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21. 发明专利

DOP2014000058A 3- PIRMIDIN- 4- IL- OXAZOLIDIN- 2- ONAS COMO INHIBIDORES DE LA IDH MUTANTE 未知
公开(公告)号：DOP2014000058A
公开(公告)日：2014-06-01
申请号：DO2014000058
申请日：2014-03-27
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ZHAO QIAN , YANG FAN , SENDZIK MARTIN , SHULTZ MICHAEL DAVID , TOURE BAKARY-BARRY , CHO YOUNG SHIN , LEVELL JULIAN ROY , THOMAS CAFERRO , LEI HUANGSHU , LENOIR FRANCOIS , LIU GANG , PALERMO MARK G , SMITH TROY , COSTALES ABRAN Q , PFISTER KEITH BRUCE , SHAFER CYNTHIA , SUTTON JAMES
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/10 , C07D513/04
摘要： La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) ó una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1-R6 son como se definen en la presente. La invención también se refiere a composiciones que contienen un compuesto de la fórmula (I) y al uso de tales compuestos en la inhibición de proteínas IDH mutantes que tienen una actividad neomórfica. La invención se refiere además al uso de un compuesto de la Fórmula (I) en la fabricación de medicamentos útiles el tratamiento de enfermedades o trastornos asociados con tales proteínas IDH mutantes incluyendo pero sin limitar a, trastornos de proliferación celular, como el cáncer.

22. 发明专利

AU2010294292B2 Sulfonamides as inhibitors of Bcl-2 family proteins for the treatment of cancer 未知
公开(公告)号：AU2010294292B2
公开(公告)日：2013-07-18
申请号：AU2010294292
申请日：2010-09-08
申请人： NOVARTIS AG
发明人： MILLER-MOSLIN KAREN , TOURE BAKARY-BARRY , VISSER MICHAEL SCOTT , YUSUFF NAEEM
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07C311/20
摘要： The present invention includes novel compound and methods of treating a disease or disorder by antagonizing Bcl-2 family proteins, particularly compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as methods of treating a disease, disorder, or syndrome associated with Bcl-2 inhibition, particularly hyperproliferative diseases. The present invention also includes pharmaceutical compositions including compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof.

23. 发明专利

CA2849995A1 3-PYRIMIDIN-4-YL-OXAZOLIDIN-2-ONES AS INHIBITORS OF MUTANT IDH 未知
公开(公告)号：CA2849995A1
公开(公告)日：2013-04-04
申请号：CA2849995
申请日：2012-09-26
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHO YOUNG SHIN , LEVELL JULIAN ROY , TOURE BAKARY-BARRY , YANG FAN , CAFERRO THOMAS , LEI HUANGSHU , LENOIR FRANCOIS , LIU GANG , PALERMO MARK G , SHULTZ MICHAEL DAVID , SMITH TROY , COSTALES ABRAN Q , PFISTER KEITH BRUCE , SENDZIK MARTIN , SHAFER CYNTHIA , SUTTON JAMES , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/10 , C07D513/04
摘要： The invention is directed to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R6 are defined herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formual (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

24. 发明专利

CR20200617A COMPUESTOS DERIVADOS Y COMPOSICIONES DE N-AZASPIROCICLOALCANO N-HETEROARIL SUSTITUIDO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE SHP2 未知
公开(公告)号：CR20200617A
公开(公告)日：2021-02-11
申请号：CR20200617
申请日：2015-01-16
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHEN ZHUOLIANG , SMITH TROY DOUGLAS , PEREZ LAWRENCE BLAS , TOURE BAKARY-BARRY , FORTANET JORGE GARCIA , SENDZIK MARTIN , KATO MITSUNORI , LAMARCHE MATTHEW J , KARKI RAJESH , DORE MICHAEL , CHEN CHRISTINE HIU-TUNG , WILLIAMS SARAH , GIRALDES JOHN WILLIAM
IPC分类号： C07D241/18 , A61K31/495 , A61P35/04 , C07D241/20
摘要： La presente invención se refiere a los compuestos de la fórmula I: en donde p, q, Y1, Y2, R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R7 y R8 se definen en la Breve Descripción de la Invención; capaces de inhibir la actividad de SHP2. La invención proporciona además un proceso para la preparación de los compuestos de la invención, las preparaciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y los métodos para utilizar tales compuestos y composiciones en el manejo de las enfermedades o los trastornos asociados con la actividad aberrante de SHP2

