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31. 发明授权

US07781437B2 Substituted heterocyclic compounds with CXCR3 antagonist activity 有权
标题翻译：取代的具有CXCR3拮抗剂活性的杂环化合物
公开(公告)号：US07781437B2
公开(公告)日：2010-08-24
申请号：US11545201
申请日：2006-10-10
申请人： Seong Heon Kim , Bandarpalle B. Shankar , Joseph A. Kozlowski , Stuart B. Rosenblum , Neng-Yang Shih
发明人： Seong Heon Kim , Bandarpalle B. Shankar , Joseph A. Kozlowski , Stuart B. Rosenblum , Neng-Yang Shih
IPC分类号： A61K31/497
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/08 , C07D413/14
摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein the various moieties are defined herein. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.
摘要翻译：本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯，其中各种部分在本文中定义。还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的例如，类风湿性关节炎，多发性硬化症），移植排斥反应（非限制性实例包括，同种异体移植排斥反应，异种移植物排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物爆发，皮肤迟发型超敏反应应答，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

32. 发明授权

US07763616B2 Piperazine-piperidines with CXCR3 antagonist activity 有权
标题翻译：哌嗪 - 哌啶与CXCR3拮抗剂活性
公开(公告)号：US07763616B2
公开(公告)日：2010-07-27
申请号：US11353806
申请日：2006-02-14
申请人： Wensheng Yu , Seong Heon Kim , Gopinadhan N. Anilkumar , Stuart B. Rosenblum , Bandarpalle B. Shankar , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs , Yuefei Shao
发明人： Wensheng Yu , Seong Heon Kim , Gopinadhan N. Anilkumar , Stuart B. Rosenblum , Bandarpalle B. Shankar , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs , Yuefei Shao
IPC分类号： A61K31/5025 , A61K31/4985 , C07D245/02 , C07D255/02 , C07D257/08 , C07D259/00 , C07D239/04 , C07D239/70 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/497 , C07D241/36 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P31/08
CPC分类号： C07D487/04 , C07D401/12
摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein the various moieties are defined herein. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.
摘要翻译：本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯，其中各种部分在本文中定义。还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的例如，类风湿性关节炎，多发性硬化症），移植排斥反应（非限制性实例包括，同种异体移植排斥反应，异种移植物排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物爆发，皮肤迟发型超敏反应应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

33. 发明授权

US07217732B2 Cannabinoid receptor agonists 失效
标题翻译：大麻素受体激动剂
公开(公告)号：US07217732B2
公开(公告)日：2007-05-15
申请号：US10464174
申请日：2003-06-17
申请人： Joseph A. Kozlowski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , Ling Tong
发明人： Joseph A. Kozlowski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , Ling Tong
IPC分类号： A61K31/404 , C07D209/04
CPC分类号： C07D213/643 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D213/71 , C07D307/64 , C07D307/79 , C07D333/34 , C07D401/12 , C07D407/12
摘要： A compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, L1, L2, M, n, p, X, Y and Z are as described in the specification; pharmaceutical compositions thereof, methods of making said pharmaceutical compositions; and methods of use thereof.
摘要翻译：下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R 1，R 2，R 3，R 4， R SUP，R 5，R 6，L 1，L 2，M，n，p， X，Y和Z如说明书所述; 药物组合物，制备所述药物组合物的方法; 及其使用方法。

