrates and prodrugs, are useful for treating and/or preventing fungal infections and associated diseases and conditions.

34. 发明专利

RS53731B1 ANTIFUNGAL AGENTS 未知
公开(公告)号：RS53731B1
公开(公告)日：2015-06-30
申请号：RSP20150006
申请日：2009-08-07
申请人： SCYNEXIS INC
发明人： GREENLEE MARK L , WILKENING ROBERT , APGAR JAMES , WILDONGER KENNETH JAMES , MENG DONGFANG , PARKER DANN L JR
IPC分类号： A01N37/18
摘要： Novel derivatives of enfumafungin are disclosed herein, along with their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs. Also disclosed are compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds and methods of using such compounds as antifungal agents and/or inhibitors of (l,3)-ß-D-glucan synthase. The disclosed compounds, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs, as well as compositions comprising such compounds, salts, hydrates and prodrugs, are useful for treating, and/or preventing fungal infections and associated diseases and conditions.

35. 发明专利

SI2326172T1 Protiglivična sredstva 未知
公开(公告)号：SI2326172T1
公开(公告)日：2015-02-27
申请号：SI200931102
申请日：2009-08-07
申请人： SCYNEXIS INC
发明人： GREENLEE MARK L , WILKENING ROBERT , APGAR JAMES , WILDONGER KENNETH JAMES , MENG DONGFANG , PARKER DANN L JR
IPC分类号： A01N37/00

36. 发明专利

ES2526652T3 Agentes antifúngicos 未知
公开(公告)号：ES2526652T3
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：ES09806944
申请日：2009-08-07
申请人： SCYNEXIS INC
发明人： GREENLEE MARK L , WILKENING ROBERT , APGAR JAMES , WILDONGER KENNETH JAMES , MENG DONGFANG , PARKER DANN L
IPC分类号： A01N37/18
摘要： Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en donde: X es H, H; o O; Re es C(O)NRfRg o un grupo heteroarilo de anillo de 6 miembros que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, en donde el grupo heteroarilo está opcionalmente monosustituido en un carbono del anillo con flúor o cloro, o en un nitrógeno del anillo con oxígeno; Rf, Rg, R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3; R8 es alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 o cicloalquilalquilo C4-C5; R9 es metilo o etilo; y R8 y R9 opcionalmente se consideran juntos para formar un anillo saturado de 6 miembros que contiene 1 átomo de oxígeno.

37. 发明公开

EP1418900A4 SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
标题翻译：选择性雌激素受体调节剂
公开(公告)号：EP1418900A4
公开(公告)日：2006-01-25
申请号：EP02761314
申请日：2002-08-09
申请人： MERCK & CO INC
发明人： MENG DONGFANG , PARKER DANN LEROY JR , RATCLIFFE RONALD W , WILKENING ROBERT R
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/135 , A61K31/136 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/4453 , A61P1/02 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P5/30 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/06 , A61P15/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C211/42 , C07C225/22 , C07C255/47 , C07C255/58 , C07D295/092 , C07D307/46 , C07D307/52 , C07C211/00
CPC分类号： C07D295/088 , A61K31/135 , C07B2200/07 , C07C225/22 , C07C255/47 , C07C255/58 , C07C2603/18 , C07C2603/86 , C07D307/46

38. 发明公开

EP1943224A4 ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS 失效转让
标题翻译：雌激素受体调节剂
公开(公告)号：EP1943224A4
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：EP06849833
申请日：2006-09-29
申请人： MERCK & CO INC
发明人： GREENLEE MARK L , MENG DONGFANG , PARKER DANN L JR , SUN WANYING , WILDONGER KENNETH J , WILKENING ROBERT R
IPC分类号： C07D231/00 , A61K31/416 , A61K31/4192 , C07D249/16
CPC分类号： C07D249/16 , C07D231/54 , C07D235/02 , C07D405/04 , C07D413/04

39. 发明专利

BRPI0518874A2 未知
公开(公告)号：BRPI0518874A2
公开(公告)日：2008-12-16
申请号：BRPI0518874
申请日：2005-12-05
申请人： MERCK & CO INC
发明人： GREENLEE MARK L , MENG DONGFANG , WILDONGER KENNETH J
IPC分类号： A61K31/41 , C07D403/12
摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant invention are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including: bone loss, bone fractures, osteoporosis, metastatic bone disease, Paget's disease, periodontal disease, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, age-related mild cognitive impairment, cerebral degenerative disorders, restenosis, gynecomastia, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, inflammation, inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, sexual dysfunction, hypertension, retinal degeneration and cancer, in particular of the breast, uterus and prostate.

