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21. 发明专利

BR0315778A 未知
公开(公告)号：BR0315778A
公开(公告)日：2005-09-06
申请号：BR0315778
申请日：2003-10-29
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MAMMEN MATHAI , WILSON RICHARD , CHEN YAN , DUNHAM SARAH , HUGHES ADAM , HUSFELD CRAIG , JI YU-HUA , MISCHKI TREVOR , STERGIADES IOANNA , LI LI
IPC分类号： A61P13/10 , C07D401/00 , C07D401/14
摘要： This invention provides 4-amino-1-(pyridylmethyl)piperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

22. 发明专利

AR041855A1 4 AMINO-1- (PIRIDILMETIL) PIPERIDINA SUSTITUIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS 未知
公开(公告)号：AR041855A1
公开(公告)日：2005-06-01
申请号：ARP030103949
申请日：2003-10-29
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MAMMEN MATHAI , DUNHAM SARAH , HUGHES ADAM , WILSON RICHARD , CHEN YAN , HUSFELD CRAIG , JI YU-HUA , LI XIAOFENG , MISCHKI TREVOR , STERGIADES IOANNA
IPC分类号： A61P13/10 , C07D401/00 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P1/00 , A61P11/06 , C07D207/09 , C07D211/58 , C07D213/63
摘要： 4-amino-1-(piridilmetil)piperidina y compuestos relacionados, y sales de los mismos aceptables para el uso farmacéutico, que son útiles como antagonistas de receptores muscarínicos. También provee composiciones farmacéuticas que contiene dichos compuestos; procesos e intermediarios útiles para preparar dichos compuestos; y métodos para tratar condiciones de enfermedad mediadas por receptores muscarínicos, tales como vejiga superactiva, síndrome de intestinos irritables, asma y enfermedad obstructiva pulmonar crónica, usando dichos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), donde: W, X, Y y Z se seleccionan en forma independiente entre el grupo que comprende CH, CR4, N y N->O; con la condición de que al menos uno y no más que dos de W, X, Y y Z sea N o N->O; R1 es un grupo de la fórmula (2), donde cada grupo CH2 en la fórmula (2) y el grupo CH2 entre el átomo de nitrógeno de piperidina y el anillo que contiene W, X, Y y Z en la fórmula (1) está sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que comprende alquilo C1-2 y flúor; donde cada grupo alquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes flúor; R2 se selecciona entre el gruipo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, CH2R5 y (CH2)xR6; donde cada grupo alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; cada R3 se seleccionan en forma independiente entre el gupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, CH2R7 y (CH2)yR8; donde cada grupo alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; cada R4 se seleccionan en forma independiente entre el gupo que comprende alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, OR3 y halo; o dos grupos R4 adyacentes se unen para formar alquileno C3-6, O(alquileno C2-4), O(alquilen C1-4)O, (O)CCH=CH o CH=CHC(O); o cuando Z es CR4, OR3 y R4 se unen para formar O(alquileno C2-5) o O(alquilen C1-5)O; donde cad grupo alquilo, alquileno, alquenilo, alquinilo ycicloalquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; cada R5 y R7 se selecciona en forma independiente entre ek grupo que comprende cicloalquilo C3-5, arilo C6-10, C(O)(arilo C6-10), heteroarilo C2-9, C(O)(heteroarilo C2-9) y heterociclo C3-6; donde el grupo cicloalquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; y los grupos arilo, heteroarilo y heterociclo están sustituidos opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre Rk y los grupos arilo y heteroarilo están además sustituidos opcionalmente con un grupo fenilo, donde el grupo fenilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre Rk; cada R6 y R8 se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende OH, OR9, SR9, S(O)R9, S(O)2R9, C(O)R9, cicloalquilo C3-5, arilo C6-10, heteroarilo C2-9 y heterociclo C3-6; donde el grupo cicloalquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; y los grupo arilo, heteroarilo y heterociclo está sustituidos opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre Rk; cada R9 se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; donde los grupos alquilo y cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; y los grupos arilo y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre Rk; cada Ra y Rb se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, ciano, halo, ORf, SRf, S(O)Rf, S(O)2Rf y NR9Rh; o dos grupos Ra adyacentes o dos grupos Rb adyacentes se unen para formar alquileno C3-6, (alquilen C2-4)O o O(alquilen C1-4)O; donde cada grupo alquilo, alquileno, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; cada Rc y Rd se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende alquilo C1-4 y flúor; donde cada grupo alquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; cada Re se seleciona en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterociclo C3-6, CH2Ri y CH2CH2Rj; o ambos grupos Re se unen junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar heterociclo C3-6; donde cada grupo alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; y cada grupo arilo, heteroarilo y heterociclo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre Rk; cad Rf se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y cicloalquilo C3-6; donde cada grupo alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; cada Rg y Rh se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y cicloalquilo C3-6; o Rg y Rh se unen junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar heterociclo C3-6; donde cada grupo alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor, y el grupo heterociclo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C1-4 y flúor; cada Ri se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9 y heterociclo C3-6; donde cada grupo arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre Rk; cada Rj se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterociclo C3-6, OH, O(alquilo C1-6), O(cicloalquilo C3-6), O(arilo C6-10), O(heteroarilo C2-9), S(alquilo C1-6), S(O)(alquilo C1-6), S(O)2(alquilo C1-6), S(cicloalquilo C3-6), S(O)(cicloalquilo C3-6), S(O)2(cicloalquilo C3-6), S(arilo C6-10), S(O)(arilo C6-10), S(O)2(arilo C6-10), S(heteroarilo C2-9), S(O)(heteroarilo C2-9) y S(O)2(heteroarilo C2-9); donde cada grupo alquilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; y cada grupo arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre Rk; cada Rk se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, ciano, halo, ORf, SRf, S(O)Rf, S(O)2Rf y NRgRh; o dos grupo Rk adyacentes se unen para formar alquileno C3-6, (alquilen C2-4)O, o O(alquilen C1-4)O; donde cada grupo alquilo, alquileno y alquinilo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 5 sustituyentes flúor; a es un entero entre 2 y 7; b es 0 ó 1; c es un entero entre 2 y 7; con la condición de que a+b+c se igual a 7, 8 ó 9; m es un entero entre 0 y 3; n es un entero entre 0 y 3; p es 1 ó 2; q es un entero entre 0 y 4; r es un entero entre 0 y 4; x es un entero entre 2 y 4; y es un entero entre 2 y 4; o una sal, un solvato o un estereoisómero aceptable para uso farmacéutico del mismo.

