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31. 发明专利

CA2744935A1 NOVEL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2744935A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：CA2744935
申请日：2009-12-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： GOTTSCHLING DIRK , DOODS HENRI , HEIMANN ANNEKATRIN , MUELLER STEPHAN GEORG , RUDOLF KLAUS , SCHAENZLE GERHARD , STENKAMP DIRK
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/537 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P5/30 , A61P9/00 , A61P25/02 , A61P25/06 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D498/20
摘要： The present invention relates to novel compounds of general formula (I), in which A, U, V, X, Y, R1, R2, and R3 are defined as described below, and to tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, salts and hydrates of salts thereof, in particular physiologically compatible salts thereof with organic or inorganic acids or bases. The invention also relates to medicaments containing said compounds, to the use thereof and to a method for the production thereof.

32. 发明专利

CA2704883A1 NEW COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2704883A1
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：CA2704883
申请日：2008-11-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： GOTTSCHLING DIRK , DAHMANN GEORG , DOODS HENRI , HEIMANN ANNEKATRIN , MUELLER STEPHAN GEORG , RUDOLF KLAUS , SCHAENZLE GERHARD , STENKAMP DIRK
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/517 , A61K31/527 , A61K31/537 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/06 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D498/10
摘要： The invention relates to novel CGRP antagonists of general formula (I) in which U, V, X, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined as indicated in the description, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, and salts thereof, and the hydrates of the salts, especially the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing said compounds, the use thereof, and methods for the production thereof.

33. 发明专利

AR113794A1 INHIBIDORES DE TRPC6 未知
公开(公告)号：AR113794A1
公开(公告)日：2020-06-10
申请号：ARP180103108
申请日：2018-10-25
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , HYDRA BIOSCIENCES INC
发明人： WU XINYUAN , TURNER MICHAEL ROBERT , TAKAHASHI HIDENORI , SURPRENANT SIMON , SARKO CHRISTOPHER RONALD , RAZAVI HOSSEIN , LOWE MICHAEL D , SMITH KEENAN LANA LOUISE , HEINE NIKLAS , GOTTSCHLING DIRK , BOUYSSOU THIERRY
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/45 , A61P9/00 , C07D401/06
摘要： La presente se refiere a compuestos de fórmula (1), y a sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R¹ a R⁷, A, Y y L son tal como se definen en el presente documento. También se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, a métodos de uso de estos compuestos en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos, procedimientos para preparar estos compuestos y productos intermedios útiles en estos procedimientos. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), en el que L está ausente o es metileno o etileno; Y es CH o N; A es CH o N; R¹ se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, cicloalquilo C₃₋₆ y cicloalquilo OC₃₋₆; fenilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en CF₃, halo, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo OC₃₋₆, alquilo OC₁₋₆ opcionalmente sustituido con de uno a tres halo; y cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con de 1 a 3 halo; R² se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, OCF₃, cicloalquilo C₃₋₆, alquilo OC₁₋₆, cicloalquilo OC₃₋₆; R³ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo OC₃₋₆; en el que cada uno del alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo OC₃₋₆ del grupo R³ pueden sustituirse opcionalmente con de uno a tres grupos cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, OH, alquilo OC₁₋₆, alquilo SC₁₋₆, N(alquilo C₁₋₆)₂; y en el que de uno a tres átomos de carbono del alquilo C₁₋₆ del grupo R³ pueden reemplazarse opcionalmente por uno o dos restos seleccionados del grupo que consiste en NH, N(alquilo C₁₋₆), O y S; R⁴ y R⁵ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H o alquilo C₁₋₆; R³ y R⁴ pueden, junto con el átomo al que se incorporan, unirse para formar un anillo carbociclilo de 3 a 9 miembros que puede contener opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; o R³ y R⁵ pueden formar juntos un anillo bicíclico de 3 a 9 miembros que puede contener opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, CN, CF₃, OCF₃, cicloalquilo C₃₋₆, alquilo OC₁₋₆, y cicloalquilo OC₃₋₆; R⁷ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo OC₁₋₆; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