34. 发明申请

US20140377223A1 SUBSTITUTED BIPHENYLENE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES 审中-公开
标题翻译：替代联苯胺化合物及其用于治疗病毒性疾病的方法
公开(公告)号：US20140377223A1
公开(公告)日：2014-12-25
申请号：US13812052
申请日：2011-07-21
申请人： Joseph A. Kozlowski , Bandarpalle B. Shankar
发明人： Joseph A. Kozlowski , Bandarpalle B. Shankar
IPC分类号： C07D403/14 , A61K45/06 , A61K31/695 , A61K31/439 , C07F7/08 , A61K31/4178 , C07D401/14
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4178 , A61K31/439 , A61K31/695 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07F7/0816 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/395
摘要： The present invention relates to novel Substituted Biphenylene Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y1, Y2, R1, R2, R4, Ra and Rb are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Substituted Biphenylene Compound, and methods of using the Substituted Biphenylene Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型取代的联苯化合物及其药学上可接受的盐，其中Y1，Y2，R1，R2，R4，Ra和Rb如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种取代的联苯化合物的组合物，以及使用所述取代的联苯化合物治疗或预防患者HCV感染的方法。

35. 发明申请

US20150057246A1 SILYL-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES 审中-公开
标题翻译：含有SILYL的杂环化合物及其用于治疗病毒性疾病的方法
公开(公告)号：US20150057246A1
公开(公告)日：2015-02-26
申请号：US14345130
申请日：2012-09-11
申请人： Michael P. Dwyer , Kartik M. Keertikar , Qingbei Zeng , Robert D. Mazzola, JR. , John P. Caldwell , Haiqun Tang , Anilkumar Gopinadhan Nair , Bandarpalle B. Shankar , Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski
发明人： Michael P. Dwyer , Kartik M. Keertikar , Qingbei Zeng , Robert D. Mazzola, JR. , John P. Caldwell , Haiqun Tang , Anilkumar Gopinadhan Nair , Bandarpalle B. Shankar , Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski
IPC分类号： C07F7/08 , A61K45/06 , A61K31/695
CPC分类号： C07F7/0816 , A61K31/695 , A61K45/06 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/395
摘要： The present invention relates to novel Silyl-Containing Heterocyclic Compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, D and R2 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Silyl-Containing Heterocyclic Compound, and methods of using the Silyl-Containing Heterocyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的含甲硅烷基的杂环化合物：（I）及其药学上可接受的盐，其中A，B，C，D和R2如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种含甲硅烷基的杂环化合物的组合物，以及使用含有甲硅烷基的杂环化合物治疗或预防患者HCV感染的方法。

36. 发明授权

US5688960A Substituted oximes, hydrazones and olefins useful as neurokinin antagonists 失效
标题翻译：用作神经激肽拮抗剂的取代的肟，腙和烯烃
公开(公告)号：US5688960A
公开(公告)日：1997-11-18
申请号：US742013
申请日：1996-10-31
申请人： Bandarpalle B. Shankar
发明人： Bandarpalle B. Shankar
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： Compound represented by the structural formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0, 1, 2 or 3;b, d and e are independently 0, 1 or 2; R is H, C.sub.1-6 alkyl, --OH or C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl; A is an optionally substituted oxime, hydrazone or olefin; X is a bond, --C(O)--, --O--, --NR.sup.6 --, --S(O).sub.e --, --N(R.sup.6)C(O)--, --C(O)N(R.sup.6)-- --OC(O)NR.sup.6 --, --OC(.dbd.S)NR.sup.6 --, --N(R.sup.6)C(.dbd.S)O--, --C(.dbd.NOR.sup.1)--, --S(O).sub.2 N(R.sup.6)--, --N(R.sup.6)S(O).sub.2 --, --N(R.sup.6)C(O)O-- or --OC(O)--; T is H, phthalimidyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl or bridged cycloalkyl; Q is heteroaryl; R.sup.6a, R.sup.7a, R.sup.8a, R.sup.9a, R.sup.6 and R.sup.7 are H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or benzyl; or R.sup.6 and R.sup.7, together with the nitrogen to which they are attached, form a ring; R.sup.9a is R.sup.6 or --OR.sup.6 ; Z is morpholinyl, optionally N-substituted piperazinyl, optionally substituted ##STR2## or substituted ##STR3## g is 0-3 and h is 1-4, provided the sum of h and g is 1-7; wherein aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl and bridged cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating asthma, cough, bronchospasm, imflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
摘要翻译：由结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：a为0,1,2或3; b，d和e独立地为0,1或2; R为H，C 1-6烷基，-OH或C 2 -C 6羟基烷基; A是任选取代的肟，腙或烯烃; X是键，-C（O） - ， - O - ， - NR 6 - ， - S（O）e - ， - N（R 6）C（O） - ， - OC（O）NR6-， - OC（= S）NR6-，-N（R6）C（= S）O-，-C（= NOR1） - ， - S（O）（R 6）S（O）2 - ， - N（R 6）C（O）O-或-OC（O） - ; T是H，苯偶酰亚氨基，芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥连环烷基; Q是杂芳基; R6a，R7a，R8a，R9a，R6和R7是H，C1-6烷基，C2-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，苯基或苄基; 或R 6和R 7与它们所连接的氮一起形成环; R9a为R6或-OR6; Z是吗啉基，任选取代的哌嗪基，任选取代的取代的或取代的，如果h和g之和为1-7，则g是0-3，h是1-4; 其中芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基和桥连环烷基任选被取代; 公开了用所述化合物治疗哮喘，咳嗽，支气管痉挛，炎性疾病和胃肠道疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。

