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31. 发明专利

AR065587A1 AMINOAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA 未知
公开(公告)号：AR065587A1
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：ARP080100889
申请日：2008-03-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ROGERS-EVANS MARK , MALHERBE PARICHEHR , PINARD EMMANUEL , NETTEKOVEN MATTHIAS , GOBBI LUCA , ROCHE OLIVIER , KNUST HENNER
IPC分类号： C07C237/00
摘要： La presente se refiere a compuestos de la formula (1) en la que Ar1, Ar2 y Ar3 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituidos; R1, R2 y R3 con independencia entre sí son hidroxi, halogeno, alquilo inferior, alquiloinferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halogeno, ciano, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, SO2-alquilo inferior o di-alquilo inferior-amino; R4/R5 con independencia entre sí son hidrogeno, alquilo inferior, alquiloinferior sustituido por halogeno, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)o-O-alquilo inferior, -(CH2)o-N-(alquilo inferior)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-arilo, dicho anillo arilo puede estar sustituido por halogeno, o R4 y R5 junto con elátomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos del anillo elegidos entre N, O y S; R6 es hidrogeno o alquilo inferior; R7es hidrogeno o alquilo inferior; R8 es hidrogeno o ciano; n es elnumero 0, 1, 2 o 3; o es el numero 1, 2 o 3; p es el numero 0, 1 o 2; o las sales de adicion de ácido farmacéuticamente idoneas, enantiomeros opticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos. Ahora se ha encontrado que loscompuestos de la formula 1 son antagonistas de receptor de orexina y los compuestos en cuestion pueden ser utiles para el tratamiento de trastornos, en los que intervienen los mecanismos de la orexina, por ejemplo los trastornos de sueno.

32. 发明专利

AT430751T 未知
公开(公告)号：AT430751T
公开(公告)日：2009-05-15
申请号：AT05815262
申请日：2005-12-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： MALHERBE PARICHEHR , MASCIADRI RAFFAELLO , NORCROSS ROGER , RATNI HASANE , THOMAS ANDREW
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D495/14
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as defined in the specification. Compounds of the invention are active on the GABAB receptor and are useful for treating a variety of CNS disorders, including anxiety, depression, epilepsy, schizophrenia, cognitive disorders, spasticity-and skeletal muscle rigidity, spinal cord injury, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis, cerebral palsy, neuropathic pain and craving associated with cocaine and nicotine, psychosis, panic disorder, posttraumatic stress disorders and gastro-intestinal disorders.

33. 发明专利

PE18762008A1 AMINOAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA 未知
公开(公告)号：PE18762008A1
公开(公告)日：2008-12-27
申请号：PE0004232008
申请日：2008-03-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GOBBI LUCA , KNUST HENNER , NETTEKOVEN MATTHIAS , PINARD EMMANUEL , ROCHE OLIVIER , ROGERS-EVANS MARK , MALHERBE PARICHEHR
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/44 , A61K31/4427
CPC分类号： C07D213/36 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , C07C237/20 , C07C2601/02 , C07C2601/04
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE Ar1, Ar2 Y aR3 SON ARILO, HETEROARILO SUSTITUIDOS O NO; R1, R2 Y R3 SON CADA UNO HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON CADA UNO H, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HALOGENO, (CH2)p-ARILO, ENTRE OTROS; R6 Y R7 SON CADA UNO H, ALQUILO INFERIOR; R8 ES H, CIANO; n ES 0-3; p ES 0-2. SON CAOMPUESTOS PREFERIDOS: (S)-2-[(R O S)-1-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-3-(4-TRIFLUOROMETILFENIL)-PROPILAMINO]-N-(2-METOXI-ETIL)-2-FENIL-ACETAMIDA; (S)-2-[(R O S)-1-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-3-(4-TRIFLUOROMETILFENIL)-PROPILAMINO]-N-METIL-2-FENIL-ACETAMIDA; (R)-N-BUTIL-2-[(R O S)-1-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-3-(4-TRIFLUOROMETIL-FENIL)-PROPIL-AMINO]-2-FENIL-ACETAMIDA; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA OREXINA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SUENO, ALZHEIMER, DISFUNCION SEXUAL, DEMENCIA, ENTRE OTROS

34. 发明专利

AU2008235528A1 Heterocycles as orexin antagonists 未知
公开(公告)号：AU2008235528A1
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：AU2008235528
申请日：2008-03-26
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： PINARD EMMANUEL , ROGERS-EVANS MARK , KNUST HENNER , GOBBI LUCA , NETTEKOVEN MATTHIAS , ROCHE OLIVIER , MALHERBE PARICHEHR
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D495/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein and hetaryl is a one or two ring-membered heteroaromatic ring system, connected to the carbon atoms of the piperidine group selected from the group consisting of or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. These compounds are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders in which orexin pathways are involved, like sleep disorders.

