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31. 发明专利

AU2013347933A1 Glutamase inhibitors and method of use 未知
公开(公告)号：AU2013347933A1
公开(公告)日：2015-06-11
申请号：AU2013347933
申请日：2013-11-21
申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC
发明人： LEMIEUX RENE M , POPOVICI-MULLER JANETA , SALITURO FRANCESCO G , SAUNDERS JEFFREY O , TRAVINS JEREMY , YAN SHUNQI
IPC分类号： C07D285/12 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： Compounds and compositions comprising compounds that inhibit glutaminase are described herein. Also described herein are methods of using the compounds that inhibit glutaminase in the treatment of cancer.

32. 发明专利

PE20141824A1 COMPUESTOS TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS Y SUS METODOS DE USO 未知
公开(公告)号：PE20141824A1
公开(公告)日：2014-12-11
申请号：PE2014001128
申请日：2013-01-21
申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC
发明人： LEMIEUX RENE M , POPOVICI-MULLER JANETA , TRAVINS JEREMY , CAI ZHENWEI , CUI DAWEI , ZHOU DING
IPC分类号： C07C237/22 , A61K31/16 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/495 , A61P35/00
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE: R1 ES CARBOCICLILO C4-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 Y R3 ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R4 ES ALQUILO, ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, ENTRE OTROS; A ES UN ANILLO NO AROMATICO C4-C6, QUE TIENE 0-1 HETEROATOMOS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS (S)-N-(1-(2-CLOROFENIL)-2-((4,4-DIFLUOROCICLOHEXIL)AMINO)-2-OXOETIL)-N-(3-FLUOROFENIL)-5-OXOPIRROLIDINA-2-CARBOXAMIDA, (S)-N-((S)-1-(2-CLOROFENIL)-2-(3,3-DIFLUOROCICLOBUTILAMINO)-2-OXOETIL)-N-(3-FLUOROFENIL)-5-OXO-1-(TIAZOL-4-IL)PIRROLIDINA-2-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

34. 发明专利

AU2013207289A2 Therapeutically active compounds and their methods of use 未知
公开(公告)号：AU2013207289A2
公开(公告)日：2014-07-31
申请号：AU2013207289
申请日：2013-01-05
申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC
发明人： CIANCHETTA GIOVANNI , DELABARRE BYRON , POPOVICI-MULLER JANETA , SALITURO FRANCESCO G , SAUNDERS JEFFREY O , TRAVINS JEREMY , YAN SHUNQI , GUO TAO , ZHANG LI
IPC分类号： C07D251/18 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D251/26
摘要： Provided are compounds useful for treating cancer and methods of treating cancer comprising administering to a subject in need thereof a compound described herein.

35. 发明专利

CA2893510A1 COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2893510A1
公开(公告)日：2014-05-30
申请号：CA2893510
申请日：2013-11-21
申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC
发明人： LEMIEUX RENE M , POPOVICI-MULLER JANETA , SALITURO FRANCESCO G , SAUNDERS JEFFREY O , TRAVINS JEREMY M , CHEN YONGSHENG
IPC分类号： C07D417/08 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P35/00 , C07D413/08 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Provided are compounds of formula (I), which can inhibit glutaminase. Pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses as glutaminase inhibitors for treating cancers thereof are also provided.

36. 发明专利

CA2892089A1 GLUTAMASE INHIBITORS AND METHOD OF USE 未知
公开(公告)号：CA2892089A1
公开(公告)日：2014-05-30
申请号：CA2892089
申请日：2013-11-21
申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC
发明人： LEMIEUX RENE M , POPOVICI-MULLER JANETA , SALITURO FRANCESCO G , SAUNDERS JEFFREY O , TRAVINS JEREMY , YAN SHUNQI
IPC分类号： C07D285/12 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： Compounds and compositions comprising compounds that inhibit glutaminase are described herein. Also described herein are methods of using the compounds that inhibit glutaminase in the treatment of cancer.