37. 发明授权

US5688990A Substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents 失效
标题翻译：用作降胆固醇药的取代的氮杂环丁酮化合物
公开(公告)号：US5688990A
公开(公告)日：1997-11-18
申请号：US444167
申请日：1995-05-18
申请人： Bandarpalle B. Shankar
发明人： Bandarpalle B. Shankar
IPC分类号： A61K31/395 , A61K31/397 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07B53/00 , C07C227/32 , C07C229/34 , C07C311/06 , C07C311/19 , C07C311/37 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07D205/08 , C07C229/02
CPC分类号： C07C227/32 , C07C229/34 , C07D205/08 , C07C2101/14
摘要： Substituted azetidinone hypocholesterolemic agents of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: Ar.sup.1 is R.sup.3 -substituted aryl; Ar.sup.2 is R.sup.4 -substituted aryl; Ar.sup.3 is R.sup.5 -substituted aryl; Y and Z are independently --CH.sub.2 --, --CH(lower alkyl)- or --C(dilower alkyl)-; A is --O--, --S--, --S(O)-- or --S(O).sub.2 --; R.sup.1 is --OR.sup.6, --O(CO)R.sup.6, --O(CO)OR.sup.9 or --O(CO)NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or aryl; or R.sup.1 and R.sub.2 together are .dbd.O; q is 1, 2 or 3; p is 0, 1, 2, 3 or 4; R.sup.5 is 1-3 substituents independently selected from --OR.sup.6, --O(CO)R.sup.6, --O(CO)OR.sup.9, --O(CH.sub.2).sub.1-5 OR.sup.9, --O(CO)NR.sup.6 R.sup.7, --NR.sup.6 R.sup.7, --NR.sup.6 (CO)R.sup.7, --NR.sup.6 (CO)OR.sup.9, --NR.sup.6 (CO)NR.sup.7 R.sup.8, --NR.sup.6 SO.sub.2 -lower alkyl, --NR.sup.6 SO.sub.2 -aryl, --CONR.sup.6 R.sup.7, --COR.sup.6, --SO.sub.2 NR.sup.6 R.sup.7, S(O).sub.0-2 -alkyl, S(O).sub.0-2 -aryl, --O(CH.sub.2).sub.1-10 -COOR.sup.6, --O(CH.sub.2).sub.0-10 CONR.sup.6 R.sup.7, o-halogeno, m-halogeno, o-lower alkyl, m-lower alkyl, -(lower alkylene)-COOR.sup.6 and --CH.dbd.CH--COOR.sup.6 ; R.sup.3 and R.sup.4 are 1-3 substituents independently selected from R.sup.5, hydrogen, p-lower alkyl, aryl, --NO.sub.2, CF.sub.3 and p-halogeno; R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are hydrogen, lower alkyl, aryl or aryl-substituted lower alkyl; and R.sup.9 is lower alkyl, aryl or aryl-substituted lower alkyl; are disclosed, as well as a method of lowering serum cholesterol by administering said compounds, pharmaceutical compositions containing them, the combination of a substituted azetidinone and a cholesterol biosynthesis inhibitor for the treatment and prevention of atherosclerosis, novel intermediates and methods for preparing said intermediates.
摘要翻译：取代的式“IMAGE”的氮杂环丁酮降胆固醇剂或其药学上可接受的盐，其中：Ar 1是R 3取代的芳基; Ar2是R4-取代的芳基; Ar 3是R 5取代的芳基; Y和Z独立地是-CH 2 - ， - CH（低级烷基） - 或-C（二卤代烷基） - 。 A是-O - ， - S - ， - S（O） - 或-S（O）2 - ; R1是-OR6，-O（CO）R6，-O（CO）OR9或-O（CO）NR6R7; R2是氢，低级烷基或芳基; 或R 1和R 2一起为= O; q为1,2或3; p是0，1，2，3或4; R5是1-3个独立地选自-OR6，-O（CO）R6，-O（CO）OR9，-O（CH2）1-5OR9，-O（CO）NR6R7，-NR6R7，-NR6（CO） R 7，-NR 6（CO）OR 9，-NR 6（CO）NR 7 R 8，-NR 6 SO 2 - 低级烷基，-NR 6 SO 2 - 芳基，-CONR 6 R 7，-COR 6，-SO 2 NR 6 R 7，S（O） 0-2-芳基，-O（CH 2）1-10 -COOR 6，-O（CH 2）0-10 CONR 6 R 7，o-卤代，间 - 卤代，邻 - 低级烷基，间 - 低级烷基， - （低级亚烷基） COOR 6和-CH = CH-COOR 6; R3和R4是1-3个独立地选自R5，氢，对 - 低级烷基，芳基，-NO2，CF3和对 - 卤代的取代基; R6，R7和R8是氢，低级烷基，芳基或芳基取代的低级烷基; 并且R 9为低级烷基，芳基或芳基取代的低级烷基; 以及通过施用所述化合物，含有它们的药物组合物，取代的氮杂环丁酮和用于治疗和预防动脉粥样硬化的胆固醇生物合成抑制剂的组合来降低血清胆固醇的方法，新型中间体和制备所述中间体的方法。

