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21. 发明专利

CA2086403A1 COCAINE ANALOGS 未知
公开(公告)号：CA2086403A1
公开(公告)日：1994-03-23
申请号：CA2086403
申请日：1992-12-29
申请人： KOZIKOWSKI ALAN P
发明人： KOZIKOWSKI ALAN P
IPC分类号： C07D451/12 , C07F9/6561 , C07D451/02 , C07F7/10 , C07F9/547
摘要： Bioactive cocaine analogs of the general formulae: OR are provided wherein X' is H or (C1-C5)alkyl, X is H, halo, alkyl, alkoxy, perfluoroalkyl, nitro, alkoxycarbonyl, dialkoxyphosphonyl, acyl, perfluoroacyl, azido (substituted)silyl or (substituted)thio, and Y is H, halo, nitro, amino or (substituted)amino, alkoxycarbonyl, carboxy, alkyl or alkoxy; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

22. 发明申请

WO2004030440A3 SYNTHESIS OF OLIGOMERIC EPICATECHIN AND CATECHIN-DERIVED PROCYANIDINS 审中-公开
标题翻译：低聚乙酰胆碱酯酶和卡培酮衍生化合物的合成
公开(公告)号：WO2004030440A3
公开(公告)日：2004-06-10
申请号：PCT/US0331375
申请日：2003-10-02
申请人： MARS INC , KOZIKOWSKI ALAN P , TUCKMANTEL WERNER , ROMANCZYK LEO J JR , MA XINGQUAN
发明人： KOZIKOWSKI ALAN P , TUCKMANTEL WERNER , ROMANCZYK LEO J JR , MA XINGQUAN
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/7048 , A61P35/00 , C07D311/60 , C07D311/62 , C07D311/74 , C07D313/00 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D311/62 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Various processes are disclosed for preparing procyanidin oligomers having (4,8)interflavan linkages. In an improved process, a tetra-O-protected-epicatechin or -catechin monomer or oligomer is coupled with a protected, C-4 alkoxy-activated-epicatechin or -catechin monomer in the presence of an acidic clay instead of a Lewis acid. In a second process, a 5,7,3',4'-tetra-O-protected or preferably penta-O-protected-epicatechin or -catechin monomer or oligomer is reacted with a tetra-O-protected or preferably penta-O-protected-epicatechin or -catechin monomer having a thio activating group at the C-4 position; the coupling is carried out in the presence of silver tetrafluoroborate. In third process, two molecules of a penta-O-protected-epicatechin or -catechin monomer activated with a 2(benzothiazolyl)thio group at the C-4 position are self-condensed in the presence of silver tetrafluoroborate. An improved two-step process for preparing a C-4 alkoxy activated tetra-O-benzyl-protected, 8-bromo-blocked-epicatechin or -catechin monomer is also provided. The use of naturally-derived and synthetically-prepared procyanidin (4beta,8)4-pentamers to treat cancer is also disclosed.
摘要翻译：公开了用于制备具有（4,8）的interflavan连接的原花青素低聚物的各种方法。在改进的方法中，在酸性粘土代替路易斯酸的情况下，将四-O-保护的表儿茶素或儿茶素单体或低聚物与被保护的C-4烷氧基 - 表儿茶素或儿茶素单体进行偶联。在第二种方法中，5,7,3'，4'-四-O-保护的或优选五-O-保护的表儿茶素或儿茶素单体或低聚物与四-O-保护的或优选五-O 在C-4位具有硫代活化基团的保护表儿茶素或儿茶素单体; 在四氟硼酸银的存在下进行偶合。在第三种方法中，在四氟硼酸银的存在下，用C-4位上用2（苯并噻唑基）硫基活化的五分子保护的表儿茶素或儿茶素单体的两分子是自缩合的。还提供了一种用于制备C-4烷氧基活化的四-O-苄基保护的8-溴封闭的表儿茶素或儿茶素单体的改进的两步法。还公开了使用天然衍生的和合成制备的原花青素（4beta，8）4-五聚体来治疗癌症。

23. 发明专利

JP2011144189A LIGAND FOR METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR AND INHIBITOR OF NAALADase 审中-公开
标题翻译：代谢谷氨酸受体配体和NAALADase抑制剂
公开(公告)号：JP2011144189A
公开(公告)日：2011-07-28
申请号：JP2011041001
申请日：2011-02-26
申请人： Univ Georgetown , ジョージタウンユニバーシティーGeorgetown University
发明人： KOZIKOWSKI ALAN P , WROBLEWSKI JARDA T , NAN FAJUN
IPC分类号： A61K31/662 , C07C55/24 , A61K31/194 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/22 , A61K31/225 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P31/04 , A61P39/00 , A61P41/00 , A61P43/00 , C07C55/22 , C07C59/347 , C07C69/716 , C07C275/16 , C07C335/08 , C07F9/30 , C07F9/32
CPC分类号： C07C335/08 , C07C59/347 , C07C69/716 , C07F9/301
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide agonists or antagonists for a metabotropic glutamate receptor or an NAALADase enzyme. SOLUTION: There are provided compounds represented by formula 1, for example, compounds of A and B. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供代谢型谷氨酸受体或NAALADase酶的激动剂或拮抗剂。解决方案：提供由式1表示的化合物，例如A和B的化合物。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

