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33. 发明专利

ES2443995T3 Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas 未知
公开(公告)号：ES2443995T3
公开(公告)日：2014-02-21
申请号：ES04743172
申请日：2004-07-05
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , EARLY THERESA RACHEL , NAVARRO EVA FIGUEROA , GILL ADRIAN LIAM , HOWARD STEVEN , TREWARTHA GARY , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , WOODHEAD ANDREW JAMES , WYATT PAUL
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/00 , A61P31/10 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de fórmula (VII): o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C>=O o NRg(C>=O); Ra es hidrógeno; R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembrosen el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido; donde los sustituyentes opcionales para el C1-8 grupo hidrocarbilo se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi,carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicosmonocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o másgrupos sustituyentes R10 seleccionados entre halógeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino,mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en elanillo; un grupo Ra-Rb donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc oNRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrógeno, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en elanillo, y un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entrehidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos yheterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo y donde uno o más átomos de carbono del grupohidrocarbilo C1-8 pueden estar opcionalmente reemplazados con O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 oX1C(X2)X1; o dos grupos adyacentes R10, junto con los átomos de carbono o heteroátomos a los que estánunidos pueden formar un anillo de heteroarilo de 5 miembros o un anillo carbocíclico o heterocíclico no aromáticode 5 o 6 miembros, donde los grupos heteroarilo y heterocíclico mencionados contienen hasta 3 miembros en elanillo que son heteroátomos seleccionados entre N, O y S; Rc se selecciona entre hidrógeno e hidrocarbilo C1-4; y X1 es O, S o NRc y X2 es >=O, >=S o >=NRc; y con la condición de que cuando el grupo sustituyente R10 comprende o incluye un grupo carbocíclico oheterocíclico, el grupo carbocíclico o heterocíclico mencionado puede estar sin sustituir o puede estar sustituido en símismo con uno o más grupos sustituyentes adicionales R10 y donde (a) dichos grupos sustituyentes adicionales R10incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, que no están en sí mismos sustituidos adicionalmente; o (b) lossustituyentes adicionales mencionados no incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos pero se seleccionan de otromodo entre los grupos que se han indicado anteriormente en la definición de R10.

35. 发明专利

NZ555982A Pyrazole compounds that modulate the activity of CDK, GSK and aurora kinases 未知
公开(公告)号：NZ555982A
公开(公告)日：2011-01-28
申请号：NZ55598205
申请日：2005-12-30
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , CARR MARIA GRAZIA , GILL ADRIAN LIAM , HOWARD STEVEN , NAVARRO EVA FIGUEROA , TREWARTHA GARY , REES DAVID CHARLES , VINKOVIC MLADEN , WYATT PAUL GRAHAM
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D231/40 , C07D235/18 , C07D407/14 , C07D513/04
摘要： Disclosed are benzimidazole derivatives as represented by the general formula (III) and pharmaceutical salts thereof (particularly the acetate, mesylate, ethanesulphonate, DL-Iactate, adipate, D-glucuronate, D-gluconate and hydrochloride salts); wherein E is a bond; R2 is H; R1 is a cycloalkyl group of 3 to 6 ring members, or a group CR6R7R8; R6 and R7 are each methyl; and R8 is selected from hydrogen, and methyl. Of particular importance is the compound 1-cyclopropyl-3-[3-(5-morpholin-4-ylmethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-urea. Also disclosed are processes for the preparation of the above compounds, as well as their crystalline forms. Further disclosed is a pharmaceutical composition or a lyophilised formulation for use in the treatment of leukemia and particularly cancers such as breast cancer, ovarian cancer, colon cancer, prostate cancer, oesophageal cancer, squamous cancer, and non-small cell lung carcinomas.

36. 发明专利

BRPI0606317A2 未知
公开(公告)号：BRPI0606317A2
公开(公告)日：2009-06-16
申请号：BRPI0606317
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： WYATT PAUL GRAHAM , BERDINI VALERIO , GILL ADRIAN LIAM , TREWARTHA GARY , WOODWEAD ANDREW JAMES , NAVARRO EVA FIGUEROA , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , PHILLIPS THERESA RACHEL
IPC分类号： C07D401/14 , A01N43/56 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： The invention provides compounds of the formula (I), or salts, tautomers, N-oxides or solvates thereof wherein: R1 is selected from: (a) 2,6-dichlorophenyl; (b) 2,6-difluorophenyl; (c) a 2,3,6-trisubstituted phenyl group wherein the substituents for the phenyl group are selected from fluorine, chlorine, methyl and methoxy; (d) a group RO; (e) a group R a; (f) a group RIb; (g) a group RIc; (h) a group RId; and 0) 2,6-difluorophenylamino; wherein R) 0upsilon, r R>llaa, T Rj HbD, T R) HcC, r R>Iidalpha, r R>>2zaa, r R>22bD and RJ are as defined in the claims. The compounds have activity as inhibitors of cdk kinase (such as cdk1 or cdk2) and glycogen synthase kinase-3 activity.

