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31. 发明专利

ZA200605897B FUSED BICYCLOHETEROCYCLE SUBSTITUTED QUINUCLIDINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：ZA200605897B
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：ZA200605897
申请日：2006-07-17
申请人： ABBOTT LAB
发明人： JI JIANGUO , MORTELL KATHLEEN H , NERSESIAN DIANA L , LI TAO , SCHRIMPF MICHAEL R , PAN LIPING
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

32. 发明专利

AR073701A1 DERIVADOS DE INDOL Y DE INDOLICINA, METODOS PARA SU PREPARACION, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. 未知
公开(公告)号：AR073701A1
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：ARP090103731
申请日：2009-09-28
申请人： ABBOTT LAB
发明人： NERSESIAN DIANA L , SCANIO MARC , DONNELLY-ROBERTS DIANE , GFESSER GREGORY , LEE CHIH-HUNG , HU MIN , SCHRIMPF MICHAEL , SIPPY KEVIN , MORTELL KATHLEEN H , BUNNELLE WILIAM H , LI TAO , FAGHIH RAMIN , SHI LEI , GOPALAKRISHNAN MURALI
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61P25/28 , C07D487/10 , C07D487/22
摘要： Composiciones que comprenden estos compuestos, su uso para tratar condiciones de enfermedad neurodegenerativa mediante el uso de estos compuestos y de estas composiciones y métodos para identificar estos compuestos. Se proveen además, método para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), (2), (3), (4), (5), o (6) que comprende o una sal aceptable para uso farmacéutico o prodroga del mismo, caracterizado porque a es una union simple o doble; X es CHR6, C=CHR6, o NR6; X1 es CHR8 o NR8; U, V, W, e Y son cada uno independientemente -(CH2)p-; p en cada oportunidad es independientemente 0, 1 o 2; Z es -(CH2)q-; q es 1, 2, o 3; R1, R2, R3, y R4 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, ciano, -G1, -N(Rb)(R3a), -N(Ra)C(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -OR1a, -SR1a, -S(O)2R2a, o haloalquilo; donde Ra y Rb, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, o haloalquilo; R1a y R3a, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, haloalquilo, G1, o -(CR6aR7a)n-G1; R2a, en cada oportunidad, es independientemente alquilo, haloalquilo, G1, o -(CR6aR7a)n-G1; n, en cada oportunidad, es independientemente 1, 2, 3, 4, o 5; R6a y R7a, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo, o haloalquilo; G1 en cada oportunidad, es independientemente arilo, heteroarilo, heterociclo, o cicloalquilo, donde cada G1 no se sustituye o se sustituye independientemente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, ciano, oxo, -NO2, -OR1b, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo, y haloalquilo; m, en cada oportunidad, es independientemente 1, 2, 3, 4, o 5; Ra y Rb, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, o haloalquilo; R1b y R3b, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, o haloalquilo; R2b, en cada oportunidad, es independientemente alquilo o haloalquilo; R4b y R5b, en cada oportunidad, son cada tino independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo, o haloalquilo; R5 es hidrogeno, alquilo, G1, S(O)2R2a, S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4aR5a)m-NO2, -(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, cianoalquilo, o haloalquilo; R3a, en cada oportunidad, es independientemente hidrogeno, alquilo, haloalquilo, G1, o -(CR6aR7a)n-G1; R4a y R5a, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo, o haloalquilo; R6 es alquilo, S(O)2R2a, -C(O)R1a, -C(O)OR1a, C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-NO2, -(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -(CR4aR5a)m-G2-G1, -CR4a=CR5a-S(O)2R2a, -CR4a=R5a-S(O)2N(Rb)(R3a), -CR4a=CR5a-C(O)R1a, -CR4a=CR5a-C(O)OR1a, -CR4a=CR5a-G1, -G1, G2-G1, cianoalquilo, o haloalquilo; G2 es arilo, heteroarilo, heterociclo, o cicloalquilo no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, ciano, oxo, -NO2, -OR1b, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo, y haloalquilo; R7 es hidrogeno, alquilo, -G1, -(CR4aR5a)m-NO2, -(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, cianoalquilo, o haloalquilo; y R8 es -(CR4aR5a)m-G1, -(CR4aR5a)m-G2-G1, o -CR4a=CR5a-G1, con la condicion de que en un compuesto de formula (1), cuando R1, R2 y R4 son cada uno hidrogeno; R3 es hidrogeno o halogeno; U es CH2; V, W, e Y son cada uno -(CH2)p-, donde p es 0; Z es -(CH2)q-, donde q es 2 o 3; X es NR6; y R6 es alquilo, -G1, o -(CR4aR5a)m-G1, donde m es 1, R4a y R5a son hidrogeno y G1 es fenilo no sustituido o sustituido con alquilo, halogeno, hidroxi o -OR1a donde R1a es alquilo; R5 es diferente a hidrogeno, alquilo, -(CR4aR5a)m-G1, -C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-OR1a, o -(CR4aR5a)m-C(O)R1a donde R1a es alquilo, arilo o heteroarilo, y G1 es arilo o heteroarilo; o con al condicion de que en un compuesto de formula (4), cuando a es una union doble; V es -(CH2)p-, donde p es 0; Y es -(CH2)p-, donde p es 2; Z es -(CH2)q-, donde q es 1; y X es NR6, entonces R6 es diferente a alquilo, C(O)R1a, -(CR4aR5a)mOR1a, -(CR4aR5a)mC(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR4a=R5a-G1, -G1, cianoalquilo o haloalquilo.

