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31. 发明专利

CA2671782A1 PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OFUSE 未知
公开(公告)号：CA2671782A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：CA2671782
申请日：2007-12-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： MATHIEU SIMON , HEFFRON TIM , CASTANEDO GEORGETTE , GOLDSMITH RICHARD , FOLKES ADRIAN , GUNZNER JANET , WAN NAN CHI , CHUCKOWREE IRINA , BAYLISS TRACY , SUTHERLIN DANIEL P , ZHU BING-YAN , OXENFORD SALLY , OLIVERO ALAN , STABEN STEVEN
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D495/04
摘要： Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geomet ric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptabl e salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases inc luding PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kin ases. Methods of using compounds of Formulas Ia-d for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian ce lls, or associated pathological conditions, are disclosed. [Insert Formula I c and Id]

32. 发明专利

NO342697B1 Fosfoinositid 3-kinaseinhibitorforbindelser og fremgangsmåter for anvendelse 未知
公开(公告)号：NO342697B1
公开(公告)日：2018-07-09
申请号：NO20092565
申请日：2009-07-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： WAN NAN CHI , CHUCKOWREE IRINA , FOLKES ADRIAN , CASTANEDO GEORGETTE , DOTSON JENNAFER , GOLDSMITH RICHARD , GUNZER JANET , HEFFRON TIM , MATHIEU SIMON , OLIVERO ALAN , STABEN STEVEN , SUTHERLIN DANIEL P , TSUI VICKIE , WANG SHUMEI , ZHU BING-YAN , BAYLISS TRACY
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D495/04
摘要： hvor X er S eller 0, mor er en morfolingruppe, og R3 er en monosyklisk heteroarylgruppe, og som inkluderer stereoisomerer, geometriske isomerer, tautomerer, solvater, metabolitter og farmasøytisk akseptable salter derav, er anvendbare til modulering av aktiviteten til lipidkinaser, inkludert PI3K, og for behandling av slike forstyrrelser som kreft mediert ved hjelp av lipidkinaser. Fremgangsmåter for anvendelse av forbindelser med formlene Ia-d til diagnose, forebyggelse eller behandling in vitro, in situ og in vivo av slike forstyrrelser i pattedyrceller eller ledsagende patologiske tilstander er beskrevet.

33. 发明专利

ES2544082T3 Compuestos inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasa y métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2544082T3
公开(公告)日：2015-08-27
申请号：ES12177885
申请日：2007-12-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： BAYLISS TRACY , CCHUCKOWREE IRINA , FOLKES ADRIAN , OXENFORD SALLY , WAN NAN CHI , CASTANEDO GEORGETTE , GOLDSMITH RICHARD , GUNZER JANET , HEFFRON TIM , MATHIEU SIMON , OLIVERO ALAN , STABEN STEVEN , SUTHERLIN DANIEL P , ZHU BING-YANG
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D495/04
摘要： Con compuesto seleccionado entre la Fórmula la y la Formula lb:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que: X es O o S; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** R2 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, y alquilo C1-C6; R3 es un grupo heteroarilo monocíclico seleccionado entre piridilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, oxazolilo, furanilo, tienilo, triazolilo, tetrazolilo, en el que el grupo heteroarilo monocíclico está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, -CN, -NR10R11, - OR10, -C(O)R10, - NR10C(O)R11, -N(C(O)R11)2, -NR10C(O)NR10R11, -NR12S(O)2R10, -C(>=O)OR10, - C(>=O)NR10R11, alquilo C1-C12 y (alquilo C1-C12)-OR10; R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo seleccionado entre piperazina, piperidina, pirrolidina, oxazolidinona, morfolina, tiomorfolina, diazepano y 2,5-diaza-biciclo[2.2.1]-heptano, cuyo grupo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CN, CF3, - NO2, oxo, -C(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -C(>=Y)NR10R11, -(CR14R15)nNR10R11, -(CR14R15)nNR12SO2R10, -(CR14R15)nOR10, -NR10R11, -NR12C(>=Y)R10, -NR12C(>=Y)OR11, -NR12C(>=Y)NR10R11, -NR12SO2R10, >=NR12, OR10, -OC(>=Y)R10, - OC(>=Y)OR10, -OC(>=Y)NR10R11, -OS(O)2(OR10), -OP(>=Y)(OR10)(OR11), -OP(OR10)(OR11), SR10, -S(O)R10, -S(O)2- (alquilo C1-C6)-S(O)2R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -S(O)(OR10), -S(O)2(OR10), -SC(>=Y)R10, -SC(>=Y)OR10, - SC(>=Y)NR10R11, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido, alquinilo C2- C8 opcionalmente sustituido, carbociclilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-C20 opcionalmente sustituido, arilo C6-C20 opcionalmente sustituido, y heteroarilo C1-C20 opcionalmente sustituido; o uno de R4 y R5 es alquilo C1-C6, -(alquilo C1-C6)q-heterociclilo (C2-C20), o -( alquilo C1-C6)q-OR10 y el otro es un grupo piperazina, piperidina, pirrolidina, sulfonilpirano o -(alqu)q-heterociclilo (C2-C20), en el que dicho grupo piperazina, piperidina, pirrolidina, sulfonilpirano o heterociclilo está sustituido o sin sustituir con alquilo C1-C6, - (alquilo C1-C6)q-OR10 o -S(O)2R10; R10, R11 y R12 son independientemente H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, o heteroarilo C1-C20, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman opcionalmente un anillo heterocíclico C3- C20 que contiene opcionalmente uno o más átomos adicionales en el anillo seleccionados entre N, O o S, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre oxo, (CH2)nOR10, NR10R11, CF3, F, Cl, Br, I, SO2R10, C(>=O)R10, NR12C(>=Y)R11, C(>=Y)NR10R11, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6- C20 y heteroarilo C1-C20; R14 y R15 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C12, o -(CH2)n-arilo, o R14 y R15 junto con los átomos a los que se unen forman un anillo carbocíclico C3-C12 saturado o parcialmente insaturado, R30 es H o alquilo C1-C6; Y es O, S, o NR12; cada q es independientemente 0 o 1; m es 0 o 1; y r es 0 o 1; con las condiciones de que (i) cuando en la Fórmula (la) X es S, R1 es un grupo (4-metilsulfonilpiperazin-1-il)metilo y R2 es H, entonces R3 no es un grupo seleccionado entre imidazolilo que está sustituido con un grupo CH3 y piridinilo que está sustituido con un grupo F; (ii) cuando en la Fórmula (la) X es S, R1 es un grupo (4-metilpiperazin-1-il)metilo y R2 es H, entonces R3 no es piridinilo que está sustituido con un grupo OH; y (iii) cuando en la Fórmula (lb) X es S, R1 es un grupo (4-metilsulfonilpiperazin-1-il)metilo y R2 es H, entonces R3 no es pirimidinilo que está sustituido con un grupo -OCH3 o -N(CH3)2.

