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22. 发明专利

AR086554A1 DERIVADOS DE LA PIPERIDINA 3-ESPIROCICLICA COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE LA GHRELINA 未知
公开(公告)号：AR086554A1
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：ARP120101842
申请日：2012-05-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： AMBARKHANE AMEER VIJAY , BHALAY GURDIP , BECKETT MARTIN , DALE JAMES , HAMADI AHMED , MAZZACANI ALESSANDRO , MKENNA JEFFREY , THOMPSON CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P1/00 , C07D487/10 , C07D491/10
摘要： Procedimientos para la preparación de tales derivados, composiciones farmacéuticas que comprenden tales derivados, tales derivados como un medicamento, tales derivados para el tratamiento de un trastorno o una enfermedad mediada por el receptor de la ghrelina.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde - - - - - es un enlace sencillo o un enlace doble; X1 es (CRx1H)n y X2 es (CH); ó X1 es (CRx1H)n y X2 es N; ó X1 es NRx1 y X2 es (CH); ó X1 es NRx1 y X2 es N; ó X1 es N y X2 es C; en donde el enlace entre X1 y X2 es un enlace doble si X1 es N y X2 es C; n es 0 ó 1; Rx1 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo C1-6; m es 1 y p es 0; ó m es 1 y p es 1;ó m es 2 y p es 1; Y es NR1 u O; R1 se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C1-6, -alquil C1-4C(O)NR1aR1b, -alquil C1-4C(O)O-alquilo C1-4, -alquil C1-4C(O)O-haloalquilo C1-4, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -alquil C1-4-heteroarilo de 5 - 6 miembros, hidroxialquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y alcoxi C1-4-alquilo C1-4; en donde el heteroarilo de 5 - 6 miembros es sustituido o no sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno y alquilo C1-6; R1a y R1b son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; ó R1a y R1b junto con el nitrógeno al cual se fijan forman un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que contiene 0, 1 ó 2 heteroátomos adicionales seleccionados a partir de oxígeno, nitrógeno y azufre; R2a se selecciona a partir de (i) -A-fenilo; (ii) -A-heteroarilo de 5 - 6 miembros; (iii) -A-heterociclilo de 4 - 6 miembros; (iv) -A-cicloalquilo C5-6; (v) -D-sistema de anillo bicíclico condensado de 8 - 10 miembros; en donde el fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heterociclilo de 4 - 6 miembros, cicloalquilo C5-6 y sistema de anillo bicíclico condensado de 8 - 10 miembros son sustituidos o no sustituidos por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y haloalquilo C1-6; A se selecciona a partir de un enlace, -(CRA1RA2), -(CRA1RA2)(CRA1RA2), -(CRA1RA2)-O-, -O-(CRA1RA2), -(CRA1RA2)-S-, -(CRA1RA2)-S(O)-, -(CRA1RA2)-S(O)2-, -S-(CRA1RA2)-, -S(O)-(CRA1RA2)-, -S(O)2-(CRA1RA2)-, -NRA3-(CRA1RA2), -(CRA1RA2)-NRA3- y -(CRA1)=(CRA1)-; D es un enlace, -O- ó -(CRD1RD2)-; RA1, RA2 y RA3 son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno, alquilo C1-6 y halógeno; RD1 y RD2 son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno, alquilo C1-6 y halógeno; R2b es hidrógeno ó alquilo C1-4; R3 y R4 son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6; ó R3 y R4 junto con el nitrógeno al cual se fijan forman un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que contiene 0, 1 ó 2 heteroátomos adicionales seleccionados a partir de oxígeno, nitrógeno y azufre; tal anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros es sustituido o no sustituido por 1 ó 2 sustituyentes de halógeno; R6 y R7 son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; R5 se selecciona a partir de fenilo, un heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C3-6 y heterociclilo de 4 - 6 miembros; tal fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C3-6 y heterociclilo de 4 - 6 miembros es sustituido o no sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y haloalquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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