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21. 发明专利

AU2006251623A1 Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase 未知
公开(公告)号：AU2006251623A1
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：AU2006251623
申请日：2006-05-22
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： STEWART MICHELLE , WANNAMAKER MARION W , PIERCE ALBERT C , SALITURO FRANCESCO G , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , BEMIS GUY W , COME JON H , WANG JIAN , WANG TIANSHENG , ARNOST MICHAEL J , LEDEBOER MARK W , BETHIEL RANDY S , GREEN JEREMY , FARMER LUC J , MARHEFKA CRAIG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein Q, Z, R 1 , R 2 , and R 3 are as described in claim 1 useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family and ROCK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

22. 发明专利

AR049333A1 AZAINDOLES INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS ROCK Y OTRAS PROTEINAS QUINASAS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. 未知
公开(公告)号：AR049333A1
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：ARP050101327
申请日：2005-04-04
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： GREEN JEREMY , MILLER ENDREW , JIMENEZ JUAN MIGUEL , MARHEFKA CRAIG , CAO JINGRONG , COURT JOHN J , BANDARAGUE UPUL K , GAO HUAI , MANTHAKUMAR SUGANTHINI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D221/00 , C07D209/00
摘要： Composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado por, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el grupo de formulas (2); donde x es 0, 1, 2, o 3; R1 es halogeno, -CN, -NO2, o -VmR'; G es -NR2 o C=O; R2 es -UnR'; X1 y X2 son, cada uno, independientemente CR4 o N; cada ocurrencia de R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2, o -VmR; cada ocurrencia de U o V es independientemente una cadena de alquilideno C1-6 opcionalmente sustituida, donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están opcional e independientemente reemplazadas con -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR- , -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR-; m y n son, cada uno, independientemente 0 o 1; cada ocurrencia de R es independientemente hidrogeno o un grupo alifático de C1-6 opcionalmente sustituido; y cada ocurrencia de R' es independientemente hidrogeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre; o R y R', dos ocurrencias de R o dos ocurrencias de R' se toman junto con el/los átomo/s a los cuales están ligados para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrogeno, oxígeno o azufre; Q1 es -CO-, -SO2-, -NR2-, -NR2CO-, -CONR2-, -SO2NR2-, o es un enlace; R3 es Q2-Ar1, o cuando G es -NR2, R2 y Q1-R3, tomado junto con el átomo de nitrogeno, forma el grupo cíclico de formula (3), donde s es 1 o 2, Z es CH o N; cada ocurrencia de Y es independientemente, si la valencia y la estabilidad lo permiten, -CO-, -CS-, -SO2-, -O-, -S-, -NR5-, o -C(R5)2-, y R5 es UnR'; Q2 y Q3 son, cada uno, independientemente un enlace o una cadena de alquilideno de C1-6, donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están, cada una, opcional e independientemente reemplazadas con -NR', -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR'-; y donde cualquier átomo de carbono en una o más de las unidades de metileno está opcionalmente sustituido con una o más ocurrencias de R6, donde cada ocurrencia de R6 es independientemente halogeno, -CN, -NO2, o -UnR', o dos ocurrencias de R6, o R' y R6, tomadas junto con los átomos a los que están ligadas, forman un anillo cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3-6 miembros, opcionalmente sustituido; y Ar1 y Ar2 son, cada uno, independientemente un grupo alifático C1-6, un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre; donde Ar1 y Ar2 están, cada uno, opcionalmente sustituido con 0-5 ocurrencias independientes de TR7, donde T es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-6 donde hasta dos unidades de metileno de T están opcional e independientemente reemplazadas con -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR-; y cada ocurrencia de R7 es independientemente -R', halogeno, -NO2, -CN o =O.

