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21. 发明授权

US08981089B2 Pyrazolo-quinazoline derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors 有权
标题翻译：吡唑并喹唑啉衍生物，其制备方法及其作为激酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US08981089B2
公开(公告)日：2015-03-17
申请号：US13972659
申请日：2013-08-21
申请人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
发明人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
IPC分类号： C07D487/04 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/14 , C07D231/56 , C07D239/72
CPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D231/56 , C07D239/72 , C07D401/10 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/04
摘要： Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.
摘要翻译：公开了说明书中定义的式（Ia）或（Ib）的吡唑并喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

22. 发明申请

US20130338148A1 PYRAZOLO-QUINAZOLINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：US20130338148A1
公开(公告)日：2013-12-19
申请号：US13972659
申请日：2013-08-21
申请人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
发明人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
IPC分类号： A61K31/551 , C07D401/10 , C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D231/56 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D231/56 , C07D239/72 , C07D401/10 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/04
摘要： Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

23. 发明授权

US07482354B2 Pyrazolo-quinazoline derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors 有权
标题翻译：吡唑并喹唑啉衍生物，其制备方法及其作为激酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US07482354B2
公开(公告)日：2009-01-27
申请号：US10557565
申请日：2004-04-27
申请人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
发明人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
IPC分类号： A61K31/505 , A01N43/54 , C07D239/00 , C07D471/00 , C07D487/00 , C07D491/00
CPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D231/56 , C07D239/72 , C07D401/10 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/04
摘要： Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.
摘要翻译：公开了说明书中定义的式（Ia）或（Ib）的吡唑并喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

24. 发明授权

US08541429B2 Pyrazolo quinazoline derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors 有权
标题翻译：吡唑喹啉衍生物，其制备方法及其作为激酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US08541429B2
公开(公告)日：2013-09-24
申请号：US12262933
申请日：2008-10-31
申请人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
发明人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
IPC分类号： A01N43/54 , A61K31/505
CPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D231/56 , C07D239/72 , C07D401/10 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/04
摘要： Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.
摘要翻译：公开了说明书中定义的式（Ia）或（Ib）的吡唑并喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

25. 发明申请

US20090124605A1 Pyrazolo-Quinazoline Derivatives, Process for Their Preparation and Their Use as Kinase Inhibitors 有权
标题翻译：吡唑并喹唑啉衍生物，其制备方法及其用作激酶抑制剂
公开(公告)号：US20090124605A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US12262933
申请日：2008-10-31
申请人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
发明人： Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Roberto D'Alessio , Paolo Polucci , Fulvia Roletto , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello , Achille Panzeri , Francesca Quartieri , Ron Ferguson , Paola Vianello , Daniele Fancelli
IPC分类号： A61K31/551 , A61K31/519 , C12N9/99 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P17/06 , A61P37/06 , A61P37/00 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D231/56 , C07D239/72 , C07D401/10 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/04
摘要： Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.
摘要翻译：公开了说明书中定义的式（Ia）或（Ib）的吡唑并喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

26. 发明授权

US5912242A N-(4-substituted-benzyl)-2-aminolactam derivatives 失效
标题翻译： N-（4-取代 - 苄基）-2-氨基内酰胺衍生物
公开(公告)号：US5912242A
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：US981493
申请日：1998-01-08
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Mario Varasi , Roberto Maj , Patricia Salvati
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Mario Varasi , Roberto Maj , Patricia Salvati
IPC分类号： C07D223/10 , A61K31/00 , A61K31/395 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4015 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/45 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D211/76
CPC分类号： C07D207/273 , C07D205/085 , C07D211/76
摘要： The present invention relates to novel N-(4-substituted-benzyl)-2-aminolactams as therapeutic agents, pharmaceutical compositions and a process of preparation.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02962 Sec。 371日期1998年1月8日 102（e）1998年1月8日PCT PCT 1996年7月5日PCT公布。公开号WO97 / 05111 日期1997年2月13日本发明涉及新型N-（4-取代 - 苄基）-2-氨基内酰胺作为治疗剂，药物组合物和制备方法。

27. 发明授权

US5945454A 2-(4-substituted)-benzylamino-2-methyl-propanamide derivatives 失效
标题翻译： 2-（4-取代） - 苄基氨基-2-甲基 - 丙酰胺衍生物
公开(公告)号：US5945454A
公开(公告)日：1999-08-31
申请号：US981492
申请日：1998-01-08
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Mario Varasi , Alberto Bonsignori , Patricia Salvati
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Mario Varasi , Alberto Bonsignori , Patricia Salvati
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/24 , C07C231/12 , C07C237/06 , C07C321/30 , C07C323/32 , C07C323/36 , C07C233/05
CPC分类号： C07C237/06 , C07C323/36
摘要： Novel 2(4-substituted)-benzylamino-2-methyl-propanamides compounds, having CNS activity, of general formula (I) wherein: n is zero, 1, 2 or 3; X is --O--, --S--, --CH.sub.2 -- or --NH--; each of R and R.sub.1 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or trifluoromethyl; each of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl; and the pharmacetically acceptable salts thereof, are disclosed. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02961 Sec。 371日期1998年1月8日 102（e）1998年1月8日PCT PCT 1996年7月5日PCT公布。出版物WO97 / 05102 PCT 日期1997年2月13日具有通式（I）的CNS活性的新型2（4-取代） - 苄基氨基-2-甲基 - 丙酰胺化合物，其中：n为0,1,2或3; X是-O - ， - S - ， - CH 2 - 或-NH-; R和R 1各自独立地是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基或三氟甲基; R2，R3和R4各自独立地为氢，C1-C6烷基或C3-C7环烷基; 及其药物可接受的盐。