23. 发明专利

CY1111747T1 8-ΑΖΑΔΙΚΥΚΛΟ[3.2.1]ΟΚΤΑΝΟ ΕΝΩΣΕΙΣ ΩΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ Μ-ΟΠΙΟΕΙΔΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΑ 未知
公开(公告)号：CY1111747T1
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CY111100762
申请日：2011-08-09
申请人： THERAVANCE INC
发明人： LONG DANIEL , CHURCH TIMOTHY J , JACOBSEN JOHN R , JIANG LAN , SAITO DAISUKE ROLAND , STERGIADES IOANNA , VAN DYKE PRISCILLA
IPC分类号： C07D451/02
摘要： Ηεφεύρεσηπαρέχεικαινοτομικές 8- αζαδικυκλο [3.2.1]οκτανοενώσειςτουτύπου (1) όπουτα R1, R2, R3, Ακαι G ορίζονταιστηνπροδιαγραφή, ήέναφαρμακευτικώςαποδεκτόάλαςή διάλυμααυτών, πουείναιανταγωνιστέςστονμ-οπιοειδήυποδοχέα. Ηεφεύρεσηπαρέχειεπίσηςφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριλαμβάνουντιςενλόγωενώσεις, μεθόδουςχρήσηςτωνενλόγωενώσεωνγιατηθεραπείασυνθηκώνπουσυνδέονταιμετηδραστηριότητατουμ-οπιοειδήυποδοχέακαιδιαδικασίεςκαιενδιάμεσαστοιχείαχρήσιμαγιατηνπαρασκευήτωνενλόγωενώσεων.

24. 发明专利

PL2001876T3 Związki 8-azabicyklo/3.2.1/oktanu jako antagoniści receptora opioidowego mu 未知
公开(公告)号：PL2001876T3
公开(公告)日：2011-10-31
申请号：PL07752111
申请日：2007-02-28
申请人： THERAVANCE INC
发明人： LONG DANIEL , CHURCH TIMOTHY J , JACOBSEN JOHN R , JIANG LAN , SAITO DAISUKE ROLAND , STERGIADES IOANNA , VAN DYKE PRISCILLA
IPC分类号： C07D451/02

25. 发明专利

HK1125935A1 8-AZABICYCLO [3.2.1] OCTANE COMPOUNDS AS MU OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：HK1125935A1
公开(公告)日：2009-08-21
申请号：HK09104580
申请日：2009-05-19
申请人： THERAVANCE INC
发明人： LONG DANIEL , CHURCH TIMOTHY J , JACOBSEN JOHN R , JIANG LAN , SAITO DAISUKE ROLAND , STERGIADES IOANNA , DYKE PRISCILLA VAN
IPC分类号： C07D20060101
摘要： wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