34. 发明专利

PE20100735A1 DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE CGRP 未知
公开(公告)号：PE20100735A1
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：PE2009000531
申请日：2009-04-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： GOTTSCHLING DIRK , DAHMANN GEORG , DOODS HENRI , HEIMANN ANNEKATRIN , MUELLER STEPHAN GEORG , RUDOLF KLAUS , SCHAENZLE GERHARD , STENKAMP DIRK
IPC分类号： A61K31/506 , A61P29/00 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D498/20
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN COMPUESTO DE FORMULA (IIa), (IIb), ENTRE OTROS, DONDE G ES C-R1.1 O N; R1.1 ES H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C3), -OH, ALQUENILO(C2-C4), ENTRE OTROS; R1.2 ES H O ALQUILO(C1-C3); R1.3 ES H, F, -CN, ALQUILO(C1-C3), ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO(C1-C3), ENTRE OTROS; R3 ES ARILO(C6-C10) O HETEROARILO DE 6 MIEMBROS SUSTITUIDOS; U ES N, N-OXIDO O C-R4, DONDE R4 ES H, HALOGENO, -COOH, ALQUIL(C1-C3)-O, ENTRE OTROS; V ES N, N-OXIDO O C-R5, DONDE R5 ES H, -CN, -OH, CICLOALQUILO(C3-C6), ENTRE OTROS; X ES N, N-OXIDO O C-R6, DONDE R6 ES H, -OH, ALQUIL(C1-C3)-O-ALQUILENO(C1-C3), ENTRE OTROS; Y ES N O C-R7, DONDE R7 ES H, HALOGENO O ALQUILO(C1-C3). SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-METIL-6-(6-(2'-OXO-2',3'-DIHIDRO-1'H-ESPIRO[PIPERIDIN-4,4'-QUINAZOLIN]-1-IL)PIRIMIDIN-4-CARBONIL)BENZO[d]OXAZOL-2(3H)-ONA, 3,4-DIMETIL-6-(6-(2'-OXO-1,1',2',3-TETRAHIDROSPIRO[INDEN-2,3'-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN]-5-ILAMINO)-PIRIMIDIN-4-CARBONIL)BENZO[d]OXAZOL-2(3H)-ONA, 1'-(6-(3,4-DIMETIL-2-OXO-2,3-DIHIDROBENZO[d]OXAZOL-6-CARBONIL)PIRIMIDIN-4-IL)ESPIRO-[BENZO[d][1,3]OXAZIN-4,4'-PIPERIDIN]-2(1H)-ONA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL PEPTIDO RELACIONADO CON EL GEN DE LA CALCITONINA (CGRP) SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE MIGRANA, OSTEOARTRITIS, FIBROMIALGIA, RINITIS ALERGICA

35. 发明专利

CA2702563A1 CGRP ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2702563A1
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：CA2702563
申请日：2008-10-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： GOTTSCHLING DIRK , DAHMANN GEORG , DOODS HENRI , HEIMANN ANNEKATRIN , MUELLER STEPHAN GEORG , RUDOLF KLAUS , SCHAENZLE GERHARD , STENKAMP DIRK
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61P29/00 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to new CGRP antagonists of the general formula (I), where U, V, X, Y, R1, R2 and R3 are defined as described below, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, and salts thereof, and the hydrates of said salts, particularly the physiologically compatible salts thereof having inorganic or organic acids or bases, pharmaceuticals comprising said compounds, the use thereof, and method for the production thereof.

36. 发明专利

ECSP10010105A ANTAGONISTAS DE CGRP 未知
公开(公告)号：ECSP10010105A
公开(公告)日：2010-06-29
申请号：ECSP10010105
申请日：2010-04-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： STENKAMP DIRK , RUDOLF KLAUS , DOODS HENRI , MUELLER STEPHAN GEORG , SCHAENZLE GERHARD , DAHMANN GEORG , GOTTSCHLING DIRK , HEIMANN ANNEKATRIN
IPC分类号： A61K31/506 , A61P29/00 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10
摘要： Son objeto de la presente invención nuevos antagonistas de CGRP de la fórmula general (I) , (I)en la que U, V, X, Y, R1, R2 y R3 están definidos como se menciona en lo que sigue, sus tautómeros, sus isómeros, sus diastereoisómeros, sus enantiómeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales, así como los hidratos de las sales, en especial sus sales fisiológicamente compatibles con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos, medicamentos que contienen a estos compuestos, su uso y procedimientos para su preparación.

37. 发明专利

CO6270226A2 NUEVOS COMPUESTOS ESPIROCICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE CGRP 未知
公开(公告)号：CO6270226A2
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CO10044754
申请日：2010-04-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： GOTTSCHLING DIRK , DAHMANN GEORG , STENKAMP DIRK , SCHAENZLE GERHARD , RUDOLF KLAUS , MUELLER STEPHAN GEORG , HEIMANN ANNEKATRIN , DOODS HENRI
IPC分类号： A61K31/506 , A61P29/00 , C07D471/04 , C07D498/20
摘要： Son objeto de la presente invencion nuevos antagonistas de CGRP de la formula general (I)en la que U, V, X, Y, R1, R2 y R3 estan definidos como se menciona en lo que sigue, sus tautomeros, sus isomeros, sus diastereoisomeros, sus enantiomeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales, asi como los hidratos de las sales, en especial sus sales fisiologicamente compatibles con acidos o bases inorganicos u organicos, medicamentos que contienen a estos compuestos, su uso y procedimientos para su preparacion.