35. 发明专利

CA2610456A1 3-METHANESULFONYLQUINOLINES AS GABA-B ENHANCERS 未知
公开(公告)号：CA2610456A1
公开(公告)日：2006-12-07
申请号：CA2610456
申请日：2006-05-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： MALHERBE PARICHEHR , MASCIADRI RAFFAELLO , NORCROSS ROGER DAVID , PRINSSEN ERIC
IPC分类号： C07C225/22 , A61K31/47 , A61K31/4709 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D215/42 , C07D265/22 , C07D401/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as defined hereinabove which are active at the GABAB receptor and whi ch can be used for the preparation of medicaments useful in the control or prevention of CNS disorders.

36. 发明专利

CA2591211A1 THIENO-PYRIDINE DERIVATIVES AS GABA-B ALLOSTERIC ENHANCERS 未知
公开(公告)号：CA2591211A1
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：CA2591211
申请日：2005-12-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： THOMAS ANDREW WILLIAM , MALHERBE PARICHEHR , RATNI HASANE , MASCIADRI RAFFAELLO , NORCROSS ROGER DAVID
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D495/14
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as defined in the specification. Compounds of the invention are active on the GABAB receptor and are useful for treating a variety of CNS disorders, including anxiety, depression, epilepsy, schizophrenia, cognitive disorders, spasticity-and skeletal muscle rigidity, spinal cord injury, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis, cerebral palsy, neuropathic pain and craving associated with cocaine and nicotine, psychosis, panic disorder, posttraumatic stress disorders and gastro-intestinal disorders.

37. 发明专利

ES2365444T3 HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA. 未知
公开(公告)号：ES2365444T3
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：ES08718218
申请日：2008-03-26
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GOBBI LUCA , KNUST HENNER , MALHERBE PARICHEHR , NETTEKOVEN MATTHIAS , PINARD EMMANUEL , ROCHE OLIVIER , ROGERS-EVANS MARK
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D495/04
摘要： Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo.

38. 发明专利

BRPI0611516A2 未知
公开(公告)号：BRPI0611516A2
公开(公告)日：2010-09-14
申请号：BRPI0611516
申请日：2006-05-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： MALHERBE PARICHEHR , MASCIADRI RAFFAELLO , NORCROSS ROGER DAVID , PRINSSEN ERIC
IPC分类号： C07C225/22 , A61K31/47 , A61K31/4709 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D215/42 , C07D265/22 , C07D401/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification, which are active at the GABAB receptor and which can be used for the treatment of CNS disorders.

39. 发明专利

AR071925A1 MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA 未知
公开(公告)号：AR071925A1
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：ARP080101021
申请日：2008-03-13
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GOBBI LUCA , ROGERS-EVANS MARK , PINARD EMMANUEL , NETTEKOVEN MATTHIAS , KNUST HENNER , MALHERBE PARICHEHR , ROCHE OLIVIER
IPC分类号： C07C233/00
摘要： La presente se refiere a compuestos de la formula (1) en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre s¡ son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre s¡ son hidrogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, -(CH2)o-O-alquilo inferior, - (CH2)o-N-(alquilo inferior)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)-heteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el tomo de N al que est n unidos pueden formar un anillo heteroc¡clico, opcionalmente con otros hetero tomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior o alcoxi inferior sustituido por halogeno; R3 es H o alquilo inferior; n es el numero 0, 1, 2, 3 o 4; o es el numero 1, 2 o 3; p es el numero 0, 1 o 2; o las sales de adicion de cido farmaceuticamente idoneas, enantiomeros opticamente puros, racematos o mezclas diastereomericas de los mismos. Se ha encontrado que los compuestos de la formula (1) son antagonistas de receptores de orexina y los compuestos afines son utiles para el tratamiento de trastornos, en los que intervienen los mecanismos de la orexina, por ejemplo los trastornos del sueno.

40. 发明专利

ES2324231T3 DERIVADOS DE TIENO-PIRIDINA COMO INTENSIFICADORES ALOSTERICOS DE GABA-B. 未知
公开(公告)号：ES2324231T3
公开(公告)日：2009-08-03
申请号：ES05815262
申请日：2005-12-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： MALHERBE PARICHEHR , MASCIADRI RAFFAELLO , NORCROSS ROGER DAVID , RATNI HASANE , THOMAS ANDREW WILLIAM
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D495/14
摘要： Compuestos de fórmula I** ver fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R2 es alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, CF3, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 a 9 átomos en el anillo, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halo, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquilsulfonilo de 1 a 7 átomos de carbono y -C(O)O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es -NRaRb; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 3 a 8 átomos en el anillo, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido con 5 a 9 átomos en el anillo, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halo, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquilsulfonilo de 1 a 7 átomos de carbono y -C(O) O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R4 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; y R5 es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido con 5 a 9 átomos en el anillo, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halo, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y -C(O)O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; o R5 junto con R4 forma un anillo que se selecciona del grupo que consiste de cicloalquilo de 5 a 7 átomos de carbono, fenilo, piridinilo y pirimidinilo, los cuales opcionalmente están sustituidos por uno o más de halo, ciano, alquilsulfonilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, haloalcoxi de 1 a 7 átomos de carbono o -C(O)O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; o heterocicloalquilo con 5 a 7 átomos en el anillo, opcionalmente sustituido por uno o más de ciano, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono o C(O)O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; Ra y Rb son cada uno independientemente alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman una piperidina no sustituida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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