38. 发明授权

US5856473A Process for preparing 1-(4-fluorophenyl)-3(R)-(3(S)-hydroxy-3-(�phenyl or 4-fluorophenyl!)-propyl)-4(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone 失效
标题翻译：制备1-（4-氟苯基）-3（R） - （3（S） - 羟基-3 - （[苯基或4-氟苯基]） - 丙基）-4（S） - （4-羟基苯基） 2-氮杂环丁酮
公开(公告)号：US5856473A
公开(公告)日：1999-01-05
申请号：US742012
申请日：1996-10-31
申请人： Bandarpalle B. Shankar
发明人： Bandarpalle B. Shankar
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08
摘要： A process for preparing a compound of the formula ##STR1## wherein X is H or F, comprising: (a) alkylation of a 3-unsubstituted chiral azetidinone of the formula ##STR2## with cinnamyl bromide or 4-fluorocinnamyl bromide; (b) Wacker oxidation of the product of step (a);(c) reduction of the ketone product of step (b); and(d) debenzylation of the ketone of step (c).
摘要翻译：制备式Ⅰ化合物的方法，其中X是H或F，其包括：（a）用肉桂酰溴或4-氟肉桂酰溴烷基化下式的3-未取代的手性氮杂环丁酮; （b）步骤（a）的产品的瓦克氧化; （c）步骤（b）的酮产物的还原; 和（d）步骤（c）的酮的脱苄基化。