37. 发明专利

AR086977A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：AR086977A1
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：ARP120102167
申请日：2012-06-18
申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC
发明人： CAO SHELDON , POPOVICI-MULLER JANETA , SALITURO FRANCESCO G , SAUNDERS JEFFREY , TAN XUEFEI , TRAVINS JEREMY , YAN SHUNQI , YE ZHIXIONG
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula estructural (1), o una sal aceptable farmacéuticamente de los mismos, donde: Y es -N(R5)-, -N(R5)-CH2-, -CH2-N(R5)- o -CH(R5)-; cada R1a y R1b es en forma independiente hidrógeno, -alquilo C1-4, -N(R7)(alquilen C1-4)-N(R7)(alquilo C1-4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)N(R7)-arilo, -N(R7)C(O)-arilo, -(alquilen C1-4)-arilo, -(alquilen C1-4)-heteroarilo, -O-(alquilen C0-4)-arilo, -O-(alquilen C0-4)-heteroarilo, -O-(alquilen C0-4)-heterociclilo, O-(alquilen C0-4)-carbociclilo, -N(R7)-arilo, o -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-arilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquenilen C1-4)-N(R7)C(O)O-(alquilen C1-4)-arilo, -N(R9)-C(O)-(alquenilo C2-4) donde: al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno ni metilo; cualquier unidad alquileno presente en R1a o R1b se sustituye opcionalmente con OH o F; cada R7 se selecciona en forma independiente entre hidrógeno y alquilo C1-4; y cualquier arilo, heteroarilo, o heterociclilo de R1a o R1b se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre -G-L-M, halo, alquilo C1-6, -CºN, =O, -CF3 y -OCF3; G es una unión o una cadena hidrocarbonada bivalente, saturada o insaturada, lineal o ramificada de C1-6 donde opcionalmente una, dos o tres unidades metileno de la cadena hidrocarbonada se reemplazan en forma independiente por -NR8-, -O-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(=S)-, -C(=NR8)-, -N=N-, o -C(=N2)-; L es una unión covalente una cadena hidrocarbonada bivalente, saturada o insaturada, lineal o ramificada de C1-8, donde uno, dos o tres unidades metileno de L son opcionalmente y en forma independiente reemplazados por ciclopropileno, -NR8-, -N(R8)C(O)-, -C(O)N(R8)-, -N(R8)SO2-, SO2N(R8)-, -O-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(=S)-, -C(=NR8)-, -N=N-, o -C(=N2)-; M es E, o un anillo de 3 a 10 miembros monocíclico o bicíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático que tiene 0 - 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, y donde dicho anillo se sustituye con 1 - 4 grupos seleccionados en forma independiente entre -D-E, oxo, NO2, halógeno, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; D es una unión covalente o una cadena hidrocarbonada bivalente, saturada o insaturada, lineal o ramificada de C1-6, donde una o dos unidades metileno de D son opcionalmente y en forma independiente reemplazadas por NR8-, -S-, -O-, -C(O)-,-SO-, o -SO2-; E es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, donde dicho alquilo, alquenilo o alquinilo se sustituye opcionalmente con oxo, halógeno, o CN; y cada R8 es en forma independiente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, -S(O)2-alquenilo C2-4, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre fenilo, un heterociclilo de 4 a 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un heterociclilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; R2 se selecciona entre fenilo, un cicloalquilo de 3 - 7 miembros, alquilo C2-4, o CF3, donde el fenilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre metilo o fluoro; cada R3 se selecciona en forma independiente entre halo, -(alquilen C1-4)-O-(alquilo C1-4), -fluoroalquilo C1-4, -C(O)-O-(alquilo C1-4), -fenilo, -heteroarilo, cicloalquilo C3-7, -CH2-N(alquil C1-4)2, C(O)-N-(alquil C1-4)2, -C(O)-NH-(alquilo C1-4), -alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo o -OH, o dos R3s son tomados juntos para formar un anillo saturado de 3 - 8 miembros o un fenilo fusionado donde dicho anillo saturado o fenilo fusionado se sustituye opcionalmente con 1 a 2 metilo; R4 se selecciona entre hidrógeno, -CN, halo, alcoxi C1-4, -CH2NH(alquilo C1-4), alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, -(alquil C1-4)-O-(alquilo C1-4), fluoroalquilo C1-4, C(O)-N-(alquil C1-4)2, -C(O)-NH-(alquilo C1-4), -C(O)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-OH, -S(O)2-(alquilo C1-4), y un heteroarilo de 5 miembros; R5 se selecciona entre: -C(O)-(alquilo C1-5), -C(O)-(alquenilo C2-6), -C(O)-(alquilen C0-2)-Q, -C(O)-(alquenilen C1-4)-Q, -C(O)-(alquilen C0-2)-N(R6)-(alquilen C0-2)-Q, -C(O)-O-(alquilen C0-2)-Q, -C(O)-(alquilen C1-2)-O-(alquilen C0-2)-Q, -C(O)-C(O)-Q, -S(O)2-Q, -C(O)-(alquilen C1-4)-O-C(O)-(alquilo C1-4), -C(O)-(alquilen C1-4)-C(O)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-N(R6)-(alquilen C1-4)-O-C(O)-(alquilo C1-4), -C(O)-N(R6)-(alquilen C1-4)-C(O)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-(alquilen C0-2)-N(R6)-(alquilo C1-6), -C(O)-(alquilen C0-2)N(R6)-(alquinilo C2-6), -C(O)-(alquilen C0-2)-N(R6)-(alquenilo C2-6), -C(O)-(alquilen C0-2)-N(R6)-(alquilen C0-2)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-(alquilen C1-2)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-(alquilen C1-2)-C(O)C(O)N(R)(alquilo C1-4), -C(O)-O-(alquilen C1-4)-O-(alquilo C1-4), -(alquilen C0-4)-O-C(O)-(alquilo C1-4), -(alquilen C0-4)-C(O)-O-(alquilo C1-4), -(alquilen C0-4)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-(alquilen C1-2)S(O)0-2-(alquilo C1-4), -S(O)2-(alquilo C1-4), -C(O)-(alquilen C1-4)-C(O)C(O)N(R6)(alquilo C1-6), -C(O)-(alquilen C1-4)-N(R6)S(O)2-(alquilo C1-6), o -C(O)-(alquilen C1-4)N(R6)S(O)2Q, donde: cualquier unidad alquileno presente en R5 se sustituye opcionalmente con OCH3, OH o F; cualquier unidad metilo terminal presente en R5 se reemplaza opcionalmente con -CH2OH, CF3, -CH2F, -CH2CI, C(O)CH3, C(O)CF3, CN, -OCH3, -C(O)H, -OP(O)(OH)2, -OP(O)(alcoxi C1-4)2 o CO2H; cada R6 se selecciona en forma independiente entre hidrógeno y metilo; Q se selecciona entre arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo, donde Q se sustituye opcionalmente con hasta 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-4, -C(O)O-(alquilo C1-4), -(alquilen C1-4)-(alcoxi C1-4), -CN, -OH, fluoro, cloro, y bromo; R9 se selecciona entre arilo y heteroarilo, donde cada arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre -G-L-M, halo, alquilo C1-6, -CºN, =O, -CF3 y -OCF3; o C(O)(alquenilo C2-4); y m es 0, 1, 2 ó 3.

