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    • 21. 发明专利
    • Fármaco medicinal
    • ES2463450T3
    • 2014-05-28
    • ES06834365
    • 2006-12-04
    • OTSUKA PHARMA CO LTD
    • MATSUYAMA HIRONORIOHNISHI KENJINAKAGAWA TAKASHITAKASU HIDEKISAKAMOTO MAKOTOHIGUCHI KUMIMIYAJIMA KEISUKEYAMADA SATOSHIMOTOYAMA MASAAKIKOJIMA YUTAKAYASUMURA KOICHIKODAMA TAKESHIOTSUJI SHUNKAN KEIZOSUMIDA TAKUMI
    • A61K31/495A61K31/496A61P35/00
    • Un compuesto para su uso en el tratamiento de tumores, donde el compuesto se representa por la fórmula general (1) que se indica a continuación o una sal del mismo: [Fórmula 1] donde X1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CH>=, R1 representa un grupo -Z-R6, Z representa un grupo -N (R8) -B-, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede tener un grupo alcoxi C1-C6 como un sustituyente, un grupo alcanoílo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6 o un grupo fenil alquilo C1-C6, B representa un grupo -CO-o un grupo alquileno C1-C6, R6 representa un grupo heterocíclico monocíclico, dicíclico o tricíclico saturado o insaturado de 5 a 15 miembros que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno o átomos de azufre (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes, que se seleccionan entre el grupo que consiste en un grupo oxo; un grupo alcoxi C1-C6 que puede tener un átomo de halógeno como un sustituyente; un grupo alquilo C1-C6 que puede tener un átomo de halógeno como un sustituyente; un átomo de halógeno; un grupo alquilsulfonilo C1-C6; un grupo fenilo que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6 que puede tener un átomo de halógeno en el anillo fenilo; un grupo alquiltio C1-C6, un grupo pirrolilo, un grupo benzoílo; un grupo alcanoílo C1-C6; un grupo alcoxicarbonilo C1-C6; y un grupo amino que puede tener un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alcanoílo C1-C6 como un sustituyente, en el anillo heterocíclico), un grupo adamantilo, un grupo naftilo (que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno, y un grupo amino que puede tener un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alcanoílo C1-C6 como un sustituyente, en el anillo naftaleno), un grupo alquilo que puede tener un grupo alcoxi C1-C6 como un sustituyente, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido por un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquilo amino-sustituido C1-C6 que puede tener un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 que puede tener un átomo de halógeno como un sustituyente, en el anillo cicloalquilo, un grupo alquenilo C2-C6 que puede tener un átomo de halógeno como un sustituyente, un grupo alcanoílo C1-C6, un grupo benzoílo (que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 que puede tener un átomo de halógeno y un átomo de halógeno, como sustituyentes, en el anillo fenilo), un grupo alquilo C1-C6 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo cicloalquil alquilo C1-C6 o un grupo [Fórmula 5] R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo fenilo, un grupo carboxi, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede tener un átomo de halógeno como un sustituyente, un grupo fenoxi, un grupo alcoxi C1-C6 que puede tener un átomo de halógeno como un sustituyente, un grupo alquilenodioxi C1-C4, un grupo amino que puede tener, como un sustituyente, un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoílo C1-C6, un grupo benzoílo, y un grupo cicloalquilo, un grupo ciano, un grupo alcanoílo C2-C6 que puede tener un átomo de halógeno como un sustituyente, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo aminosulfonilo, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo alcanoiloxi C2-C6, un grupo 45 alcoxicarbonil C1-C6-alquilo C1-C6 o un grupo heterocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno o átomos de azufre (que puede tener un grupo oxo en el anillo heterocíclico), m representa un número entero de 1 a 5 (cuando m representa de 2 a 5, de dos a cinco R7 pueden ser idénticos o diferentes) y R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo alquilo C1-C6, Y representa un grupo -O-o un grupo -N (R5) - R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoílo C1-C6, un grupo benzoílo, un grupo fenil alquilo C1-C6, o un grupo cicloalquilo, n representa 0, 1 ó 2, A representa un grupo p representa 1 ó 2, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi C1-C6, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede tener un átomo de halógeno como un sustituyente, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo carboxi, un grupo -CONR11R12, o un grupo ciano, donde R11 y R12 pueden ser idénticos o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo, o un grupo fenilo, y R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden unirse entre sí, directamente o a través de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre para formar un anillo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros, R4 representa un grupo - (T) 1-N (R14) R15, T representa un grupo alquileno C1-C6, un grupo -N (R17) -B3-CO-, un grupo -B19-N (R18) -CO-, un grupo -B4-CO-, un grupo -Q-B5-CO-, un grupo -B6-N (R19) -B7-CO-, un grupo -CO-B8-, un grupo -CH (OH) -B9-, un grupo -CO-B10-CO-, un grupo -CH (OH) -B11CO-, un grupo -CO-, un grupo -SO2-, o un grupo -B23a-CO-CO-, donde R17 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilcarbonilo, un grupo alcanoílo C2-C6 que puede tener un átomo de halógeno como un sustituyente, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alcanoílo C2-C6 amino-sustituido que puede tener un grupo alquilo C1-C6 como un sustituyente, o un grupo alquilsulfonilo C1-C6, B3 representa un grupo alquileno C1-C6, B19 representa un grupo alquileno C1-C6, R18 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, B4 representa un grupo