23. 发明专利

AR045731A1 COMPUESTOS DE AMINOTRIAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DE PROTEINAS 未知
公开(公告)号：AR045731A1
公开(公告)日：2005-11-09
申请号：ARP040102824
申请日：2004-08-06
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： ARNOST MICHAEL , BEMIS GUY , DAVIES ROBERT J , FORSTER CORNELIA J , LEDEBOER MARK , LEDFORD BRIAN , MARHEFKA CRAIG , PIERCE ALBERT C , MESSERSMITH DAVIS , SALITURO FRANCESCO , WANG JIAN , GREY RONALD JR
IPC分类号： A61P35/00 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61P11/06 , A61P19/10 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D403/14
摘要： Se proporciona composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, procesos para la preparación de compuestos y métodos para utilizar las composiciones en el tratamiento de diversos desórdenes. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, donde R1 es hidrógeno o C1-6 alquilo; R2 es -(T)nR, -(T)nAr1, ó -(T)nCi1, donde T es una cadena opcionalmente sustituida C1-4 alquilideno donde una unidad de metileno de T es opcionalmente reemplazada por O, NR, NRCO, NRCONR, NRCO2, CO, CO2, CONR, OC(O)NR, SO2, SO2NR, NRSO2, NRSO2NR, C(O)C(O), ó C(O)CH2C(O); n es 0 ó 1; Ar1 es un grupo arilo opcionalmente sustituido seleccionado de un monocíclico de 5-6 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros que posee de 0-5 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; y Ci1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de un anillo monocíclico parcialmente no saturado o saturado de 3-7 miembros que posee de 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico parcialmente no saturado o saturado de 8-10 miembros que posee de 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre; o R1 y R2 tomados juntos con el nitrógeno forman un anillo opcionalmente sustituido de heteroarilo de 5-8 miembros o un anillo heteroarilo que posee de 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; donde Ar1, Ci1, o cualquiera de los anillos formados por R1 y R2 tomados juntos, son cada uno independientemente opcionalmente sustituidos con 0-5 ocurrencias independientes de Q-Rx; donde cada ocurrencia independiente de Q es un enlace o es una cadena alquilideno C1-6 donde hasta dos unidades de metileno no adyacentes de Q son opcionalmente reemplazados por CO, CO2, COCO, CONR, OCONR, NRNR, NRNRCO, NRCO, NRCO2, NRCONR, SO, SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S, ó NR; y cada ocurrencia independiente de Rx es seleccionada independientemente de R', halógeno, NO2, CN, O', SR', N(R')2, NR'C(O)R', NR'C(O)N(R')2, NR'CO2R', C(O)R', CO2R', OC(O)R', C(O)N(R')2, OC(O)N(R')2, SOR', SO2R', SO2N(R')2, NR'SO2R', NR'SO2N(R')2, C(O)C(O)R', ó C(O)CH2C(O)R'; R3 es -(L)mR, -(L)mAr2 ó -(L)mCi2; donde L es una cadena de alquileno C1-4 opcionalmente sustituida donde L donde es una unidad de metileno de L que es opcionalmente reemplazada por O, NR, NRCO, NRCONR, NRCO2, CO, CO2, CONR, OC(O)NR, SO2, SO2NR, NRSO2, NRSO2NR, C(O)C(O), ó C(O)CH2C(O); m es 0 ó 1; Ar2 es un grupo arilo monocíclico opcionalmente sustituido de 5-6 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros que poseen 0-5 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; y Ci2 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de un anillo monocíclico parcialmente no saturado o saturado de 3-7 miembros que posee de 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre o un sistema de anillos bicíclico parcialmente no saturado o saturado de 8-10 miembros que posee de 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, donde Ar2 y Ci2 son opcionalmente e independientemente sustituidos con ocurrencias de 0-5 independiente de Z-RY; donde cada ocurrencia independiente de Z es un enlace o es una cadena de alquilideno de C1-6 donde hasta dos unidades de metileno no adyacentes de Z son opcionalmente reemplazados por CO, CO2, COCO, CONR, OCONR, NRNR, NRNRCO, NRCO, NRCO2, NRCONR, SO, SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S, ó NR; y cada ocurrencia de RY es seleccionada independientemente de R', halógeno, NO2, CN, O', SR', N(R')2, NR'C(O)R', NR'C(O)N(R')2, NR'CO2R', C(O)R', CO2R', OC(O)R', C(O)N(R')2, OC(O)N(R')2, SOR', SO2R', SO2N(R')2, NR'SO2R', NR'SO2N(R')2, C(O)C(O)R', ó C(O)CH2C(O)R'; o R2 y R3, tomados en conjunto, forman un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de 5-7 miembros saturados, parcialmente no saturados o un anillo monocíclico completamente no saturado que posee de 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo completamente no saturado o parcialmente no saturado o saturado de 8-10 miembros que posee de 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; donde cualquiera anillo formado por R2 y R3 tomados en conjunto, es opcionalmente sustituido con ocurrencias de 0-5 independientes de W-Rw; donde cada ocurrencia independiente de W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-6 donde hasta dos unidades de metileno no