37. 发明专利

CA2651152A1 4- (2,6-DICHLORO-BENZOYLAMINO) -1H-PYRAZOLE-3-CARBOXYLIC ACID (1-METHANESULPHONYL-PIPERIDIN-4-YL) -AMIDE FOR THE TREATMENT OF CANCER 未知
公开(公告)号：CA2651152A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：CA2651152
申请日：2007-05-04
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： REES DAVID CHARLES , NAVARRO EVA FIGUEROA , TREWARTHA GARY , WOODHEAD ANDREW JAMES , VINKOVIC MLADEN , WYATT PAUL GRAHAM
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4155 , A61P35/00
摘要： The invention provides the compound of formula (I) 4-(2,6-dichloro-benzoy lamino)-1H-pyrazole- 3-carboxylic acid (l-methanesulphonyl-piperidin-4-yl)-a mide in a substantially crystalline form, therapeutic uses thereof and pharm aceutical compositions containing the crystalline compound. The invention al so provides novel pharmaceutical formulations containing 4-(2,6-dichloro-ben zoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid (1-methanesulphonyl-piperidin-4-yl) -amide and novel processes for preparing the compound.

38. 发明专利

PE20061198A1 DERIVADOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE CDK Y GSK 未知
公开(公告)号：PE20061198A1
公开(公告)日：2006-12-19
申请号：PE2006000081
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , NAVARRO EVA FIGUEROA , TREWARTHA GARY , WYATT PAUL GRAHAM , PHILLIPS THERESA RACHEL , WOODHEAD ANDREW JAMES , GILL ADRIAN LIAM , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR
IPC分类号： A01N43/56 , A61K31/44 , A61K31/506 , C07D401/12 , C07D453/02
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES 2,6-DICLOROFENILO, 2,6-DIFLUOROFENILO, FENILO 2,3,6-TRISUSTITUIDO, ENTRE OTROS; R2a Y R2b SON CADA UNO H, METILO; R3 ES DE PREFERENCIA ISOBUTIL-ESTER DEL ACIDO PIPERIDIN-1-CARBOXILICO, 2-MORFOLIN-4-IL-ETIL-ESTER DEL ACIDO PIPERIDIN-1-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ISOBUTIL-ESTER DEL ACIDO 4-{[4-(2,6-DICLORO-BENZOIL-AMINO)-1H-PIRAZOL-3-CARBONIL]-AMINO}-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO; CICLOPROPIL-METIL-ESTER DEL ACIDO 4-{[4-(2,6-DICLORO-BENZOIL-AMINO)-1H-PIRAZOL-3-CARBONIL]-AMINO}-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO; ACETOXI-METIL-ESTER DEL ACIDO 4-{[4-(2,6-DICLORO-BENZOIL-AMINO)-1H-PIRAZOL-3-CARBONIL]-AMINO}-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO; ENTRE OTROS. REFERIDA TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA (CDK) Y QUINASAS DE SINTASA DE GLICOGENO (GSK) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS, CONDICIONES VIRALES, ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENTRE OTROS

39. 发明专利

HK1087925A1 BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROTEIN KINASES INHIBITORS 未知
公开(公告)号：HK1087925A1
公开(公告)日：2006-10-27
申请号：HK06108214
申请日：2006-07-24
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , EARLY THERESA RACHEL , NAVARRO EVA FIGUEROA , GILL ADRIAN LIAM , HOWARD STEVEN , TREWARTHA GARY , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , WOODHEAD ANDREW JAMES , WYATT PAUL
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/00 , A61K31/4184 , A61P20060101 , C07D20060101 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： The invention provides compounds having activity as inhibitors of cyclin dependent kinases, glycogen synthase kinase-3 and Aurora kinases for use in the treatment of disease states and conditions such as cancer that are mediated by the kinases. The compounds have the general formula (I). Also included within formula (I) are the salts, solvates and N-oxides of the compounds.

40. 发明专利

CA2604042A1 HYDROXYBENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF HSP90 未知
公开(公告)号：CA2604042A1
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：CA2604042
申请日：2006-04-13
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： MURRAY CHRISTOPHER , FREDERICKSON MARTYN , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , WOODHEAD ANDREW JAMES , NAVARRO EVA FIGUEROA , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , DOWNHAM ROBERT , CARR MARIA GRAZIA , PHILLIPS THERESA RACHEL , CONGREVE MILES STUART , CHESSARI GIANNI
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/403 , A61K31/438 , A61K31/439 , C07D209/08 , C07D215/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/08 , C07D491/10
摘要： The invention provides compounds of the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R1 is hydroxy or hydrogen; R2 is hydroxy; methoxy or hydrogen; provided that at least one of R1 and R2 is hydroxy; R3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substitute d C1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C1-5hydrocarbyloxy; R4 is select ed from hydrogen; a group -(O)n-R7 where n is 0 or 1 and R7 is an optionally substituted acyclic C1-5hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amin o; and optionally substituted mono- or di-C1-5 hydrocarbyl- amino; or R3 and R4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR5R6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic gro up having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur. The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.

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