34. 发明专利

ES2399774T3 Compuestos de tiazolopirimidina inhibidores de PI3K y métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2399774T3
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：ES08832932
申请日：2008-09-23
申请人： GENENTECH INC , HOFFMANN LA ROCHE
发明人： CASTANEDO GEORGETTE , GUNZNER JANET , MALESKY KIMBERLY , MATHIEU SIMON , OLIVERO ALAN , SUTHERLIN DANIEL , WANG SHUMEI , ZHU BING-YAN , CHUCKOWREE IRINA , FOLKES ADRIAN , OXENFORD SALLY , WAN NAN CHI
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y Fórmula Ib: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, CN, -(CR14R15)mNR10R11, -(CR14R15)nNR12C(>=Y)R10, -(CR14R14)nNR12S(O)2R10, -(CR14R15)mOR10, -(CR14R15)nNS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, -C(OR10)R11R14, -C(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -C(>=Y)NR10R11, -C(>=Y)NR12OR10, -C(>=O)NR12S(O)2R10, -C(>=O)NR12(CR14R15)mNR10R11, -NO2, -NR12C(>=Y)R11, -NR12C(>=Y)OR11, -NR12C(>=Y)NR10R11, -NR12S(O)2R10, -NR11SO2NR10R11, -SR10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -SC(>=Y)R10, -SC(>=Y)OR10, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C3-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo seleccionado de pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, dihidrofuranilo, tetrahidrotienilo, tetrahidropiranilo, dihidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, piperidino, morfolino, tiomorfolino, tioxanilo, piperazinilo, homopiperazinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilinidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3.1.0]hexanilo, 3-azabiciclo[4.1.0]heptanilo, azabiciclo[2.2.2]hexanilo, 3H-indolilquinolizinilo y N-piridilureas, arilo seleccionado de radicales derivados de 15 benceno (fenilo y bifenilo), bencenos sustituidos, naftaleno, antraceno, indeno, indano, 1,2-dihidronaftaleno y 1,2,3,4-tetrahidronaftaleno, y heteroarilo seleccionado de piridinilo, imidazolilo, imidazopiridinilo, pirimidinilo (que incluye, por ejemplo, 4-hidroxipirimidinilo), pirazolilo, triazolilo, pirazinilo, tetrazolilo, furilo, tienilo, isoxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzofuranilo, cinolinilo, indazolilo, indolizinilo, ftalazinilo, piridazinilo, triazinilo, isoindolilo, pteridinilo, purinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tiadiazolilo, furazanilo, benzofurazanilo, benzotiofenilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo y furopiridinilo.