25. 发明专利

MY176357A N-AZASPIROCYCLOALKANE SUBSTITUTED N-HETEROARYL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2 未知
公开(公告)号：MY176357A
公开(公告)日：2020-08-03
申请号：MYPI2016702327
申请日：2015-01-16
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHEN CHRISTINE HIU-TUNG , TOURE BAKARY-BARRY , CHEN ZHUOLIANG , DORE MICHAEL , FORTANET JORGE GARCIA , KARKI RAJESH , KATO MITSUNORI , LAMARCHE MATTHEW J , PEREZ LAWRENCE BLAS , SMITH TROY DOUGLAS , WILLIAMS SARAH , GIRALDES JOHN WILLIAM , SENDZIK MARTIN
摘要： The present invention relates to compounds of formula 1: in which p, q, Y1, Y2, R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R7 and R8 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of SHP2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with the aberrant activity of SHP2.

27. 发明专利

EA031573B1 N-АЗАСПИРОЦИКЛОАЛКАНЗАМЕЩЕННЫЕ N-ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ SHP2 未知
公开(公告)号：EA031573B1
公开(公告)日：2019-01-31
申请号：EA201691442
申请日：2015-01-16
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHEN CHRISTINE HIU-TUNG , CHEN ZHUOLIANG , DORE MICHAEL , FORTANET JORGE GARCIA , KARKI RAJESH , KATO MITSUNORI , LAMARCHE MATTHEW J , PEREZ LAWRENCE BLAS , SMITH TROY DOUGLAS , WILLIAMS SARAH , GIRALDES JOHN WILLIAM , TOURE BAKARY-BARRY , SENDZIK MARTIN
IPC分类号： C07D241/18 , A61K31/495 , A61P35/04 , C07D241/20
摘要： Изобретениеотноситсяк соединениямформулы Iвкоторой p, q, Y, Y, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rи Rопределеныв разделе "Краткоеизложениесущностиизобретения", способнымингибироватьактивность SHP2. Изобретениедополнительноотноситсяк способуполучениясоединенийсогласноданномуизобретению, фармацевтическимкомпозициям, содержащимтакиесоединения, испособамприменениятакихсоединенийи композицийприустранениизаболеванийилинарушений, связанныхс аберрантнойактивностью SHP2.

28. 发明专利

ES2695242T3 Compuestos de N-heteroarilo sustituido por N-azaespirocicloalcano y composiciones para inhibir la actividad de SHP2 未知
公开(公告)号：ES2695242T3
公开(公告)日：2019-01-02
申请号：ES15703321
申请日：2015-01-16
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHEN CHRISTINE HIU-TUNG , CHEN ZHUOLIANG , DORE MICHAEL , FORTANET JORGE GARCIA , KARKI RAJESH , KATO MITSUNORI , LAMARCHE MATTHEW J , PEREZ LAWRENCE BLAS , SMITH TROY DOUGLAS , WILLIAMS SARAH , GIRALDES JOHN WILLIAM , TOURE BAKARY-BARRY , SENDZIK MARTIN
IPC分类号： C07D241/18 , A61K31/495 , A61P35/04 , C07D241/20
摘要： Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: p se selecciona a partir de 0 y 1; q se selecciona a partir de 0 y 1; Y1 se selecciona a partir de CH y N; Y2 se selecciona a partir de CR6 y N; R1 es -XR1a; en donde R1a se selecciona a partir de arilo de 6 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 3 a 8 átomos de carbono y un grupo heteroarilo de 5 a 9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos o grupos independientemente seleccionados a partir de N, C(O), O y S; en donde este arilo o heteroarilo de R1a está sustituido con 1 a 5 grupos R9 independientemente seleccionados a partir de halógeno, amino, hidroxilo, N3, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, dimetil-amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por amino, -C(O)OR10 y -NHC(O)R10; y X se selecciona a partir de un enlace, S(O)m, O, C(O), COR11, CR10aR10b, NR11; en donde m se selecciona a partir de 0, 1 y 2; cada R10a y R10b se selecciona independientemente a partir de halógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R11 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R2a y R2b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, hidroxilo, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino; R3a y R3b se seleccionan independientemente a partir de halógeno, carbonilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, hidroxilo, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino; R4a y R4b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, halógeno, carbonilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, hidroxilo, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino; R5a y R5b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, carbonilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, hidroxilo, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino; en donde cualesquiera dos grupos seleccionados a partir de R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b y R7 pueden formar un anillo de 5 a 6 miembros insaturado o parcialmente saturado; R6 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino-carbonilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por amino, -S(O)1-2R6a, -C(S)R6a, -C(O)NR6aR6b, -C(NH)NR6aR6b y -NR6aC(O)R6b; en donde R6a y R6b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R7 y R8 junto con el átomo de carbono con el que están ambos unidos, forman un anillo de 3 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado que puede contener opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos o grupos independientemente seleccionados a partir de N, C(O), O y S(O)m; en donde m se selecciona a partir de 0, 1 y 2; en donde el anillo saturado formado por R7 y R8 puede estar insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente a partir de amino, hidroxilo, metoxilo, halógeno, metilo, metil-amino e isobutiriloxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