38. 发明专利

CL2009000921A1 Compuestos 6-carbonil-pirimidin-4-il-amino sustituidos y sus sales, antagonistas de cgrp; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica que lo contiene; y su uso en el tratamiento o prevencion de dolores de cabeza, diabetes mellitus no insulino dependiente y sindrome de dolor regional complejo, entre otras enfermedades. 未知
公开(公告)号：CL2009000921A1
公开(公告)日：2011-04-08
申请号：CL2009000921
申请日：2009-04-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： RUDOLF KLAUS , DOODS HENRI , DAHMANN GEORG , MUELLER STEPHAN GEORG , SCHAENZLE GERHARD , GOTTSCHLING DIRK , HEIMANN ANNEKATRIN , STENK
IPC分类号： A61K31/506 , A61P3/10 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D221/00 , C07D239/00 , C07D471/04 , C07D498/10 , C07D498/20
摘要： Compuestos 6-carbonil-pirimidin-4-il-amino sustituidos y sus sales, antagonistas de CGRP; medicamento que lo contiene; procedimiento de preparación; y su uso en el tratamiento o prevención de dolores de cabeza, diabetes mellitus no insulinodependiente y síndrome de dolor regional complejo, entre otras enfermedades.

39. 发明专利

PE07352010A1 DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE CGRP 未知
公开(公告)号：PE07352010A1
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：PE0005312009
申请日：2009-04-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： GOTTSCHLING DIRK , DAHMANN GEORG , DOODS HENRI , HEIMANN ANNEKATRIN , MUELLER STEPHAN GEORG , RUDOLF KLAUS , SCHAENZLE GERHARD , STENKAMP DIRK
IPC分类号： A61K31/506 , A61P29/00 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D498/20
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN COMPUESTO DE FORMULA (IIa), (IIb), ENTRE OTROS, DONDE G ES C-R1.1 O N; R1.1 ES H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C3), -OH, ALQUENILO(C2-C4), ENTRE OTROS; R1.2 ES H O ALQUILO(C1-C3); R1.3 ES H, F, -CN, ALQUILO(C1-C3), ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO(C1-C3), ENTRE OTROS; R3 ES ARILO(C6-C10) O HETEROARILO DE 6 MIEMBROS SUSTITUIDOS; U ES N, N-OXIDO O C-R4, DONDE R4 ES H, HALOGENO, -COOH, ALQUIL(C1-C3)-O, ENTRE OTROS; V ES N, N-OXIDO O C-R5, DONDE R5 ES H, -CN, -OH, CICLOALQUILO(C3-C6), ENTRE OTROS; X ES N, N-OXIDO O C-R6, DONDE R6 ES H, -OH, ALQUIL(C1-C3)-O-ALQUILENO(C1-C3), ENTRE OTROS; Y ES N O C-R7, DONDE R7 ES H, HALOGENO O ALQUILO(C1-C3). SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-METIL-6-(6-(2'-OXO-2',3'-DIHIDRO-1'H-ESPIRO[PIPERIDIN-4,4'-QUINAZOLIN]-1-IL)PIRIMIDIN-4-CARBONIL)BENZO[d]OXAZOL-2(3H)-ONA, 3,4-DIMETIL-6-(6-(2'-OXO-1,1',2',3-TETRAHIDROSPIRO[INDEN-2,3'-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN]-5-ILAMINO)-PIRIMIDIN-4-CARBONIL)BENZO[d]OXAZOL-2(3H)-ONA, 1'-(6-(3,4-DIMETIL-2-OXO-2,3-DIHIDROBENZO[d]OXAZOL-6-CARBONIL)PIRIMIDIN-4-IL)ESPIRO-[BENZO[d][1,3]OXAZIN-4,4'-PIPERIDIN]-2(1H)-ONA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL PEPTIDO RELACIONADO CON EL GEN DE LA CALCITONINA (CGRP) SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE MIGRANA, OSTEOARTRITIS, FIBROMIALGIA, RINITIS ALERGICA

40. 发明专利

MX2010003849A ANTAGONISTAS DE CGRP. 未知
公开(公告)号：MX2010003849A
公开(公告)日：2010-04-27
申请号：MX2010003849
申请日：2008-10-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： RUDOLF KLAUS , MUELLER STEPHAN GEORG , STENKAMP DIRK , DOODS HENRI , SCHAENZLE GERHARD , GOTTSCHLING DIRK , HEIMANN ANNEKATRIN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D498/20
摘要： Son objeto de la presente invenci?n nuevos antagonistas de CGRP de la f?rmula general (I) (Ver f?rmula I) en la que U, V, X, Y, R1, R2 y R3 est?n definidos como se menciona en lo que sigue, sus taut?meros, sus is?meros, sus diastereois?meros, sus enanti?meros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales, as? como los hidratos de las sales, en especial sus sales fisiol?gicamente compatibles con ?cidos o bases inorg?nicos u org?nicos, medicamentos que contienen a estos compuestos, su uso y procedimientos para su preparaci?n.

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