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21. 发明专利

CA3079833A1 BRIDGED BICYCLIC COMPOUNDS AS FARNESOID X RECEPTOR MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA3079833A1
公开(公告)日：2019-05-09
申请号：CA3079833
申请日：2018-10-31
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： YOON DAVID S , ANUMULA RUSHITH KUMAR , CHERUKU SRINIVAS , HUANG YANTING , JURICA ELIZABETH ANNE , MENG WEI , NARA SUSHEEL JETHANAND , NARAYAN RISHIKESH , SISTLA RAMESH KUMAR , WU XIMAO , ZHAO GUOHUA
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07D261/08 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds modulate the activity of farnesoid X receptor (FXR), for example, as agonists. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

23. 发明专利

AU2018360575A1 Alkene spirocyclic compounds as farnesoid X receptor modulators 未知
公开(公告)号：AU2018360575A1
公开(公告)日：2020-06-18
申请号：AU2018360575
申请日：2018-10-31
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： FENG JIANXIN , LIU CHUNJIAN , HUANG YANTING
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/443 , C07D261/08 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds modulate the activity of farnesoid X receptor (FXR), for example, as agonists. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

24. 发明专利

AU2018357878A1 Spirocyclic compounds as farnesoid X receptor modulators 未知
公开(公告)号：AU2018357878A1
公开(公告)日：2020-06-18
申请号：AU2018357878
申请日：2018-10-31
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CARPENTER JOSEPH E , HUANG YANTING , WANG YING , WU GANG
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/42 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07D261/08 , C07D413/08 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds modulate the activity of farnesoid X receptor (FXR), for example, as agonists. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

25. 发明专利

SG11202003827YA BRIDGED BICYCLIC COMPOUNDS AS FARNESOID X RECEPTOR MODULATORS 未知
公开(公告)号：SG11202003827YA
公开(公告)日：2020-05-28
申请号：SG11202003827Y
申请日：2018-10-31
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： YOON DAVID S , ANUMULA RUSHITH KUMAR , CHERUKU SRINIVAS , HUANG YANTING , JURICA ELIZABETH ANNE , MENG WEI , NARA SUSHEEL JETHANAND , NARAYAN RISHIKESH , SISTLA RAMESH KUMAR , WU XIMAO , ZHAO GUOHUA
IPC分类号： A61K31/422 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07D261/08 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds modulate the activity of farnesoid X receptor (FXR), for example, as agonists. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

26. 发明专利

SG11202003825TA SPIROCYCLIC COMPOUNDS AS FARNESOID X RECEPTOR MODULATORS 未知
公开(公告)号：SG11202003825TA
公开(公告)日：2020-05-28
申请号：SG11202003825T
申请日：2018-10-31
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CARPENTER JOSEPH E , HUANG YANTING , WANG YING , WU GANG
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/42 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07D261/08 , C07D413/08 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I):or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds modulate the activity of famesoid X receptor (FXR), for example, as agonists. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

28. 发明专利

AR054789A1 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 1 DE TRIAZOLOPIRIDINA CANABINOIDE 未知
公开(公告)号：AR054789A1
公开(公告)日：2007-07-18
申请号：ARP060102640
申请日：2006-06-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SUN CHONGQING , SHER PHILIP M , WU GANG , EWING WILLIAM R , HUANG YANTING , LEE TAEKYU , MURUGESAN NATESAN , SULSKY RICHARD B
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/4196 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , C07D249/00 , C07D221/00
摘要： Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos como agentes antiobesidad y antidiabético, entre otros. Reivindicacion 1: Un compuesto o un profármaco o un solvato o una sal aceptable o un estereoisomero del mismo caracterizado porque tiene la formula (1) donde: R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, ciano, arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7OR8, NR7COR8. NR7CO2R8, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR6, CO2R6, y CONR7R8, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R2 se selecciona del grupo que consiste de arilo y heteroarilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R3 se selecciona del grupo que consiste hidrogeno, halogeno, ciano, arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR6, CO2R6, y CONR7R8, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R4 se selecciona de grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, ciano, arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR6, CO2R6, y CONR7R8, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; con la condicion de que al menos uno de R1, R2, R3, y R4 es arilo, el cual puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R5 se selecciona del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alquinilo, y heterociclilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10, con la condicion de que R5 no es opcionalmente substituido 2-[4-(indol-3- il)piperidin-1-il]etilo, 2-[4-(indol-3-il)-3,6-dihidro-2H-piridín-1-il]etilo, 3-(4-(indol-3- il)piperidin-1-il]propilo, 3-[4-(indol-3-il)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]propilo, 4-(4-(indol-3-il)piperidin-1-il]butilo, o 4-[4-(indol-3-il)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]butilo; R6 se selecciona del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, y heterociclilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R7, R8, y R9 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, y heterociclilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; en donde cualesquiera dos de R6, R7, R8, y R9 pueden opcionalmente juntos formar un anillo cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterociclilo de 4 hasta 7 miembros o un anillo de heteroarilo de 5 hasta 6 miembros; R10 en cada caso es independientemente seleccionado del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCOR7, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR7, CO2R6, CONR7R8, halogeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, y los grupos divalentes oxo (=O) y oximato (=NOR7), cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R11; R11 en cada caso es independientemente seleccionado del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCOR7, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR7, CO2R6, y CONR7R8, halogeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, y los grupos divalentes oxo (=O) y oximato (=NOR7), cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R12; R12 en cada caso es independientemente seleccionado del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCORR7, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR6, CO2R6, y CONR7R8, halogeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, y los grupos divalentes oxo (=O) y oximato (=NOR7).