alquenileno C2-C6 o un grupo alquileno C1-C6 que puede tener un grupo hidroxilo como un sustituyente, Q representa un átomo de oxígeno o un grupo -S (O) n- (donde n es igual que se ha descrito anteriormente), B5 representa un grupo alquileno C1-C6, B6 representa un grupo alquileno C1-C6, R19 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alcanoílo C1-C6, B7 representa un grupo alquileno C1-C6, B8 representa un grupo alquileno C1-C6, B9 representa un grupo alquileno C1-C6, B10 representa un grupo alquileno C1-C6, B11 representa un grupo alquileno C1-C6, B23a representa un grupo alquileno C1-C6, 1 representa 0 ó 1, R14 y R15, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen entre sí, directamente o a través de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre para formar un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 a 10 miembros; o un grupo [Fórmula 12]
    • 24. 发明专利
    • Compuesto heterocíclico y composición farmacéutica del mismo
    • ES2390710T3
    • 2012-11-15
    • ES08845000
    • 2008-10-29
    • OTSUKA PHARMA CO LTD
    • SUMIDA TAKUMITABUSA FUJIOSEKIGUCHI KAZUOKODAMA TAKESHIYASUMURA KOICHIKOJIMA YUTAKAMOTOYAMA MASAAKIMIYAJIMA KEISUKEYOSHIDA KENJIKAN KEIZOSAKAMOTO MAKOTOTAKASU HIDEKINAKAGAWA TAKASHIOHI NAOTOHARADA YASUOHASHIMOTO NORIKAZUMATSUYAMA HIRONORIIIDA MASATOSHIFUJITA SHIGEKAZUFUKUSHIMA TAE
    • C07D401/12A61K31/444A61K31/506A61P1/16C07D403/12
    • Compuesto heterocíclico o una sal del mismo representado por la Fórmula General (1) : en la que R1 es un grupo R5-Z1-, un grupo R5-B-N (R6) -, un grupo R5-N (R6) -B-, un grupo R5-N (R7) -, un grupo R5N (R8) -CO-N (R9) -, un grupo R5-N (R10) -CS-N (R11) -, un grupo R5-SO2-N (R12) -, un grupo R5-CO-B1-, un grupo R5-B2CO-N (R12a) -, un grupo R5-B9-SO2-N (R47) -, un grupo R5-O-B10-SO2-N (R48) - o un grupo representado mediante la Fórmula General: en la que Z1 es un grupo alquileno de C1-6 o un grupo alquenileno de C2-6: R5 es un grupo heterocíclico de 5 a 15 miembros monocíclico, dicíclico, o tricíclico, saturado o no saturado, que presenta 1 a 4 átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno, o átomos de azufre (en el que el anillo heterocíclico puede estar sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de entre el grupo constituido por grupo oxo; grupos alcoxi de C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; grupos alquilo de C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; átomos de halógeno; grupos alquilsulfonilo de C1-6; grupos fenilo opcionalmente sustituidos, en el anillo fenilo, con uno o más grupos alquilo de C1-6 opcionalmente halogenados; grupos alquiltio de C1-6; grupos pirrolilo; grupos benzoilo; grupos alcanoilo de C1-6; grupos alcoxicarbonilo de C1-6; grupos alquilendioxi de C1-6; grupos piridilo; y grupos amino que pueden presentar por lo menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo constituido por grupos alquilo de C1-6 y grupos alcanoilo de C1-6), grupos alquilo de C1-6 opcionalmente halogenados, grupos cicloalquilo, grupo naftilo que puede presentar, en el anillo de naftaleno, 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por grupos alquilo de C1-6, átomos de halógeno, y grupos amino opcionalmente sustituidos con por lo menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo constituido por grupos alquilo de C1-6 y grupos alcanoilo de C1-6, o un grupo representado mediante la Fórmula General: en la que R13 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo alcoxi de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos alcoxi de C1-6, un grupo alcanoiloxi de C16, un grupo alcoxicarbonilo de C1-6, un grupo alquilo de C1-6 sustituido con un grupo alcoxicarbonilo de C1-6; un grupo ciano, un grupo fenilo, un grupo nitro, un grupo alcanoilamino de C2-6, un grupo alquilendioxi de C1-6, un grupo fenoxi, un grupo pirazolilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, un grupo oxazolilo, o un grupo pirrolilo: m es un número entero de 1 a 5; cuando m es cualquiera de 2 a 5, los 2 a 5 de los R13 pueden ser iguales o diferentes; R47 y R48 son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6; R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alcoxi de C1-6, un grupo alcanoilo de C1-6, un grupo alquilsulfonilo de C1-6, o un grupo fenil-alquilo de C1-6: B es un grupo -CO- o un grupo alquileno de C1-6: R7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6: R8, R9, R10 y R11 son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6: R12 y R12a son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6: B1 y B3 sun un grupo alquileno de C1-6: n es 0 o 1: B2 es un grupo alquenileno de C2-6: B9 es un grupo alquileno de C1-6 o un grupo alquenileno de C2-6: B10 es un grupo alquileno de C1-6: R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6: Y es CH o N: A1 es un anillo heterocíclico seleccionado de entre el grupo constituido por grupos indoldiilo y grupos indolindiilo, en el que el anillo heterocíclico puede presentar por lo menos un sustituyente: T es un grupo -N (R14) -B4-CO-, un grupo -B5-CO- o un grupo -CO-: R14 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilcarbonilo, un grupo alcanoilo de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo alquenilo de C2-6, un grupo alcanoilo de C1-6 aminosustituido opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, o un grupo alquilsulfonilo de C1-6: B4 es un grupo alquileno de C1-6: B5 es un grupo alquenileno de C2-6 o un grupo alquileno de C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxi: y R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen entre sí, directamente o vía un átomo de nitrógeno, o un átomo de azufre, y forman un anillo heterocíclico saturado de 5 a 10 miembros, en el que el anillo heterocíclico saturado es un anillo de piperazina con un grupo bencilo que puede tener al menos un sustituyente.