adyacentes de W con opcionalmente reemplazados por CO, CO2, COCO, CONR, OCONR, NRNR, NRNRCO, NRCO, NRCO2, NRCONR, SO, SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S, ó NR; y cada ocurrencia de Rw es seleccionada independientemente de R', halógeno, NO2, CN, O', SR', N(R')2, NR'C(O)R', NR'C(O)N(R')2, NR'CO2R', C(O)R', CO2R', OC(O)R', C(O)N(R')2, OC(O)N(R')2, SOR', SO2R', SO2N(R')2, NR'SO2R', NR'SO2N(R')2, C(O)C(O)R', ó C(O)CH2C(O)R'; y cada ocurrencia de R es seleccionada independientemente de hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; y cada ocurrencia de R' es seleccionada independientemente de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-8 alifático, C6-10 arilo, un anillo heteroarilo que posee de 5-10 átomos, o un anillo heteroarilo que posee de 3-10 átomos, o donde R y R' tomados en conjunto, o dos ocurrencias de R' tomados en conjunto, forman un anillo heteroarilo, arilo, heterocíclico, cicloalquilo de 5-8 miembros que posee de 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, siempre que: A) los compuestos que tengan la estructura general de fórmula (2), donde: i) cuando R3 es una fórmula (3), y R1 es hidrógeno, luego R2 no es la fórmula (4); ii) cuando R3 es metilo, y R1 es hidrógeno, luego R2 no es benz[cd]indol; iii) cuando R3 es - C(S)NHR'' ó -C(O)NHR'', donde R'' es opcionalmente sustituido de fenilo, benzilo, CH2C(O)OEt o naftilo, y R1 es hidrógeno, luego R2 no es la fórmula (5), donde R''' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de fenilo, naftilo, o benzilo o es CH2C(O)OEt; iv) cuando R3 es 4,6-dimetoxi 2-pirimidinilo, y R1 es hidrógeno, luego R2 no es O-S(O)Me fenilo; v) cuando R3 es C(O)NMe2 y R1 es hidrógeno, luego R2 no es un cicloheptatrieno sustituido; vi) cuando R3 es Ac, y R1 es hidrógeno, luego R2 no es 2,4,6-trinitro-fenilo; o vii) cuando R3 es fenilo no saturado, y R1 es hidrógeno, luego R2 no es fenilo no sustituido o Ac; viii) cuando R3 es 2-metil-fenilol o 4-metil-fenilo, y R1 es hidrógeno, luego R2 no es 2-Me-fenilo o 4-Me-fenilo; ix) cuando R1 es H, y R2 es -(C=O)CH2-piperidinilo, o -(C=O)CH2-Cl, luego R3 no es la fórmula (6); x) cuando R1 es H, y R2 es COCH3, luego R3 no es COCH3, -CH=CH2, 1-(2,3,4,6-tetra-O-acetilo-beta-D-glucopiranosilo; o la fórmula (7); xi) cuando R1 es H, y R2 es -(C=O)benzilo, luego R3 no es fenilo sustituido con 4-NHCH2CH(OH)NHCOCH3 ó 2-fenilo de fluoro sustituido con la fórmula (8); xii) cuando R1 es H, y R2 es -(CH2)11CH3, luego R2 no es -CONH(26-isopropil-fenilo); xiii) cuando R1 es H, y R2 es - CO(CH2)12Me, luego R3 no es CH(COOEt)CONH(2-Cl, 5-SO2NHCOCH3)fenilo; xiv) cuando R1 es H, y R2 es -CO(2-OH-fenilo) o -COCH3, luego R3 no es -CH(OH)CH2OH; xv) cuando R1 es H, y R2 es -CO(fenilo no sustituido), luego R3 no es 4-Me-fenilo, 4-NO2- fenilo, 4-OMe-fenilo, 4-Cl-fenilo, 3-Cl-fenilo, o 3-NO2-fenilo; xvi) cuando R1 es H, R2 es -COCF3, luego R3 no es (1-triciclo-[3.3.1.13,7]dec-il); xvii) cuando R1 es H, y R2 es 2-Cl-benzilo o 2-CO2H-benzilo, luego R3 no es 4,6-Me-pirimidina-2-il, o 4-OMe, 6-NMe2-pirimidina-2-il; xviii) cuando R1 es H, y R2 es -COC(=CH2)Me, luego R3 no es 4-NO2-fenilo; xix) cuando R1 es hidrógeno, y R2 es -CO(CH2)Ci1, -COCH(isopropilo)Ci1, -COCH(isobutilo)Ci1, -COCH2NHSO2Ci1, -COCH(Me)NHSO2Ci1, ó - COCH(isopropilo)NHSO2Ci1, luego R3 no es -COCH(isopropilo)Ci2, -COCH(isobutilo)Ci2, -COCH2NHSO2Ci2, -COCH(Me)NHSO2Ci2 ó -COCH(isopropilo)NHSO2Ci2; xx) cuando R1 es hidrógeno, y R2 es -COR', donde R' es hidrógeno, CH3, fenilo no sustituido, - (CH2)2COOH, CF3, n-propilo, etilo, -CH2Cl, -CCl3, o ciclopropilo, luego R3 no es 4-Me-fenilo, 4-NO2-fenilo, o -CON(R')2; xxi) cuando R3 es 4,6-OMe-triazeno-2-il, y R1 es H, luego R2 no es -CONH(3-Cl-fenilo), -CONH(23-Cl-fenilo), o -CONH(4-Cl- fenilo); xxii) cuando R3 es benzilo no sustituido, y R1 es H, luego R2 no es -CO(4-Me-fenilo), -CO(2-Me-fenilo), -CO(3,4,5-OMe-fenilo), -CO(2,4-NO2-fenilo), -CO(3,5-NO2-fenilo), o -CO(4-SO2Net2-fenilo); xiiii) cuando R1 es H, y R2 es -CONHC(CF3)2Et, luego R3 no es -CONHC(CF3)2Et; xiv) cuando R1 es H, y R2 es -CO(CH2)2(5-Me-furano-2-il), luego R3 no es -CO(CH2)2(5-furano-2-il); xv) cuando R1 es H, y R2 es -C(CF3)2NHCOOEt, luego R3 no es -C(CF3)2NHCOOEt; xvi) cuando R3 es 3-Cl, 5-CF3-piridina-2- il, y R1 es H, luego R2 no es -CO(2-Cl-fenilo), -CO(4-Cl-fenilo, o -CONH(4-Cl-fenilo); xvii) cuando R1 es H, y R2 ES -COCF2CF2CF3, luego R3 no es -CH2C(COOCH2CH(CH3)2NHCOCF2CF2CF3; ó xviii) cuando R1 es H, y R2 es -COCH2CH2CH3, luego R3 no es - COCH2CH2CH3; y B) para los compuestos que poseen la estructura de fórmula (9): i) cuando R3 es metilo, R1 es hidrógeno, luego R2 no es benzopirano opcionalmente sustituido; ii) cuando R1 es C(S)NHAc, R2 es 4-Me-fenilo, luego R3 no es benzilo; iii) cuando R1 es hidrógeno, y R2 es fenilo opcionalmente sustituido, luego R3 no es benzilo; o iv) cuando R1 es hidrógeno, y R2 es 2,4,6-nitro-fenilo, luego R3 no es 2,4,6-nitro-fenilo.

