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    • 28. 发明专利
    • INHIBIDORES MACROCICLICOS DE BETA-SECRETASA.
    • ES2306200T3
    • 2008-11-01
    • ES05776414
    • 2005-07-26
    • SCHERING CORP
    • STAMFORD ANDREW WHUANG YINGLI GUOQINGSTRICKLAND COREY OVOIGT JOHANNES H
    • A61K31/00C07D413/06A61P25/28C07D498/04
    • Un compuesto que tienen la Fórmula estructural: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde: (Ver fórmula) R 1 es: R 2 es -N(R 5 )C(O)R 4 - o un anillo de heterociclileno; R 3 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 4 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 5 es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo o cicloalquilo; R 6 y R 7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -OH, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxi, heteroaralcoxi y alcoxi, con la condición de que cuando R 6 y R 7 son -OH, aralcoxi, heteroaralcoxi y alcoxi, R 6 y R 7 no están unidos a un carbono del anillo adyacente a un nitrógeno de anillo; R 8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -C(O)R 9 , -C(O)OR 12 , -S(O)R 9 , -S(O2)R 9 o -CN; con la condición de que cuando Y es =O, R 8 no puede ser -C(O)R 9 , -C(O)OR 12 , -S(O)R 9 , -S(O2)R 9 ni -CN; R 9 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, alquenilo, alquinilo o -N(R 10 )(R 11 ); R 10 y R 11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, alquenilo y alquinilo; o R 10 y R 11 , junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterociclilo de 3-7 miembros; R 12 es...