26. 发明专利

NZ543355A Crystalline form of the Beta 2 adrenergic receptor agonist N-{2-[4-((R)-2-hydroxy-2-phenylethylamino)phenyl]ethyl}-(R)-2-hydroxy-2-(3-formamido-4-hydroxyphenyl)ethylamine monohydrochloride 未知
公开(公告)号：NZ543355A
公开(公告)日：2009-06-26
申请号：NZ54335504
申请日：2004-05-26
申请人： THERAVANCE INC
发明人： STERGIADES IOANNA , YOST EDWARD , HUBBARD CRISTIN , ZHANG WEIJIANG
IPC分类号： A61K31/16 , A61P11/08 , C07C215/00 , C07C233/07 , C07C233/43 , A61K31/167
摘要： Disclosed is the crystalline monohydrochloride salt of N-{2-[4-((R)-2-hydroxy-2-phenylethylamino)phenyl]ethyl}-(R)-2-hydroxy-2-(3-formamido-4-hydroxyphenyl)ethylamine (Formula I). Further disclosed are pharmaceutical compositions which comprise a therapeutically effective amount of the above compound. A process for preparing the monohydrochloride salt of the compound of formula I is also disclosed, as is the use of the monohydrochloride salt of formula I in the manufacture of a medicament for treating a disease or condition associated with b2 adrenergic receptor activity in a mammal. The use of the medicament for treating pulmonary diseases such as asthma or chronic obstructive pulmonary disease is further disclosed.

27. 发明专利

DE60314170T2 未知
公开(公告)号：DE60314170T2
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：DE60314170
申请日：2003-10-29
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MAMMEN MATHAI , WILSON RICHARD , CHEN YAN , DUNHAM SARAH , HUGHES ADAM , HUSFELD CRAIG , JI YU-HUA , LI LI , MISCHKI TREVOR , STERGIADES IOANNA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P13/10 , C07D401/00
摘要： This invention provides 4-amino-1-(pyridylmethyl)piperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

28. 发明专利

PE20071311A1 COMPUESTOS 8-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE MU 未知
公开(公告)号：PE20071311A1
公开(公告)日：2007-12-29
申请号：PE2007000212
申请日：2007-02-28
申请人： THERAVANCE INC
发明人： LONG DANIEL D , JIANG LAN , CHURCH TIMOTHY J , JACOBSEN JOHN R , SAITO DAISUKE ROLAND , VAN DYKE PRISCILLA M , STERGIADES IOANNA
IPC分类号： A61K31/46 , A61P1/10 , C07D451/02
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO 8-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ORa, C(O)NRaRb, NHS(O)2Rc, CH2OH, ENTRE OTROS; A ES ALQUILENILO C1-C4; R2 ES CICLOALQUILO C3-C12 O ARILO C6-C10, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ORa, HALO, ALQUILO C1-C3, ENTRE OTROS; G ES ALQUILENILO C1-C4; R3 ES H, C(O)R4, S(O)2Rc, ENTRE OTROS; R4 ES CICLOALQUILO C3-C6, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; Ra Y Rb SON H O ALQUILO C1-C4; Rc ES ALQUILO C1-C3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 3-ENDO-(8-{2-[CICLOHEXILMETIL-(2-HIDROXIACETIL)-AMINO]ETIL}-8-AZABICICLO[3.2.1]OCT-3-IL)-BENZAMIDA, 3-ENDO-(8-{2.[BENCIL-(2-HIDROXIACETIL)-AMINO]ETIL}-8-AZABICICLO[3.2.1]OCT-3-IL)-BENZAMIDA, 3-ENDO-(8-{2-[CICLOHEXILMETIL-((S)-2,3-DIHIDROXI-PROPIONIL)AMINO]ETIL}-8-AZABICILO[3.2.1]OCT-3-IL)-BENZAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE MU Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, DISFUNCION INTESTINAL INDUCIDA POR OIPIOIDES, ENTRE OTROS

29. 发明专利

CA2646409A1 8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE COMPOUNDS AS MU OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2646409A1
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：CA2646409
申请日：2007-02-28
申请人： THERAVANCE INC
发明人： PREZA LETICIA , STERGIADES IOANNA , SAITO DAISUKE ROLAND , JIANG LAN , LONG DANIEL , CHURCH TIMOTHY J , JACOBSEN JOHN R , VAN DYKE PRISCILLA , DALZIEL SEAN
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/46 , A61P1/10
摘要： wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

30. 发明专利

MA27779A1 FORME CRISTALLINE D'AGONISTE DE RECEPTEUR β2 ADRENERGIQUE 未知
公开(公告)号：MA27779A1
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：MA28612
申请日：2005-11-21
申请人： THERAVANCE INC
发明人： STERGIADES IOANNA , YOST EDWARD , HUBBARD CRISTIN , ZHANG WEIJIANG
IPC分类号： A61K31/16 , A61P11/08 , C07C215/00 , C07C233/07 , C07C233/43 , A61K31/167
摘要： L'invention concerne un agoniste de récepteur (béta)2-adrénergique sous forme de sel cristallin, ainsi que des compositions pharmaceutiques le renfermant, des formulations contenant ces compositions, des procédés relatifs à l'utilisation du sel cristallin pour le traitement de maladies associées à l'activité du récepteur en question, et des procédés utiles pour l'élaboration de tels composés cristallins.

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