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31. 发明公开

KR1020120050841A 도파민 Ｄ４ 수용체 길항제로 유용한 피라졸부틸 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물 有权
标题翻译：吡咯啉化合物作为多巴胺D4受体拮抗剂，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020120050841A
公开(公告)日：2012-05-21
申请号：KR1020100112296
申请日：2010-11-11
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박우규 , 공재양 , 조희영 , 정대영 , 최길돈 , 고훈영 , 이희윤 , 정선호 , 이해황 , 이정국 , 서용완
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/496 , A61P25/00
摘要： PURPOSE: A pyrazole butyl compound and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure dopamine D4 receptor affinity and to prevent and treat central nervous system diseases. CONSTITUTION: A pyrazole butyl compound and pharmaceutically acceptable salt thereof are denoted by chemical formula 1. The salt includes inorganic acid salt, organic acid salt, amino acid salt, alkali metal salt, or ammonium salt. A method for preparing the pyrazole butyl compounds comprises: a step of performing reductive amination of pyrazole aldehyde compound of chemical formula 2 with heterocycle compounds of chemical formula 3 under the presence of reducing agent and base. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases contains 1-(4-chlorophenyl)-4-(4-(1-phenyl-3-propyl-1H-pyrazole-5-yl)butyl)piperazine(compound No. 33) or 1-(4-(1-phenyl-3-propyl-1H-pyrazole-5-yl)butyl)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazine(compound No. 36).
摘要翻译：目的：提供吡唑丁基化合物和含有它们的药物组合物以确保多巴胺D4受体亲和力并预防和治疗中枢神经系统疾病。构成：吡唑基丁基化合物及其药学上可接受的盐由化学式1表示。盐包括无机酸盐，有机酸盐，氨基酸盐，碱金属盐或铵盐。制备吡唑丁基化合物的方法包括：在还原剂和碱的存在下，用化学式3的杂环化合物进行化学式2的吡唑醛化合物的还原胺化的步骤。用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有1-（4-氯苯基）-4-（4-（1-苯基-3-丙基-1H-吡唑-5-基）丁基）哌嗪（化合物33）或 1-（4-（1-苯基-3-丙基-1H-吡唑-5-基）丁基）-4-（3-（三氟甲基）苯基）哌嗪（化合物36）。

32. 发明公开

KR1020110024940A 도파민 Ｄ3, Ｄ4 수용체 길항제인 신규 3-(메톡시메틸)피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물 失效
标题翻译：作为DOPAMINE D3和D4受体拮抗剂的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020110024940A
公开(公告)日：2011-03-09
申请号：KR1020090083133
申请日：2009-09-03
申请人： 한국화학연구원 , 인하대학교 산학협력단
发明人： 고훈영 , 김지희 , 카말키숄포파트로랜지 , 공재양 , 박우규 , 조희영 , 정대영 , 최길돈 , 이희윤
IPC分类号： C07D403/08 , C07D403/06 , A61K31/415 , A61P25/18
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is provided to ensure dopamine D3 and D4 receptor affinity and to suppress psychotic behavior(cage climbing) in a mouse. CONSTITUTION: A novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reductive amination of pyrazole aldehyde derivative of chemical formula 2 with piperazine derivative of chemical formula 3 under the presence of reductant and base. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases contains the compound of chemical formula 1.
摘要翻译：目的：提供含有新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物的药物组合物，以确保多巴胺D3和D4受体的亲和力，并抑制小鼠的精神病性行为（笼养）。组成：化学式1表示新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物。化学式1的化合物通过化学式2的吡唑醛衍生物与化学式3的哌嗪衍生物在还原剂的存在下还原胺化而制备，基础。用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有化学式1的化合物。

33. 发明公开

KR1020110012090A 2-메틸-2Ｈ-크로멘-2-카르복사미드 화합물 有权
标题翻译： 2-甲基-2H-色烯-2-羧酰胺化合物
公开(公告)号：KR1020110012090A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：KR1020090069647
申请日：2009-07-29
申请人： 한국화학연구원 , 에스케이케미칼주식회사
发明人： 공영대 , 조희영 , 이태호 , 최길돈 , 전문국 , 박우규 , 공재양 , 황순희 , 정대영 , 이봉용 , 엄기안 , 김재선 , 류근호 , 류제호 , 김신애 , 한혜영 , 손현주 , 이현정 , 김용혁 , 박성훈
IPC分类号： C07D311/24 , C07D311/16 , C07D311/12
摘要： PURPOSE: A 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound is provided to ensure selective suppression to 11beta-HSD1 enzyme and prevent and treat glucocorticoid regulatory disease. CONSTITUTION: A 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound. The pharmaceutical composition is used for treating and preventing type 1 and 2 diabetes, injured glucose resistance, hyperlipidemia or hypertension. The 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound in which an amide is induced is obtained by condensing R1-substituted 2-methyl-2H-chromen-2-carboxy acid compound of chemical formula 2 with amine compound(NHR^2R^3).
摘要翻译：目的：提供2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物，以确保对11beta-HSD1酶的选择性抑制，并预防和治疗糖皮质激素调节性疾病。构成：2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物由化学式1表示。药物组合物含有2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物。药物组合物用于治疗和预防1型和2型糖尿病，葡萄糖耐量受损，高脂血症或高血压。通过将化学式2的R1取代的2-甲基-2H-色烯-2-羧酸化合物与胺化合物（NHR 2 R 2） ^ 3）。

