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31. 发明授权

US08329928B2 Compounds, compositions and methods 有权
标题翻译：化合物，组合物和方法
公开(公告)号：US08329928B2
公开(公告)日：2012-12-11
申请号：US13349795
申请日：2012-01-13
申请人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, Jr. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
发明人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, Jr. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
IPC分类号： C07D311/22
CPC分类号： C07D405/06 , C07D311/22 , C07D311/36 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.
摘要翻译：公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

32. 发明申请

US20120202750A1 INHIBITORS OF IAP 有权
标题翻译： IAP的抑制剂
公开(公告)号：US20120202750A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：US13356556
申请日：2012-01-23
申请人： Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Wayne J. Fairbrother , Bainian Feng , John A. Flygare , Lewis J. Gazzard , Vickie Hsiao-Wei Tsui
发明人： Frederick Cohen , Kurt Deshayes , Wayne J. Fairbrother , Bainian Feng , John A. Flygare , Lewis J. Gazzard , Vickie Hsiao-Wei Tsui
IPC分类号： C07D401/12 , A61K38/06 , A61K31/55 , C12N5/09 , A61K31/42 , A61K31/433 , A61K31/4436 , C07D285/10 , A61K31/426 , C07D261/14 , C07D271/08 , A61K31/415 , A61K31/381 , C07K5/08 , C07D513/04 , A61P35/04 , C07D417/04 , A61K31/4245 , C07D417/12 , C07D277/18 , C07D257/06 , A61K31/41 , C07D249/04 , C07D333/36 , A61K31/506
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/55 , A61K38/177 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07K5/06026 , C07K5/0806 , C07K5/0827 , C07K7/06 , C12N5/0693
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R4′, R5, R5′, R6 and R6′ are as described herein.
摘要翻译：本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有通式I：其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4'，R 5，R 5'，R 6和 R6'如本文所述。

33. 发明申请

US20110230550A1 COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS 有权
标题翻译：化合物，组合物和方法
公开(公告)号：US20110230550A1
公开(公告)日：2011-09-22
申请号：US13075076
申请日：2011-03-29
申请人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, JR. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
发明人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, JR. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
IPC分类号： A61K31/352 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/06 , C07D311/22 , C07D311/36 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.
摘要翻译：公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

34. 发明申请

US20100105767A1 COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS 失效
标题翻译：化合物，组合物和方法
公开(公告)号：US20100105767A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：US12582424
申请日：2009-10-20
申请人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgan, JR. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
发明人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgan, JR. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
IPC分类号： A61K31/352 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/06 , C07D311/22 , C07D311/36 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.
摘要翻译：公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

35. 发明申请

US20090041791A1 Heterocyclic self-immolative Linkers and Conjugates 有权
标题翻译：杂环自我毁灭性的链接者和共轭体
公开(公告)号：US20090041791A1
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：US11925659
申请日：2007-10-26
申请人： Bainian Feng
发明人： Bainian Feng
IPC分类号： A61K31/395 , C07D277/56 , C07D417/12 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K14/00 , C07K17/02
CPC分类号： C07D277/46 , A61K38/00 , A61K47/65 , C07D417/12 , C07K5/06052
摘要： The present invention provides heterocyclic linker compounds useful for linking drug moieties to ligands. The compounds also include drug-ligand conjugates comprising a ligand capable of targeting a selected cell population, and a drug connected to the ligand by a heterocyclic linker moiety. The linker moiety comprises a peptide sequence that is a substrate for an intracellular enzyme, for example a cathepsin, that cleaves the peptide at an amide bond. The peptide further contains a self-immolating moiety which connects the drug and the protein peptide sequence. Upon cleavage of the peptide sequence by an intracellular enzyme the self-immolating moiety cleaves itself from the drug moiety such that the drug moiety is in an underivatized and active form.
摘要翻译：本发明提供了可用于将药物部分与配体连接的杂环连接体化合物。化合物还包括药物 - 配体缀合物，其包含能够靶向所选细胞群体的配体，以及通过杂环连接体部分与配体连接的药物。连接体部分包含肽序列，其是细胞内酶的底物，例如组织蛋白酶，其在酰胺键处切割肽。该肽还含有连接药物和蛋白质肽序列的自分离部分。通过细胞内酶切割肽序列后，自我脱除部分自身从药物部分切割，使得药物部分处于未衍生的和活性的形式。