24. 发明专利

PE03382005A1 COMPUESTOS DE AMINOTRIAZOLES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS 未知
公开(公告)号：PE03382005A1
公开(公告)日：2005-05-16
申请号：PE0007682004
申请日：2004-08-06
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： DAVIES ROBERT J , LEDEBOER MARK W , LEDFORD BRIAN , MESSERSMITH DAVID , WANG JIAN , BEMIS GUY W , FORSTER CORNELIA J , GREY RONALD JR , ARNOST MICHAEL J , SALITURO FRANCESCO G , MARHEFKA CRAIG , PIERCE ALBERT C
IPC分类号： A61K31/4196 , A61P35/00 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D249/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE AMINOTRIAZOLES DE FORMULA I, EN DONDE R1 ES H o ALQUILO C1-C6; R2 ES (T)nR, (T)nAr1 o (T)nCi1; T ES UNA CADENA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA DE ALQUILIDENO C1-C4; n ES 0 o 1; Ar1 ES UN GRUPO ARILO SELECCIONADO ENTRE UN MONOCICLO DE 5-6 MIEMBROS o UN ANILLO BICICLICO DE 8-10 MIEMBROS CON 0-5 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O o S; Ci1ES UN ANILLO MONOCICLICO DE 3-7 MIEMBROS CON 0-3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O o S o UN ANILLO BICICLICO DE 8-10 MIEMBROS CON 0-5 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O o S; o R1 Y R2 TOMADOS JUNTOS CON EL N FORMAN UN ANILLO DE HETEROARILO DE 5-8 MIEMBROS o UN ANILLO HETEROARILO DE 5-8 MIEMBROS CON 1-3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O o S; R3 ES (L)mR; (L)mCi2, ENTRE OTROS; L ES UNA CADENA DE ALQUILIDENO C1-C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; m ES 0 o 1; Ci2 ES UN ANILLO MONOCICLICO DE 3-7 MIEMBROS CON 0-3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O o S o UN ANILLO BICICLICO DE 8-10 MIEMBROS CON 0-5 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O o S; o R2 Y R3 TOMADOS EN CONJUNTO FORMAN UN ANILLO COMPLETAMENTE NO SATURADO QUE CON 0-3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O o S, UN ANILLO DE 8-10 MIEMBROS CON 0-3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O o S, ENTRE OTROS; R ES H o UN GRUPO ALIFATICO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. UN COMPUESTO PREFERIDO ES 1-{4-[6-(3-FENILAMINO-[1,4]TRIAZOL-1-IL]-[1,4]DIAZEPAM-1-IL}-ETANONA. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICON FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE QUINASAS