40. 发明专利

ES2265453T3 MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTROGENOS. 未知
公开(公告)号：ES2265453T3
公开(公告)日：2007-02-16
申请号：ES01995915
申请日：2001-11-21
申请人： MERCK & CO INC
发明人： WILKENING ROBERT R , PARKER DANN LEROY JR , WILDONGER KENNETH J , MENG DONGFANG , RATCLIFFE RONALD W
IPC分类号： C07D209/56 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61P3/00 , A61P5/30 , A61P5/32 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P15/12 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/70 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D235/02 , C07D235/04 , C07D249/16 , C07D249/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X se selecciona entre el grupo constituido por: O, N-OR a , N-NR a R b y alquilideno C1 - 6, estando dicho grupo alquilideno no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre hidroxi, amino, O(alquilo C1 - 4), NH (alquilo C1 - 4), o N(alquilo C1 - 4)2; Y se selecciona entre el grupo constituido por N y CR e ; Z se selecciona entre el grupo constituido por N y CR f ; R 1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, y alquinilo C2 - 6, estando dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo o bien no sustituidos o sustituidos con un grupo seleccionado entre OR c , SR c , NR b R c , C(=O)R c , C(=O)CH2OH, bromo, 1-3 cloro, 1-5 fluoro, o fenilo, pudiendo estar dicho grupo fenilo o bien no sustituido o sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C1 - 4, OH y O(alquilo C1 - 4); R 2 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, yodo, O(C=O)R c , C(=O)R c , CO2R c , alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, y alquinilo C2 - 6, estando dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo o bien no sustituidos o sustituidos con un grupo seleccionado entre OR c , SR c , NR b R c , C(=O)R c , C(=O)CH2OH, o fenilo, pudiendo estar dicho grupo fenilo o bien no sustituido o sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C1 - 4, OH y O(alquilo C1 - 4); o R 1 y R 2 , cuando se toman juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo carbonilo; o R 1 y R 2 , cuando se toman juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C3 - 7 o anillo heterocicloalquilo 3-7, estando dicho anillo o bien no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1 - 4, OH y O(alquilo C1 - 4) y oxo; o R 1 y R 2 , cuando se toman juntos, forman un grupo alquilideno C1 - 6, estando dicho grupo alquilideno o bien no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo constituido por hidroxi, O(alquilo C1 - 4), N(alquilo C1 - 4)2, y fenilo, pudiendo estar dicho grupo fenilo o bien no sustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo C1 - 4, OH, O(alquilo C1 - 4), NH2, NH(alquilo C1 - 4), NH (alquilo C1 - 4)2, halo, CN, NO2, CO2H, CO2(alquilo C1 - 4), C(O)H, y C(O)(alquilo C1 - 4); R 3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, NR a R c , OR a , S (O)R a , SO2R a , SR a , C(=O)R a , CO2R c , CONR a R c , alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, y heteroarilalquilo, estando dichos grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo o bien no sustituidos o sustituidos independientemente con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados entre fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, OR a , NR a R c , O(C=O)R a , O(C=O) NRa R c , NR a (C=O)R c , NR a (C=O)OR c , C(=O)R a , CO2R a , CONR a R c , CSNR a R c , SR a , S(O)R a , SO2R a , SO2NR a R c , LR d , y MLR d ; R 4 y R 5 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, amino, metilo, CF3, fluoro, cloro, y bromo; R 6 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, (C=O)R a , (C=O)OR a , y SO2R a .

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