28. 发明申请

US20070004705A1 Substituted pyrrolo-pyrazole derivatives as kinase inhibitors 有权
标题翻译：取代的吡咯并吡唑衍生物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US20070004705A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：US10539145
申请日：2003-12-04
申请人： Maria Brasca , Raffaella Amici , Daniele Fancelli , Marcell Nesi , Paolo Orsini , Fabrizio Orzi , Patrick Roussel , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello
发明人： Maria Brasca , Raffaella Amici , Daniele Fancelli , Marcell Nesi , Paolo Orsini , Fabrizio Orzi , Patrick Roussel , Anna Vulpetti , Paolo Pevarello
IPC分类号： A61K31/551 , A61K31/496 , A61K31/4747 , A61K31/454 , A61K31/4162 , C07D487/10 , C07D487/02
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61N5/10
摘要： Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.
摘要翻译：通式（Ia）或（Ib）表示的化合物及其药学上可接受的盐及其药学上可接受的盐被公开，其中R 1和R 1'如说明书中所定义。所述化合物可用于治疗细胞周期增殖性疾病，例如，与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。

29. 发明授权

US6133302A 5-(3-Phenyl-3-oxo-propyl)-1H-tetrazole derivatives 失效
标题翻译： 5-（3-苯基-3-氧代 - 丙基）-1H-四唑衍生物
公开(公告)号：US6133302A
公开(公告)日：2000-10-17
申请号：US446895
申请日：1999-12-30
申请人： Paolo Pevarello , Antonio Giordani , Manuela Villa , Carmela Speciale , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Antonio Giordani , Manuela Villa , Carmela Speciale , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31/41 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D257/04
CPC分类号： C07D257/04
摘要： 5-(3-phenyl-3-oxo-propyl)-1H-tetrazole derivatives of formula (I) wherein each of R and R.sub.1, being the same or different, is hydrogen, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, cyano, nitro, phenyl, benzyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, SOR.sub.4 or SO.sub.2 R.sub.4 wherein R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --N(R.sub.5 R.sub.6) in which each of R.sub.5 and R.sub.6 is, independently, hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, formyl or C.sub.2 -C.sub.6 acyl; R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, benzyl, phenyl; R.sub.3 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, benzyl, phenyl or a group --N(R.sub.7 R.sub.8) in which each of R.sub.7 and R.sub.8 is, independently, hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, benzyl, phenyl, or one of R.sub.7 and R.sub.8 is hydrogen and the other is COR.sub.9 wherein R.sub.9 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, phenyl or a group --N(R.sub.10 R.sub.11) in which R.sub.10 and R.sub.11 are, each independently, hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or, taken together, R.sub.2 and R.sub.3 form a carbocyclic C.sub.3 -C.sub.6 ring; and pharmaceutically acceptable salts thereof have kynurenine-3-hydroxylase enzyme inhibitory activity. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 04032 Sec。 371 1999年12月30日第 102（e）1999年12月30日PCT PCT。1998年6月25日PCT公布。公开号WO99 / 02506 日本1月21日，19995-（3-苯基-3-氧代 - 丙基）-1H-四唑衍生物，其中R和R 1相同或不同，为氢，卤素，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，苯基，苄基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，SOR4或SO2R4，其中R4是C1-C6烷基，-N（R5R6），其中R5和R6各自独立地为氢，C 1 -C 6烷基，甲酰基或C 2 -C 6酰基; R2是氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苄基，苯基; R3是氢，羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苄基，苯基或基团-N（R7R8），其中R7和R8各自独立地是氢，C1-C4烷基，苄基，苯基或 R 7和R 8中的一个是氢，另一个是COR 9，其中R 9是氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，苯基或基团-N（R 10 R 11），其中R 10和R 11各自独立地是氢或C1- C4烷基或一起为R2和R3形成碳环C 3 -C 6环; 及其药学上可接受的盐具有犬尿氨酸-3-羟化酶抑制活性。

30. 发明授权

US06716856B1 4,5,6,7-tetrahydroindazole derivatives as antitumor agents 失效
标题翻译： 4,5,6,7-四氢吲唑衍生物作为抗肿瘤剂
公开(公告)号：US06716856B1
公开(公告)日：2004-04-06
申请号：US09926478
申请日：2001-11-09
申请人： Paolo Pevarello , Manuela Villa , Mario Varasi , Antonella Isacchi
发明人： Paolo Pevarello , Manuela Villa , Mario Varasi , Antonella Isacchi
IPC分类号： A01N4340
CPC分类号： C07D401/04 , C07D231/56
摘要： Compounds which are 4,5,6,7-tetrahydroindazole derivative formula (1), wherein the dotted line (x) represents a single or double bond; n is 0 or 1; R1, R2 and R3 have the meanings reported in the description; Ra, R′a, Rb, R′b, Rc, R′c have the meanings reported in the description, also comprising that Ra and Rb together and/or Ra and Rc together form a N-alkylpiperydinyl ring with 1 to 6 carbon atoms in the alkyl chain or a phenyl ring; or pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating cell proliferative disorders and Alzheimer's disease.
摘要翻译：式（1）的4,5,6,7-四氢吲唑衍生物的化合物，其中虚线（x）表示单键或双键; n为0或1; R1，R2和R3具有说明书中报道的含义; Ra，R'a，Rb，R'b，Rc，R'c具有说明书中报道的含义，也包括Ra和Rb在一起和/或Ra和Rc一起形成具有1至6个碳原子的N-烷基哌啶基烷基链中的原子或苯环; 或其药学上可接受的盐可用于治疗细胞增殖性疾病和阿尔茨海默氏病。

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