39. 发明授权

US5696267A Substituted oximes, hydrazones and olefins as neurokinin antagonists 失效
标题翻译：取代的肟，腙和烯烃作为神经激肽拮抗剂
公开(公告)号：US5696267A
公开(公告)日：1997-12-09
申请号：US641384
申请日：1996-04-30
申请人： Gregory A. Reichard , Robert G. Aslanian , Cheryl A. Alaimo , Michael P. Kirkup , Andrew Lupo, Jr. , Pietro Mangiaracina , Kevin D. McCormick , John J. Piwinski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , James M. Spitler , Pauline C. Ting , Ashit Ganguly , Nicholas I. Carruthers
发明人： Gregory A. Reichard , Robert G. Aslanian , Cheryl A. Alaimo , Michael P. Kirkup , Andrew Lupo, Jr. , Pietro Mangiaracina , Kevin D. McCormick , John J. Piwinski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , James M. Spitler , Pauline C. Ting , Ashit Ganguly , Nicholas I. Carruthers
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4178 , A61K31/439 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/45 , A61K31/451 , A61K31/452 , A61K31/4523 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D451/04 , C07D211/08
CPC分类号： C07D295/185 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： Compound represented by the structural formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0, 1, 2 or 3;b, d and e are independently 0, 1 or 2; R is H, C.sub.1-6 alkyl, --OH or C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl; A is an optionally substituted oxime, hydrazone or olefin; X is a bond, --C(O)--, --O--, --NR.sup.6 --, --S(O).sub.e --, --N(R.sup.6)C(O)--, --C(O)N(R.sup.6)--OC(O)NR.sup.6 --, --OC(.dbd.S)NR.sup.6 --, --N(R.sup.6)C(.dbd.S)O--, --C(.dbd.NOR.sup.1)--, --S(O).sub.2 N(R.sup.6)--, --N(R.sup.6)S(O).sub.2 --,--N(R.sup.6)C(O)O-- or --OC(O)--; T is H, phthalimidyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl or bridged cycloalkyl; Q is --SR.sup.6, --N(R.sup.6)(R.sup.7), --OR.sup.6, phenyl, naphthyl or heteroaryl; R.sup.6a, R.sup.7a, R.sup.8a, R.sup.9a, R.sup.6 and R.sup.7 are H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or benzyl; or R.sup.6 and R.sup.7, together with the nitrogen to which they are attached, form a ring; R.sup.9a is R.sup.6 or --OR.sup.6 ; Z is morpholinyl, optionally N-substituted piperazinyl, optionally substituted ##STR2## or substituted ##STR3## g is 0-3 and h is 1-4, provided the sum of h and g is 1-7; wherein aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl and bridged cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating asthma, cough, bronchospasm, imflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
摘要翻译：由结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：a为0,1,2或3; b，d和e独立地为0,1或2; R为H，C 1-6烷基，-OH或C 2 -C 6羟基烷基; A是任选取代的肟，腙或烯烃; X是键，-C（O） - ， - O - ， - NR6 - ， - S（O）e - ， - N（R6）C（O） - ， - （O）NR6-， - OC（= S）NR6-，-N（R6）C（= S）O-，-C（= NOR1） - ， - S（O） R6）S（O）2 - ， - N（R6）C（O）O-或-OC（O） - ; T是H，苯偶酰亚氨基，芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥连环烷基; Q是-SR 6，-N（R 6）（R 7），-OR 6，苯基，萘基或杂芳基; R6a，R7a，R8a，R9a，R6和R7是H，C1-6烷基，C2-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，苯基或苄基; 或R 6和R 7与它们所连接的氮一起形成环; R9a为R6或-OR6; Z是吗啉基，任选取代的哌嗪基，任选取代的取代的或取代的，如果h和g之和为1-7，则g是0-3，h是1-4; 其中芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基和桥连环烷基任选被取代; 公开了用所述化合物治疗哮喘，咳嗽，支气管痉挛，炎性疾病和胃肠道疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。

