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    • 34. 发明专利
    • Compuestos de N-(1H-indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituidos como inhibidores de tirosina cinasa del receptor de tipo III
    • ES2540996T3
    • 2015-07-15
    • ES11808427
    • 2011-12-13
    • ARRAY BIOPHARMA INC
    • BOYS MARK LAURENCEDELISLE ROBERT KIRKHICKEN ERIK JAMESKENNEDY APRIL LMARESKA DAVID AMARMSATER FREDRIK PMUNSON MARK CNEWHOUSE BRADRAST BRYSONRIZZI JAMES PRODRIGUEZ MARTHA ETOPALOV GEORGE TZHAO QIAN
    • C07D471/04A61K31/437A61P35/00
    • Un compuesto con la fórmula I general: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (cicloalquil C3-6)-CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- o (N-alquil C1-3)piridinonil-CH2-; hetAr1 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos N del anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: alquilo (C1-6), alcoxi (C1-4), halógeno, CF3 o cicloalquilo (C3-6); m es 0, 1 ó 2; hetAr2 es un anillo heteroarílico de 5 miembros que tiene 2-3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y S donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo (C1-6); hetAr3 es un anillo heteroarílico 5,6-condensado, bicíclico, que tiene dos átomos de nitrógeno de anillo; hetCyc1 es un anillo heterocíclico saturado de 6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N y O y opcionalmente sustituido con -C(>=O)(alquilo C1-6) o - C(>=O)O(alquilo C1-6); Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: halógeno, alquilo (C1-6), CN, CF3, OH, alcoxi (C1-6), -C(>=O)OH, -C(>=O)O(alquilo(C1-6), - C(>=O)NRaRb o benciloxi; Ra y Rb son independientemente H o alquilo (C1-6); n es 0, 1 ó 2; R2 es H, F, Cl o CH3; R3 es H, F o Cl; R4 es H, CN, F, Cl, Br, -OMe, -OCF3, -CF3, -CH(OH)CH2OH o -C(>=O)NH2; R5 se selecciona de: H, halógeno, CN, OH, hetAr4, hetAr5, hetCyc2, hetCyc3(alquil C1-4)-, hetCyc4alcoxi (C1-4), hetCyc5alcoxi (C1-4), (alcoxi C1-3)alcoxi (C1-4), hidroxialcoxi (C1-6), dihidroxialcoxi (C2-6), alcoxi (C1-6), [hidroxialquil (C2-4))amino]-alquilo (C1-4), [(alcoxi C1-4)(alquil C1-4)amino]alquilo (C1-4), [di(alquil C1-4)amino]alquilo (C1-4), (alquil C1-4)C(>=O)-, hidroxialquilo (C1-6), dihidroxialquilo (C2-6), [di(alquil C1-3)amino]alcoxi (C1-4), N-(alquil C1-3)piridinona, hetAr6, hetCyc6C(>=O)-, (hetCyc7)-O-, hetCyc8alcoxi (C1-4), difluoroaminoalcoxi (C1-4), [(alcoxi C1-4)carbonilamido]difluoroalcoxi (C1-4), (alquil C1-4)C(>=O)NHalquil (C2-4)tio-, (alquil C1-4)OC(>=O)- o RcRdNC(>=O)-.