33. 发明专利

ECSP10010465A DERIVADOS DE AMIDA COMO MODULADORES ALOSTÉRICOS POSITIVOS Y MÉTODOS PARA USARLOS 未知
公开(公告)号：ECSP10010465A
公开(公告)日：2010-10-30
申请号：ECSP10010465
申请日：2010-09-06
申请人： ABBOTT LAB
发明人： SCHRIMPF MICHAEL , GOPALAKRISHNAN MURALI , NERSESIAN DIANA L , LEE CHIH-HUNG , MORTELL KATHLEEN H
IPC分类号： C07D401/12 , C07D471/02 , C07D471/04
摘要： Nuevos derivados de amida que son PAM de receptores nicotínicos neuronales, composiciones que los comprenden, procesos para preparar dichos compuestos y métodos para usar dichos compuestos y dichas composiciones.

34. 发明专利

AU2010202299A1 Substituted diazabicycloalkane derivatives as ligands at alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors 未知
公开(公告)号：AU2010202299A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：AU2010202299
申请日：2010-06-02
申请人： ABBOTT LAB
发明人： BASHA ANWER , BUNNELLE WILLIAM H , DART MICHAEL J , GALLAGHER MEGAN E , JI JIANGUO , MORTELL KATHLEEN H , NERSESIAN DIANA L , PACE JENNIFER M , RYTHER KEITH B , SCHRIMPF MICHAEL R , TIETJE KARIN R
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： Compounds of formula (I) Z-Ar 1 -Ar 2 wherein Z is a diazabicyclic amine, Ar 1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, and Ar 2 is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted 5-or 6-membered heteroaryl ring; unsubstituted or substituted bicyclic heteroaryl ring; 3,4-(methylenedioxy)phenyl; carbazolyl; tetrahydrocarbazoyl; naphthyl; and phenyl; wherein the phenyl is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents in the meta- or para-positions. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by ±7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

35. 发明专利

CA2720531A1 AMIDE DERIVATIVES AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2720531A1
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：CA2720531
申请日：2009-03-27
申请人： ABBOTT LAB
发明人： SCHRIMPF MICHAEL R , MORTELL KATHLEEN H , NERSESIAN DIANA L , LEE CHIH-HUNG , CLAPHAM BRUCE
IPC分类号： C07C323/42 , A61K31/166 , A61K31/265 , A61P25/28
摘要： The invention relates to novel amide derivatives that are positive allosteric modulators of neuronal nicotinic receptors, compositions comprising the same, processes for preparing such compounds, and methods for using such compounds and compositions.

36. 发明专利

ZA200602274B Substituted diazabicycloalkane derivatives as ligands at alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors 未知
公开(公告)号：ZA200602274B
公开(公告)日：2007-11-28
申请号：ZA200602274
申请日：2006-03-17
申请人： ABBOTT LAB
发明人： ANWER BASHA , DART MICHAEL J , JIANGUO JI , RYTHER KEITH B , MORTELL KATHLEEN H , SCHRIMPF MICHAEL R , BUNNELLE WILLIAM H , GALLAGHER MEGAN E , PACE JENNIFER M , TIETJE KARIN R , NERSESIAN DIANA L , TAO LI
IPC分类号： A61K20090101 , A61K31/435 , A61P20090101 , A61P25/00 , C07D20090101 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： Compounds of formula (I) Z-Ar 1 -Ar 2 wherein Z is a diazabicyclic amine, Ar 1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, and Ar 2 is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted 5-or 6-membered heteroaryl ring; unsubstituted or substituted bicyclic heteroaryl ring; 3,4-(methylenedioxy)phenyl; carbazolyl; tetrahydrocarbazoyl; naphthyl; and phenyl; wherein the phenyl is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents in the meta- or para-positions. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by ±7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

38. 发明专利

AU2004274492A1 Substituted diazabicycloalkane derivatives as ligands at alpha 7 nicotinic acety lcholine receptors 未知
公开(公告)号：AU2004274492A1
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：AU2004274492
申请日：2004-09-17
申请人： ABBOTT LAB
发明人： BUNNELLE WILLIAM H , DART MICHAEL J , TIETJE KARIN R , SCHRIMPF MICHAEL R , RYTHER KEITH B , GALLAGHER MEGAN E , NERSESIAN DIANA L , MORTELL KATHLEEN H , PACE JENNIFER M , BASHA ANWER , JI JIANGUO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , A61P25/00 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： Compounds of formula (I) Z-Ar 1 -Ar 2 wherein Z is a diazabicyclic amine, Ar 1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, and Ar 2 is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted 5-or 6-membered heteroaryl ring; unsubstituted or substituted bicyclic heteroaryl ring; 3,4-(methylenedioxy)phenyl; carbazolyl; tetrahydrocarbazoyl; naphthyl; and phenyl; wherein the phenyl is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents in the meta- or para-positions. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by ±7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