34. 发明公开

KR1020110012089A 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2Ｈ-벤조피란 화합물 有权
标题翻译： 2-（2-氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并噻吩化合物
公开(公告)号：KR1020110012089A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：KR1020090069646
申请日：2009-07-29
申请人： 한국화학연구원 , 에스케이케미칼주식회사
发明人： 공영대 , 조희영 , 이태호 , 최길돈 , 전문국 , 박우규 , 공재양 , 황순희 , 정대영 , 이봉용 , 엄기안 , 김재선 , 류근호 , 류제호 , 김신애 , 한혜영 , 손현주 , 이현정 , 김용혁 , 박성훈
IPC分类号： C07D311/58 , C07D311/04 , C07D311/02
摘要： PURPOSE: A 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzypyrane compound is provided to ensure selective suppression to 11 beta-HSD 1 enzyme and to prevent and treat clucocorticoid regulatory diseases. CONSTITUTION: A 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound is denoted by chemical formula 1. The 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound is 3-methoxy-N-methyl-N-[(2-methyl-8-nitro-2H-chromen-2-yl)methyl]benzamide or 3-chloro-N-[(2,6-dimethyl-2H-chromen-2-yl)methyl]-N-methylbenzamide. A pharmaceutical composition contains the 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound and prevents and treats impaired glucose tolerance(IGT), type 1 and 2 diabetes, insulin resistance, dyslipidemia or hypertension.
摘要翻译：目的：提供2-（2-氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物，以确保对11β-HSD 1酶的选择性抑制，并预防和治疗类皮质激素调节性疾病。构成：2-（2-氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物由化学式1表示。2-（2-酰氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物是3-甲氧基 - N-甲基-N - [（2-甲基-8-硝基-2H-色烯-2-基）甲基]苯甲酰胺或3-氯-N - [（2,6-二甲基-2H-色烯-2-基）甲基] -N-甲基苯甲酰胺。药物组合物含有2-（2-酰氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物，并预防和治疗葡萄糖耐量异常（IGT），1型和2型糖尿病，胰岛素抵抗，血脂异常或高血压。

35. 发明公开

KR1020070095715A 결명자 추출물 또는 이로부터 분리된 에모딘을 포함하는미백용 피부 외용 조성물 失效
标题翻译：用于外部应用于包含CASSIA TORA或EMODIN种子提取物的皮肤的组合物
公开(公告)号：KR1020070095715A
公开(公告)日：2007-10-01
申请号：KR1020060026255
申请日：2006-03-22
申请人： 한국화학연구원
发明人： 조희영 , 공재양 , 이성진 , 정대영 , 박우규 , 김호정 , 최길돈
IPC分类号： A61K8/97 , A61Q19/02
摘要： An external skin composition for skin whitening comprising the extract of Cassia tora or emodin isolated therefrom is provided to inhibit maturation and differentiation of melanin cells by inhibiting activity of c-Kit participating in signal transfer related to promotion of melanin synthesis caused by ultraviolet rays. An external skin composition for skin whitening comprises the extract of Cassia tora which is prepared by extracting Cassia tora with water, C1-C4 alcohol, mixed solvents thereof or chloroform, or emodin extracted from the Cassia tora extract which is obtained by extracting Cassia tora with methanol, fractioning the methanol extract with hexane and chloroform sequentially to obtain a chloroform fraction, and subjecting the chloroform fraction to the column chromatography using mixed solvents containing chloroform and methanol in a volume ratio of 20:1 to 5:1, and is a pharmaceutical composition for preventing and treating hemochromatosis or a cosmetic composition for skin whitening.
摘要翻译：提供皮肤美白的外用皮肤组合物，其包含从其中分离的决明子或大黄素的提取物，以通过抑制参与与由紫外线引起的促进黑色素合成相关的信号传递的c-Kit的活性来抑制黑色素细胞的成熟和分化。用于皮肤美白的外用皮肤组合物包括通过用水，C1-C4醇，其混合溶剂或氯仿萃取决明子制备的桂皮提取物，或从通过将Cassia tora萃取得到的大黄素提取物中提取的大黄素，甲醇，依次用己烷和氯仿分取甲醇提取物，得到氯仿馏分，并用氯仿和甲醇的体积比为20:1〜5:1的混合溶剂对氯仿馏分进行柱色谱分离，为药物用于预防和治疗血色素沉着的组合物或用于皮肤美白的化妆品组合物。