38. 发明专利

CA2860623A1 THERAPEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2860623A1
公开(公告)日：2013-07-11
申请号：CA2860623
申请日：2013-01-05
申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC
发明人： CIANCHETTA GIOVANNI , DELABARRE BYRON , POPOVICI-MULLER JANETA , SALITURO FRANCESCO G , SAUNDERS JEFFREY O , TRAVINS JEREMY , YAN SHUNQI , GUO TAO , ZHANG LI
IPC分类号： C07D251/18 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D251/26
摘要： Provided are compounds useful for treating cancer and methods of treating cancer comprising administering to a subject in need thereof a compound described herein.

39. 发明公开

EP2922850A4 COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE 有权转让
标题翻译： VERBINDUNGEN UND VERFAHREN ZU DEREN VERWENDUNG
公开(公告)号：EP2922850A4
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：EP13857585
申请日：2013-11-21
申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC
发明人： LEMIEUX RENE M , POPOVICI-MULLER JANETA , SALITURO FRANCESCO G , SAUNDERS JEFFREY O , TRAVINS JEREMY M , CHEN YONGSHENG
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P35/00 , C07D285/135
CPC分类号： C07D417/14 , C07D285/135
摘要： Provided are compounds of formula (I), which can inhibit glutaminase. Pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses as glutaminase inhibitors for treating cancers thereof are also provided.
摘要翻译：提供可抑制谷氨酰胺酶的式（I）化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物和用作治疗其癌症的谷氨酰胺酶抑制剂。

40. 发明公开

EP2804850A4 THERAPEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：治疗活性物质及其使用方法
公开(公告)号：EP2804850A4
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：EP13738187
申请日：2013-01-21
申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC
发明人： POPOVICI-MULLER JANETA , SAUNDERS JEFFREY O , SALITURO FRANCESCO G , CAI ZHENWEI , YAN SHUNQI , ZHOU DING
IPC分类号： C07C237/22 , A61K31/16 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4192 , A61K31/426 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07C271/22 , C07C271/44 , C07K5/062
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/05 , A61K45/06 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D215/48 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D241/04 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D263/24 , C07D265/30 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06139 , C07K5/06165 , C07K5/06191
摘要： Provided are methods of treating a cancer characterized by the presence of a mutant allele of IDH1/2 comprising administering to a subject in need thereof a compound described here.

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