40. 发明授权

US5840725A Substituted oximes, hydrazones and olefins as neurokinin antagonists 失效
标题翻译：取代的肟，腙和烯烃作为神经激肽拮抗剂
公开(公告)号：US5840725A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US901028
申请日：1997-07-25
申请人： Gregory A. Reichard , Robert G. Aslanian , Cheryl A. Alaimo , Michael P. Kirkup , Andrew Lupo, Jr. , Pietro Mangiaracina , Kevin D. McCormick , John J. Piwinski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , James M. Spitler , Pauline C. Ting , Ashit Ganguly , Nicholas I. Carruthers
发明人： Gregory A. Reichard , Robert G. Aslanian , Cheryl A. Alaimo , Michael P. Kirkup , Andrew Lupo, Jr. , Pietro Mangiaracina , Kevin D. McCormick , John J. Piwinski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , James M. Spitler , Pauline C. Ting , Ashit Ganguly , Nicholas I. Carruthers
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4178 , A61K31/439 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/45 , A61K31/451 , A61K31/452 , A61K31/4523 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D451/04 , C07D403/06
CPC分类号： C07D295/185 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： Compound represented by the structural formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0, 1, 2 or3; b, d and e are independently 0, 1 or 2; R is H, C.sub.1-6 alkyl, --OH or C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl; A is an optionally substituted oxime, hydrazone or olefin; X is a bond, --C(O)--, --O--, --NR.sup.6 --, --S(O)e--, --N(R.sup.6)C(O)--, --C(O)N(R.sup.6)-- --OC(O)NR.sup.6 --, --OC(.dbd.S)NR.sup.6 --, --N(R.sup.6)C(.dbd.S)O--, --C(.dbd.NOR.sup.1)--, --S(O).sub.2 N(R.sup.6)--, --N(R.sup.6)S(O).sub.2 --, --N(R.sup.6)C(O)O-- or --OC(O)--;T is H, phthalimidyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl or bridged cycloalkyl; Q is --SR.sup.6, --N(R.sup.6)(R.sup.7), --OR.sup.6, phenyl, naphthyl or heteroaryl; R.sup.6a, R.sup.7a, R.sup.8a, R.sup.9a, R.sup.6 and R.sup.7 are H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or benzyl; or R.sup.6 and R.sup.7, together with the nitrogen to which they are attached, form a ring; R.sup.9a is R.sup.6 or --OR.sup.6 ; Z is morpholinyl, optionally N-substituted piperazinyl, optionally substituted ##STR2## or substituted ##STR3## g is 0-3 and h is 1-4, provided the sum of h and g is 1-7; wherein aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl and bridged cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating asthma, cough, bronchospasm, imflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
摘要翻译：由结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：a是0,1,2或3; b，d和e独立地为0,1或2; R为H，C 1-6烷基，-OH或C 2 -C 6羟基烷基; A是任选取代的肟，腙或烯烃; X是键，-C（O） - ， - O - ， - NR 6 - ， - S（O）e - ， - N（R 6）C（O） - ， - OC（O）NR6-， - OC（= S）NR6-，-N（R6）C（= S）O-，-C（= NOR1） - ， - S（O）（R 6）S（O）2 - ， - N（R 6）C（O）O-或-OC（O） - ; T是H，苯偶酰亚氨基，芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥连环烷基; Q是-SR 6，-N（R 6）（R 7），-OR 6，苯基，萘基或杂芳基; R6a，R7a，R8a，R9a，R6和R7是H，C1-6烷基，C2-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，苯基或苄基; 或R 6和R 7与它们所连接的氮一起形成环; R9a为R6或-OR6; Z是吗啉基，任选取代的哌嗪基，任选取代的取代的或取代的，如果h和g之和为1-7，则g是0-3，h是1-4; 其中芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基和桥连环烷基任选被取代; 公开了用所述化合物治疗哮喘，咳嗽，支气管痉挛，炎性疾病和胃肠道疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。

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