29. 发明专利

HK1095139A1 Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators 未知
公开(公告)号：HK1095139A1
公开(公告)日：2007-04-27
申请号：HK07101919
申请日：2007-02-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： YU GUIXUE , EWING WILLIAM R , MIKKILINENI AMARENDRA B , PENDRI ANNAPURNA , SHER PHILIP M , GERRITZ SAMUEL , ELLSWORTH BRUCE A , WU GANG , HUANG YANTING , SUN CHONGQING , MURUGESAN NATESAN , GU ZHENGXIANG , WANG YING , SITKOFF DOREE , JOHNSON STEPHEN R , WU XIMAO
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61K31/5025 , A61P20060101 , C07D487/04
摘要： The present application describes compounds according to Formula I, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula I and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula I both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the general Formula I: including all prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, R 1 , R 2 , R 3 , R 6 , R 7 , m and n are described herein.

30. 发明专利

AR046964A1 HETEROCICLOS AZABICICLICOS COMO MODULADORES DE RECEPTOR CANABINOIDE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON TRASTORNOS METABOLICOS Y DE LA ALIMENTACION. 未知
公开(公告)号：AR046964A1
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：ARP040104771
申请日：2004-12-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： YU GUIXUE , EWING WILLIAM R , MIKKILINENI AMARENDRA B , PENDRI ANNAPURNA , GERRITZ SAMUEL W , WU GANG , HUANG YANTING , SUN CHONGQING , MURUGESAN NATESAN , GU ZHENGXIANG , WANG YING , JOHNSON STEPHEN R , WU XIMAO , SHER PHILIP M , ELLSWORTH BRUCE A , SITKOFF DOREE F
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P37/06 , C07D237/00 , C07D231/00
摘要： Compuestos de conformidad con la formula (1), composiciones farmacéuticas que comprenden al menos un compuesto de conformidad con la formula (1) y opcionalmente uno o más agentes terapéuticos para tratamiento de enfermedades relacionadas con trastornos metabolicos y de la alimentacion que usan los compuestos de conformidad con la formula (1) tanto solos como en combinacion con uno o más agentes terapéuticos. Reivindicacion 1: El compuesto de la formula (1) incluyendo todos los profármacos, sales y estereoisomeros farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque: n es un enlace sencillo o un enlace doble; R1 es seleccionado del grupo que consiste de halogeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, ariloxi, heteroariloxi, NR8R9, CO2R8, -CONR8R9, -OR8, NR8COR9, -NR8CONR8R9, -NR8CO2R9, -OCONR8R9, -NR8S(O)mR9, -NR8S(O)mNR8R9, -NR8S(O)mOR9 y -OS(O)mNR8R9; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halogeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, ariloxi, heteroariloxi, NR8R9, CO2R8, -CONR8R9, -OR8, -NR8COR9, -NR8CONR8R9, -NR8CO2R9, -OCONR8R9, -NR8S(O)mR9, -NR8S(O)mNR8R9, -NR8S(O)mOR9 y -OS(O)mNR8R9; R3 es seleccionado del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo; R6 es seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en donde el grupo R6 tiene un peso molecular de menos de 200 unidades de masa atomica; R7 está ausente cuando n es un enlace doble; R7 es seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, COR8, -CO2R8, -CONR8R9 y S(O)mR8 cuando n es un enlace sencillo R8 y R9 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; R8 y R9 al tomarse juntos puede opcionalmente formar un anillo heterociclilo de 4, 5, 6 o 7 miembros o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; y m es un entero de 1 o 2.

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