35. 发明专利

AU2007333243B2 Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2007333243B2
公开(公告)日：2013-03-14
申请号：AU2007333243
申请日：2007-12-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： WAN NAN CHI , SUTHERLIN DANIEL P , HEFFRON TIM , CASTANEDO GEORGETTE , BAYLISS TRACY , DOTSON JENNAFER , STABEN STEVEN , ZHU BING-YAN , GOLDSMITH RICHARD , WANG SHUMEI , MATHIEU SIMON , CHUCKOWREE IRINA , OLIVERO ALAN , TSUI VICKIE , FOLKES ADRIAN , GUNZNER JANET
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D495/04
摘要： Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R

36. 发明专利

AU2007329352B2 Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2007329352B2
公开(公告)日：2013-01-17
申请号：AU2007329352
申请日：2007-12-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： OXENFORD SALLY , OLIVERO ALAN , GOLDSMITH RICHARD , GUNZNER JANET , FOLKES ADRIAN , HEFFRON TIM , CHUCKOWREE IRINA , STABEN STEVEN , ZHU BING-YAN , BAYLISS TRACY , WAN NAN CHI , MATHIEU SIMON , CASTANEDO GEORGETTE , SUTHERLIN DANIEL P
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D495/04
摘要： Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia-d for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed. [Insert Formula Ic and Id]

37. 发明专利

PL2041139T3 Związki farmaceutyczne 未知
公开(公告)号：PL2041139T3
公开(公告)日：2012-05-31
申请号：PL07755937
申请日：2007-04-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： FOLKES ADRIAN , SHUTTLEWORTH STEPHEN , CHUCKOWREE IRINA , OXENFORD SALLY , WAN NAN CHI , CASTANEDO GEORGETTE , GUNZNER JANET , HEFFRON TIM , MATHIEU SIMON , OLIVERO ALAN , SUTHERLIN DANIEL P , ZHU BING-YAN , GOLDSMITH RICHARD
IPC分类号： C07D491/04

38. 发明专利

AU2007243457B2 Pharmaceutical compounds 未知
公开(公告)号：AU2007243457B2
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：AU2007243457
申请日：2007-04-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： CASTANEDO GEORGETTE , ZHU BING-YAN , FOLKES ADRIAN , SUTHERLIN DANIEL P , WAN NAN CHI , OLIVERO ALAN , HEFFRON TIM , OXENFORD SALLY , SHUTTLEWORTH STEPHEN , GUNZNER JANET , CHUCKOWREE IRINA , MATHIEU SIMON , GOLDSMITH RICHARD
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/5025 , A61P35/00 , C07D495/04 , C07D519/00
摘要： Compounds of Formulae Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for , , and diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

39. 发明专利

DK2041139T3 Farmaceutiske forbindelser 未知
公开(公告)号：DK2041139T3
公开(公告)日：2012-01-16
申请号：DK07755937
申请日：2007-04-24
申请人： GENENTECH INC , HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HEFFRON TIM , FOLKES ADRIAN , SHUTTLEWORTH STEPHEN , CHUCKOWREE IRINA , OXENFORD SALLY , WAN NAN CHI , CASTANEDO GEORGETTE , GUNZNER JANET , OLIVERO ALAN , SUTHERLIN DANIEL P , ZHU BING-YAN , MATHIEU SIMON , GOLDSMITH RICHARD
IPC分类号： C07D491/04

40. 发明专利

MX2010012583A COMPUESTOS INHIBIDORES DE PURINA PI3K Y MÉTODOS DE USO. 未知
公开(公告)号：MX2010012583A
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：MX2010012583
申请日：2009-05-29
申请人： GENENTECH INC
发明人： SUTHERLIN DANIEL P , CASTANEDO GEORGETTE , CHUCKOWREE IRINA , FOLKES ADRIAN , WAN NAN CHI
IPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
摘要： Compuestos purina de la Fórmula I, que incluyen esteroisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos, metabolitos y sales farmacéuticas aceptables de los mismos, son útiles para inhibir quinasas lípidas incluyendo P110 alfa y otras isoformas de PI3K, y para tratar desordenes tales como cáncer mediado por quinasas lípidas. Se describen métodos para utilizar compuestos de la Fórmula I para diagnóstico, prevención o tratamiento de estos desordenes in vitro, in situ e in vivo en células de mamífero, o condiciones patológicas asociadas. (ver fórmula (I)).

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