39. 发明专利

PE05182004A1 DERIVADO DE ACETAMIDA O BENZAMIDA DE FORMULA II 未知
公开(公告)号：PE05182004A1
公开(公告)日：2004-08-24
申请号：PE0005042003
申请日：2003-05-23
申请人： ABBOTT LAB
发明人： HAKEEM AHMED A , MORTELL KATHLEEN H , KOLASA TEODOZYJ , PATEL MEENA V , XIA ZHIREN , DAANEN JEROME F , WANG XUEQING , ZHANG HENRY Q , STEWART ANDREW O , MATULENKO MARK A , BHATIA PRAMILA A
IPC分类号： A61K31/00
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I COMO SAL, ESTER, O AMIDA, ENTRE OTROS; DONDE A ES ARILO, ARILALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; L ES -(R7)C(O)-, -C(O)N(R7)-, N(R7)C(S) Y -C(S)N(R7)-; D ES ALQUILENO, FLUOROALQUILENO E HIDROXIALQUILENO; Z ES N, C Y CRB; RA ES H Y ALQUILO; RB ES H, ALQUILO Y HALOGENO; LA LINEA PUNTEADA ES UNA UNION CUANDO Z ES C Y ESTA AUSENTE CUANDO Z ES N O CRB; B ES (A), (B), (C), ENTRE OTROS; DONDE R1, R2, R3, R4, R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALCOXI, ALQUILENO, CIANO, ENTRE OTROS; R7 ES H Y ALQUILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-[4-(2-METOXIFENIL)-1-PIPERAZINIL]-N-(3-METILFENIL)ACETAMIDA, 2-[4-(2-CIANOFENIL)-1-PIPERAZINIL]-N-(3-METILFENIL)ACETAMIDA Y N-(3-METILFENIL)-2-[4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINIL]ACETAMIDA, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES SEXUALES INCLUYENDO LA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA

40. 发明专利

CO6290763A2 DERIVADOS DE BENZAMIDAS, CARBOXAMIDAS Y NICOTINAMIDAS COMO MODULADORES ALOSTERICOS POSITIVOS Y SUS COMPOSICIONES 未知
公开(公告)号：CO6290763A2
公开(公告)日：2011-06-20
申请号：CO10101155
申请日：2010-08-18
申请人： ABBOTT LAB
发明人： MORTELL KATHLEEN H , NERSESIAN DIANA , SCHRIMPF MICHAEL R , LEE CHIH-HUNG , GOPALAKRISHNAN MURALI
IPC分类号： C07D401/12
摘要： Nuevos derivados de amida que son PAM de receptores nicotínicos neuronales, composiciones que los comprenden, procesos para preparar dichos compuestos y métodos para usar dichos compuestos y dichas composiciones.1.- Un compuesto de fórmula (II), o una sal aceptacie farmacéuticamente, éster, amida o prodroga del mismo:donde R1 y R2 son en forma independiente hidrógeno o metilo, siempre que no sean ambos metilo;a es una unión simple o doble;X1 es N o CH;X2 es CH cuando a es una unión doble, y X2 es CH2 o-CH2CH2- cuenda a es una unión simple;X3 y X4 son en forma independiente N o CH;T1 y T2 son en forma independiente hidrógeno, arilo, cicloalquilo, halo, haloalquilo, o R3-L2-, donde al menos uno de T1 y T2 no es hidrógeno;L2 es O o S; yR3 es alquilo, arilo, cicloalquilo, o haloalquilo;donde el compuesto de fórmula (II) no es:3,4-difluoro-N-[(2-metil-1H-indol-5-iI)metil]benzamida;4-bromo-N-[(2-metil-1H-indol-5-il)metil]benzamida;4-cloro-N-[(2-metil-1H-indol-5-il)metil)benzamida;3,4-dietoxi-N-[(2-metil-1H-indol-5-il)metil]benzamida;3,4-dimetoxi-N-[(2-metil-1H-indol-5-il)metil]benzamida;4-butoxi-N-[(2metil-1H-indol-5-il)metil]benzamida;4-isopropoxi-N-[(2-metil-1H-indol-5-il)metil]benzamida;4-etoxi-N-[(2-metil-1H-indol-5-il)metil]benzamida;4-fluoro-N-[(2-metil-1H-indoI-5-il)metil]benzanida; o4-metoxi-N-[(2-metil-1H-indol-5-il)metil]benzamida.

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