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    • 22. 发明授权
      US06306865B1 Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds 失效
    • Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds
    • 药用活性苯并喹唑啉化合物
    • US06306865B1
    • 2001-10-23
    • US09588790
    • 2000-06-06
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • C07D23970
    • C07D403/12 , C07D239/70 , C07D239/88 , C07D417/12
    • Compounds of formula (I) or salts thereof, wherein the dotted line represents a single or double bond, R1 is alkyl or amino optionally substituted by alkyl, alkanoyl or benzyl group; R2, R3, R4 and R5 are the same or different and each is selected from hydrogen, phenyl, halo, nitro, a group S(O)nR8 wherein n is the integer 0, 1 or 2 and R8 is halo or alkyl or a group NR9R10 wherein R9 and R10 are both hydrogen, a group NR11R12 wherein R11 and R12 are the same or different and each is hydrogen or alkyl, a group OR13 wherein R13 is hydrogen or C1-4 of alkyl optionally substituted by halo; a C1-4 aliphatic group optionally substituted by a group OR14 or NR14R15 wherein R14 and R15 are the same or different and each is hydrogen or alkyl; or two of R2 to R5 are linked together to form a benzo group, or one of R2 to R5 is a group X—Y—R16 wherein X is CH2, NR17, CO or S(O)m and Y is CH2, NR17, O or S(O)m, or X—Y is O, NR17, —CH═CH— or N═N—, are disclosed as pharmacological agents useful in the treatment of tumours. Pharmaceutical compositions and methods for the preparation of compounds of formula (I) are also described.
    • 式（I）化合物或其盐，其中虚线表示单键或双键，R1是任选被烷基，烷酰基或苄基取代的烷基或氨基; R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同，各自选自氢，苯基，卤素，硝基，基团S（O）n R 8，其中n为整数0,1或2，且R 8为卤素或烷基或 NR 9 R 10基团，其中R 9和R 10均为氢，NR 11 R 12基团，其中R 11和R 12相同或不同，各自为氢或烷基，OR 13，其中R 13为氢或任选被卤素取代的烷基的C 1-4; 任选被OR 14或NR 14 R 15基团取代的C 1-4脂族基团，其中R 14和R 15相同或不同，各自为氢或烷基; 或R 2至R 5中的两个连接在一起形成苯并基团，或者R 2至R 5中的一个为XY-R 16基团，其中X为CH 2，NR 17，CO或S（O）m，Y为CH 2，NR 17，O或 公开了S（O）m或XY为O，NR 17，-CH = CH-或N = N-作为可用于治疗肿瘤的药理学试剂。 还描述了制备式（I）化合物的药物组合物和方法。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 23. 发明授权
      US6090941A Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds 失效
    • Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds
    • 药用活性苯并喹唑啉化合物
    • US6090941A
    • 2000-07-18
    • US956018
    • 1993-01-13
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • A61K31/505 , A61K31/00 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/517 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D20060101 , C07D239/70 , C07D239/88 , C07D239/90 , C07D239/95 , C07D403/12 , C07D417/12
    • C07D403/12 , C07D239/70 , C07D239/88 , C07D417/12
    • Compounds of the formula (I) or salts thereof, ##STR1## wherein the dotted line represents a single or double bond, R.sup.1 is alkyl or amino optionally substituted by alkyl, alkanoyl or benzyl group: R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and each is selected from hydrogen, phenyl, halo, nitro, a group S(O).sub.n R.sup.8 wherein n is the integer 0, 1 or 2 and R.sup.8 is halo or alkyl or a group NR.sup.9 R.sup.10 are both hydrogen, a group NR.sup.11 R.sup.12 wherein R.sup.11 and R.sup.12 are the same or different and each is hydrogen or alkyl, a group OR.sup.13 wherein R.sup.13 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl substituted by halo; a C.sub.1-4 aliphatic group optionally substituted by a group OR.sup.14 or NR.sup.14 R.sup.15 wherein R.sup.14 and R.sup.15 are the same or different and each is hydrogen or alkyl; ot two of R.sup.2 to R.sup.5 are linked together to form a benzp group, one of R.sup.2 to R.sup.3 is a group X--Y--R.sup.16 wherein X is CH.sub.2, NR.sup.17, CO, or S(O).sub.m and Y is CH.sub.2, NR.sup.17, O or S(O).sub.m, or X--Y is CH.sub.2,NR.sup.17, --CH.dbd.CH-- or --N.dbd.N--, are disclosed as pharmacological agents useful in the treatment of tumors. Pharmaceutical compositions and methods for the preparation of compounds of formula (I) are also disclosed.
    • 式（I）化合物或其盐，其中虚线表示单键或双键，R 1是任选被烷基，烷酰基或苄基取代的烷基或氨基：R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同， 各自选自氢，苯基，卤素，硝基，基团S（O）n R 8，其中n是整数0,1或2，且R 8是卤素或烷基或基团NR 9 R 10都是氢，NR 11 R 12基团，其中R 11和R 12 相同或不同，各自为氢或烷基，OR 13基团，其中R 13为氢或被卤素取代的C 1-4烷基; 任选被OR 14或NR 14 R 15基团取代的C 1-4脂族基团，其中R 14和R 15相同或不同，各自为氢或烷基; R2至R5中的两个连接在一起形成苯并基团，R2至R3中的一个为XY-R16基团，其中X为CH 2，NR 17，CO或S（O）m，Y为CH 2，NR 17，O或 公开了S（O）m或XY为CH 2，NR 17，-CH = CH-或-N = N-作为可用于治疗肿瘤的药理学试剂。 还公开了制备式（I）化合物的药物组合物和方法。
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