25. 发明专利

CA2534921A1 AMINOTRIAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES 未知
公开(公告)号：CA2534921A1
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：CA2534921
申请日：2004-08-06
申请人： DAVIES ROBERT J , LEDEBOER MARK W , VERTEX PHARMA
发明人： LEDFORD BRIAN , WANG JIAN , GREY RONALD JR , SALITURO FRANCESCO , MARHEFKA CRAIG , PIERCE ALBERT C , MESSERSMITH DAVID , DAVIES ROBERT J , BEMIS GUY W , FORSTER CORNELIA J , ARNOST MICHAEL J
IPC分类号： A61K31/4196 , A61P35/00 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to aminotriazole compounds useful as inhibitor s of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, processes for preparing the compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

26. 发明专利

CA2504320A1 COMPOSITIONS USEFUL AS INHIBITORS OF ROCK AND OTHER PROTEIN KINASES 未知
公开(公告)号：CA2504320A1
公开(公告)日：2004-05-21
申请号：CA2504320
申请日：2003-10-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： GAO HUAI , GREEN JEREMY , MARHEFKA CRAIG , CAO JINGRONG
IPC分类号： C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to substitute thiazole and thiophene derivativ es useful as inhibitors of rock and other protein kinaeses. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders, including proliferative, cardiac and neurodegenerative diseases.

27. 发明专利

AT536353T 未知
公开(公告)号：AT536353T
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：AT04781796
申请日：2004-08-20
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： COME JON , GREEN JEREMY , MARHEFKA CRAIG , HARBESON SCOTT , PHAM LY
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4245 , A61P3/10 , A61P11/06 , C07D271/10 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

28. 发明专利

AT478865T 未知
公开(公告)号：AT478865T
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：AT07794722
申请日：2007-05-10
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： GREEN JEREMY , CAO JINGRONG , BANDARAGE UPUL , COME JON , MARHEFKA CRAIG
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/427 , A61P35/00 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Described herein are compounds that are useful as ROCK inhibitors. These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including cardiovascular, inflammatory, neurological, or proliferative diseases or disorders.

29. 发明专利

DE60332475D1 ZUSAMMENSETZUNGEN VERWENDBAR FÜR DIE HEMMUNG VON ROCK UND ANDEREN KINASEN 未知
公开(公告)号：DE60332475D1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：DE60332475
申请日：2003-10-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CAO JINGRONG , GAO HUAI , GREEN JEREMY , MARHEFKA CRAIG
IPC分类号： C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14

30. 发明专利

MX2008014478A INHIBIDORES SELECTIVOS DE ROCK PROTEINA CINASA Y SUS USOS. 未知
公开(公告)号：MX2008014478A
公开(公告)日：2009-01-26
申请号：MX2008014478
申请日：2007-05-10
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CAO JINGRONG , GREEN JEREMY , MARHEFKA CRAIG , BANDARAGE UPUL , COME JON
IPC分类号： A61K31/427 , C07D409/04 , A61P35/00 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Se describen en la presente compuestos que son de utilidad como inhibidores de ROCK. Estos compuestos y sus composiciones farmacéuticamente aceptables son de utilidad para tratar o reducir la gravedad de una variedad de trastornos, incluyendo enfermedades o trastornos cardiovasculares, inflamatorios, neurológicos o proliferativos.

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