36. 发明申请

US20060020008A1 Compounds, compositions and methods 有权
公开(公告)号：US20060020008A1
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：US11154989
申请日：2005-06-15
申请人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David Morgans , Steven Knight , Kenneth Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher Brook
发明人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David Morgans , Steven Knight , Kenneth Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher Brook
IPC分类号： A61K31/4178 , C07D405/02
CPC分类号： C07D405/06 , C07D311/22 , C07D311/36 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.

37. 发明授权

US06924376B2 Compounds, compositions and methods 有权
标题翻译：化合物，组合物和方法
公开(公告)号：US06924376B2
公开(公告)日：2005-08-02
申请号：US10412712
申请日：2003-04-11
申请人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, Jr. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
发明人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, Jr. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
IPC分类号： C07D233/02 , A61K31/337 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/433 , A61K31/4433 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P31/10 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D311/22 , C07D311/36 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D405/06 , C07D311/22 , C07D311/36 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.
摘要翻译：公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

38. 发明授权

US06908923B2 Compositions and methods for treating heart failure 有权
标题翻译：治疗心力衰竭的组合物和方法
公开(公告)号：US06908923B2
公开(公告)日：2005-06-21
申请号：US10327219
申请日：2002-12-20
申请人： Fady Malik , Adam Lewis Tomasi , Bainian Feng , Erica Anne Kraynack , Kathleen A. Elias , Pu-Ping Lu , Whitney Walter Smith , Xiangping Qian , David J. Morgans, Jr.
发明人： Fady Malik , Adam Lewis Tomasi , Bainian Feng , Erica Anne Kraynack , Kathleen A. Elias , Pu-Ping Lu , Whitney Walter Smith , Xiangping Qian , David J. Morgans, Jr.
IPC分类号： C07D333/40 , A61K31/381 , A61K31/42 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/455 , A61K31/497 , A61P9/00 , A61P9/04 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/78 , C07D213/81 , C07D261/18 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/4965 , A01N43/40 , A01N43/80 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4412 , A61K31/444 , A61K31/513 , C07D213/65 , C07D261/18 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： Certain substituted benzamide derivatives of Formula I: selectively modulate the cardiac sarcomere, for example by potentiating cardiac myosin, and are useful in the treatment of systolic heart failure including congestive heart failure.
摘要翻译：某些取代的式I的苯甲酰胺衍生物：选择性调节心肌肉瘤，例如通过增强心肌肌球蛋白，并且可用于治疗包括充血性心力衰竭的收缩性心力衰竭。

39. 发明授权

US08633236B2 Compounds, compositions and methods 有权
标题翻译：化合物，组合物和方法
公开(公告)号：US08633236B2
公开(公告)日：2014-01-21
申请号：US13612686
申请日：2012-09-12
申请人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, Jr. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
发明人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, Jr. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
IPC分类号： A61K31/4164
CPC分类号： C07D405/06 , C07D311/22 , C07D311/36 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.
摘要翻译：公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

40. 发明申请

US20130053436A1 COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS 有权
标题翻译：化合物，组合物和方法
公开(公告)号：US20130053436A1
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：US13612686
申请日：2012-09-12
申请人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, JR. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
发明人： Andrew McDonald , Gustave Bergnes , Bainian Feng , David J. Morgans, JR. , Steven David Knight , Kenneth A. Newlander , Dashyant Dhanak , Christopher A. Brook
IPC分类号： A61K31/352 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/06 , C07D311/22 , C07D311/36 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.
摘要翻译：公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

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