24. 发明公开

EP2049505A4 ISOFORM-SELECTIVE HDAC INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：亚型选择性HDAC抑制剂
公开(公告)号：EP2049505A4
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：EP07836411
申请日：2007-08-02
申请人： UNIV GEORGETOWN , UNIV ILLINOIS
发明人： KOZIKOWSKI ALAN P , JUNG MIRA , DRITSCHILO ANTATOLY , GAYSIN ARSEN , PETUKHOV PAVEL , TUECKMANTEL WERNER , YUAN HONGBIN , CHEN YUFENG
IPC分类号： C07D277/04 , A61K31/44 , C07D277/08
CPC分类号： C07D277/46 , C07C259/06 , C07C323/60

25. 发明公开

EP0944311A4 HEREGULIN ANTAGONISTS AND METHODS FOR THEIR USE 失效
标题翻译：调蛋白拮抗剂及使用方法
公开(公告)号：EP0944311A4
公开(公告)日：2001-09-12
申请号：EP97952217
申请日：1997-11-19
申请人： UNIV GEORGETOWN
发明人： YANG DAJUN , WANG SHAOMENG , KOZIKOWSKI ALAN P , LIPPMAN MARC E
IPC分类号： C07D498/18 , A61K31/34 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/655 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D498/08 , A01N43/08
CPC分类号： A61K31/708 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/655 , A61K31/704 , A61K31/7076 , C07D498/08

26. 发明公开

EP1680113A4 DOPAMINE-, NOREPINEPHRINE- AND SEROTONIN- TRANSPORTER- SELECTIVE HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS 审中-公开
标题翻译：选择性杂环多巴胺，去甲肾上腺素和五羟色胺转运体化合物和治疗用途
公开(公告)号：EP1680113A4
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：EP04796197
申请日：2004-10-22
申请人： UNIV GEORGETOWN
发明人： KOZIKOWSKI ALAN P , ZHOU JIA
IPC分类号： C07D401/00 , A61K20060101 , A61K31/445 , A61P25/28 , C07D211/68 , C07D413/12
CPC分类号： C07D211/20 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D405/12 , C07D413/12

27. 发明公开

EP1644323A4 HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译：蛋白去乙酰化酶和申请流程。
公开(公告)号：EP1644323A4
公开(公告)日：2007-06-20
申请号：EP04777648
申请日：2004-07-07
申请人： UNIV GEORGETOWN
发明人： KOZIKOWSKI ALAN P , DRITSCHILO ANATOLY , JUNG MIRA , PETUKHOV PAVEL , CHEN BIN
IPC分类号： C07C259/04 , A01N37/10 , A01N43/40 , A01N43/42 , A61K20060101 , C07C271/02 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C275/40 , C07C323/44 , C07C323/60 , C07D215/48 , C07D215/54
CPC分类号： C07D215/54 , C07C271/02 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C275/40 , C07C323/44 , C07C323/60 , C07C2603/74 , C07D215/48

28. 发明公开

EP1061936A4 CYCLIC DIPEPTIDES AND AZETIDINONE COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING CNS INJURY AND NEURODEGENERATIVE DISORDERS 审中-公开
标题翻译：循环和二肽氮杂环丁酮及其使用的中枢神经系统损害或神经退行性疾病的治疗
公开(公告)号：EP1061936A4
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：EP99909487
申请日：1999-02-10
申请人： UNIV GEORGETOWN
发明人： KOZIKOWSKI ALAN P , FADEN ALAN I , ARALDI GIAN LUCA
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K38/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07K5/06 , C07K5/097 , A61K31/40 , A61K31/495 , C07D487/10 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00 , C07K5/08
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07K5/0821

29. 发明申请

WO0222622A2 SYNTHESIS OF 2-HYDROXYMETHYLGLUTAMIC ACID AND CONGENERS THEREOF 审中-公开
标题翻译： 2-羟基乙酰氨基酸及其混合物的合成
公开(公告)号：WO0222622A2
公开(公告)日：2002-03-21
申请号：PCT/US0142181
申请日：2001-09-13
申请人： UNIV GEORGETOWN
发明人： KOZIKOWSKI ALAN P
IPC分类号： C07C229/24 , C07D263/06 , C07D498/04 , C07D498/00
CPC分类号： C07C229/24 , C07B2200/07 , C07D263/06
摘要： One aspect of the present invention relates to 2-hydroxymethylglutamic acid and congeners thereof. A second aspect of the invention relates to a method of synthesizing 2-hydroxymethylglutamic acid and congeners thereof.
摘要翻译：本发明的一个方面涉及2-羟甲基谷氨酸及其同源物。本发明的第二方面涉及一种合成2-羟甲基谷氨酸及其同源物的方法。

30. 发明申请

WO0211712A3 COMBINATION OF HUPERZINE AND NICOTINIC COMPOUNDS AS A NEUROPROTECTIVE AGENT 审中-公开
公开(公告)号：WO0211712A3
公开(公告)日：2002-12-27
申请号：PCT/US0124302
申请日：2001-08-03
申请人： UNIV GEORGETOWN
发明人： KELLAR KENNETH J , KOZIKOWSKI ALAN P
IPC分类号： A61K31/465 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/465 , A61K31/44 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides compositions and methods for treating, preventing, or reversing neuronal dysfunction including cognitive decline, such as cognitive decline associated with aging and minimal cognitive impairment; severe neurodegenerative disorders, such as Alzheimer's disease; and neuronal dysfunction associated with loss of motor skills, such as Parkinson's disease and amyotrophic lateral sclerosis. The compositions and methods of the invention can also treat or prevent neuronal dysfunction resulting from CNS injury, such as stroke, spinal-cord injury, and peripheral-nerve injury. The compositions of the invention comprises a huperzine compound and a nicotinic compound.

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