30. 发明专利

ES2645968T3 3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante 未知
公开(公告)号：ES2645968T3
公开(公告)日：2017-12-11
申请号：ES12784701
申请日：2012-09-26
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHO YOUNG SHIN , LEVELL JULIAN ROY , TOURE BAKARY-BARRY , YANG FAN , CAFERRO THOMAS , LEI HUANGSHU , LENOIR FRANCOIS , LIU GANG , PALERMO MARK G , SHULTZ MICHAEL DAVID , SMITH TROY , COSTALES ABRAN Q , PFISTER KEITH BRUCE , SENDZIK MARTIN , SHAFER CYNTHIA , SUTTON JAMES , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/10 , C07D513/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, oxo, NH2 y alquilo C1-3; R4a es hidrógeno, alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido, bencilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o metilen-dibenceno, en el que dichos anillos de fenilo, bencilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heterocíclico de 5-6 miembros, fenoxi, -COORb, -SO2Rb, -NHC(O)Rb y -NRbRb y R4b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-3; o R4a y R4b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, oxo, NH2 y alquilo C1-3, siempre que solo uno de R3a y R3b y R4a y R4b estén unidos formando un anillo; R5a es hidrógeno o deuterio; R5b es hidrógeno, deuterio, metilo, etilo, CD3, CF3, CH2F o CHF2 y R6 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-3 y -ORa, en el que dicho arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-10 están opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo; hidroxilo; ciano; nitro; alcoxi C1-4; haloalquilo C1-3; haloalcoxi C1-3; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidroxilo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y haloalquilo C1-3; fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1- 3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heteroarilo de 5-6 miembros, heterocíclico de 5-6 miembros, fenoxi, -COORb, -SO2Rb, -NHC(O)Rb y NRbRb; heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1- 3; heterociclo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, oxo, NH2 y alquilo C1-3; -CH2Ra; -ORa; -C(O)Ra; -NRaRb; -COORa; -SO2Ra; -SO2Rb; -NHC(O)Ra; -NHC(O)Rb; -C(O)NRaRb; -C(O)NHRb; y-SO2NRbRb; o R5b y R6 se unen entre sí formando un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido o un grupo opcionalmente sustituido de fórmula (a): **Fórmula** en el que n es 1, 2 o 3 y dicho cicloalquilo C3-7 y un grupo de fórmula (a) están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heteroarilo de 5-6 miembros, heterocíclico de 5-6 miembros, benciloxi, -COORb, -SO2Rb, -NHC(O)Rb y -NRbRb; cada Ra es independientemente fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, en el que dicho fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3 y alquilo C1-3, en el que dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, -C(O)Rb, y -NRbRb, y en el que dicho cicloalquilo C3-7 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3 y alquilo C1-3; y cada Rb es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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