36. 发明公开

KR1020070031774A Ｎ-치환된-1Ｈ-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조 방법 및이를 포함하는 약학적 조성물 失效
标题翻译： N-取代的1H-喹啉-2,4-二酮化合物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020070031774A
公开(公告)日：2007-03-20
申请号：KR1020050111634
申请日：2005-11-22
申请人： 한국화학연구원
发明人： 성철민 , 박노상 , 최진일 , 박우규 , 공재양 , 조희영 , 강선희 , 송석진
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14
摘要： 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병
摘要翻译：本发明涉及一种治疗哺乳动物的方法，

37. 发明授权

KR100666207B1 ＲＴＫ 저해활성을 가지는6-알킬아미노-2,2'-이중치환-벤조피란 유도체 失效
标题翻译： 6-烷基氨基-2,2'-二取代 - 苯并吡喃衍生物作为RTK抑制剂
公开(公告)号：KR100666207B1
公开(公告)日：2007-01-09
申请号：KR1020050022826
申请日：2005-03-18
申请人： 한국화학연구원
发明人： 공영대 , 전문국 , 이일영 , 황종연 , 조희영 , 공재양
IPC分类号： C07D311/70 , C07D409/12
摘要： 본 발명은 RTK(Receptor Tyrosine Kinase; 수용체 티로신 효소) 저해활성이 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 6-알킬아미노-2,2'-이중치환-벤조피란 유도체와 이의 이성질체, 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염을 항암제로서 사용하는 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
아미노벤조피란, 수용체 티로신 효소, 상피세포, 항암제, RTK

38. 发明授权

KR100634399B1 활성 성분으로 피라졸옥심 유도체를 포함하는 항암제조성물 失效
标题翻译：含有作为活性成分的吡唑氧化衍生物的抗原剂的组合物
公开(公告)号：KR100634399B1
公开(公告)日：2006-10-16
申请号：KR1020040103586
申请日：2004-12-09
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이기인 , 조희영 , 박현자 , 이종철 , 공재양
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4155
摘要： 본 발명은 활성 성분으로서 하기 화학식 1의 피라졸옥심 유도체를 포함하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 조성물에 사용된 화학식 1의 피라졸옥심 유도체는 합성 방법이 매우 간단할 뿐 아니라, 폐암, 난소암, 흑색종, 중추신경계 종양 또는 결장암 등의 각종 암에 뛰어난 항암 활성을 보이므로, 그의 예방 및 치료에 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R은, 질소함유 헤테로 고리, 치환되거나 치환되지 않은 페녹시, 페닐티오, 하이드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 할로겐이다.

39. 发明公开

KR1020050073238A 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체 无效
标题翻译：与吗啉组取代的喹喔啉衍生物
公开(公告)号：KR1020050073238A
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：KR1020040001588
申请日：2004-01-09
申请人： 한국화학연구원
发明人： 하재두 , 김군도 , 조희영 , 강승규 , 공재양 , 최중권
IPC分类号： C07D413/12
摘要： 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 구조의 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.

40. 发明公开

KR1020170115652A 아토피 피부질환 개선 및 치료용 조성물 审中-实审
公开(公告)号：KR1020170115652A
公开(公告)日：2017-10-18
申请号：KR1020160042938
申请日：2016-04-07
申请人： 한국화학연구원 , 김진홍
发明人： 조희영 , 박우규 , 임희종 , 이계형 , 김현영 , 정대영 , 이나라 , 이현준 , 김진홍
IPC分类号： A61K31/20 , A61K31/201 , A61K31/19 , A61K36/185 , A61K8/36 , A61K8/97 , A23L1/30 , A61Q19/00
CPC分类号： A61K31/20 , A23L33/10 , A23L33/105 , A23V2200/318 , A61K8/36 , A61K8/361 , A61K8/97 , A61K31/19 , A61K31/201 , A61K36/185 , A61Q19/00
摘要： 본발명은아토피피부질환개선및 치료용조성물에관한것으로, 보다상세하게는히드노카핀산(hydnocarpic acid) 및고를산(gorlic acid)을포함하는아토피피부질환개선및 치료용조성물에관한것으로, 본발명을통해얻은아토피피부질환개선및 치료용조성물은종래의대풍자유추출물을이용한결과와비교하였을때 세포및 동물개체실험에서소량처리를통해서도현저한항아토피및 면역억제효과가있음을발견하였고, 이를통해향우아토피피부질환의완치를위해유용하게활용될수 있을것으로기대된다.

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